公开(公告)号：US06919470B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10240464

申请日：2001-03-19

申请人： Markus Heil ,  Heinrich Meier ,  Paul Naab ,  Arnd Voerste ,  Jean-Marie-Viktor de Vry ,  Dirk Denzer ,  Frank Mauler ,  Klemens Lustig ,  Volker Hinz ,  Swen Allerheiligen

发明人： Markus Heil ,  Heinrich Meier ,  Paul Naab ,  Arnd Voerste ,  Jean-Marie-Viktor de Vry ,  Dirk Denzer ,  Frank Mauler ,  Klemens Lustig ,  Volker Hinz ,  Swen Allerheiligen

IPC分类号： C07D317/54 ,  A61K31/255 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  A61P1/08 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C303/28 ,  C07C309/65 ,  C07D213/30 ,  C07D213/68 ,  C07D215/02 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D317/46 ,  C07D405/04 ,  C07C309/63

CPC分类号： C07D217/16 ,  C07C309/65 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/68 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D317/46 ,  C07D405/04

摘要： The invention relates to novel aryl and heteroaryl sulfonates of formula (Ia) and to methods for producing them and to novel aryl and heteroaryl sulfonates of formula (I) for treating and/or preventing diseases, especially for treating pain and neurodegenerative diseases, A representing (C6-C10)-aryl or 5-10-membered heteroaryl, D representing (C6-C10)-arylene or 5-10-membered heteroarylene, R1 representing (C4-C8)-alkyl, (C2-C8)-alkyl, the carbon chain being interrupted by one or two heteroatoms or groups chosen from the following group: —O—, —S—, —SO— and —SO2—, (C2-C8)-alkenyl or (C2-C8)-alkinyl, in formula (Ia); and R1 representing (C3-C8)-alkyl, (C2-C8)-alkyl, the carbon chain being interrupted by one or two heteroatoms or groups chosen from the following group: —O—, —S—,—SO— and —SO2—, (C2-C8)-alkenyl or (C2-C8)-alkinyl.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）的新型芳基和杂芳基磺酸盐及其制备方法和式（I）的新型芳基和杂芳基磺酸盐，用于治疗和/或预防疾病，特别是用于治疗疼痛和神经变性疾病，A代表 （C 6 -C 10） - 芳基或5-10元杂芳基，D代表（C 6 -C 10 - 亚芳基或5-10元杂亚芳基，R 1代表（C 1-4 -C 8 - ） - 烷基，（C - 烷基，碳链被一个或两个选自下列基团的杂原子或基团间隔：-O - ， - S - ， - SO - 和 - -SO 2 - ，（C 2 -C 8 - ） - 烯基或（C 2 -C 3 - 式（Ia）中的炔基; 和（C 1 -C 3 -C 8） - 烷基，（C 2 -C 8 - ）烷基， 8 - ） - 烷基，碳链被一个或两个选自下列基团的杂原子或基团中断：-O - ， - S - ， - SO-和-SO 2 - ，（C 2 -C 8 - ） - 烯基或（C 2 -C 8 -C 8 - 炔基）。

公开(公告)号：US06864287B1

公开(公告)日：2005-03-08

申请号：US10070033

申请日：2000-08-31

申请人： Cristina Alonso-Alija ,  Markus Heil ,  Dietmar Flubacher ,  Paul Naab ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Elke Stahl

发明人： Cristina Alonso-Alija ,  Markus Heil ,  Dietmar Flubacher ,  Paul Naab ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Elke Stahl

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/194 ,  A61K31/201 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61P1/16 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07C63/66 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C67/343 ,  C07C69/34 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07C69/94 ,  C07C255/57 ,  C07C323/62 ,  C07F9/40 ,  C07F9/54 ,  A61K31/20

CPC分类号： C07C69/92 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/94 ,  C07C255/57 ,  C07C323/62 ,  C07F9/4006

摘要： The present invention relates to the compounds of the general formula (I) and their salts and stereoisomers for the production of medicaments for the treatment of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物及其用于制备用于治疗心血管疾病的药物的盐和立体异构体。

公开(公告)号：US06756409B2

公开(公告)日：2004-06-29

申请号：US09965708

申请日：2001-09-26

申请人： Markus Heil ,  Heinrich Meier ,  Paul Naab ,  Arnd Voerste ,  Jean-Marie-Viktor De Vry ,  Dirk Denzer ,  Frank Mauler ,  Klemens Lustig ,  Jan-Bernd Lenfers

发明人： Markus Heil ,  Heinrich Meier ,  Paul Naab ,  Arnd Voerste ,  Jean-Marie-Viktor De Vry ,  Dirk Denzer ,  Frank Mauler ,  Klemens Lustig ,  Jan-Bernd Lenfers

IPC分类号： A61K3110

CPC分类号： C07C309/65 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09

摘要： The invention relates to novel phenoxyphenyl alkanesulphonates, processes for their preparation, their use for producing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment of states of pain and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及新的苯氧基苯基烷基磺酸盐，其制备方法，它们用于生产用于治疗和/或预防疾病，特别是用于治疗疼痛和神经退行性疾病状态的药物的用途。

公开(公告)号：US06207671B1

公开(公告)日：2001-03-27

申请号：US09521648

申请日：2000-03-08

申请人： Gunter Schmidt ,  Arndt Brandes ,  Rolf Angerbauer ,  Michael Lögers ,  Matthias Müller-Gliemann ,  Carsten Schmeck ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Hilmar Bischoff ,  Delf Schmidt ,  Joachim Schuhmacher ,  Henry Giera ,  Holger Paulsen ,  Paul Naab ,  Michael Conrad ,  Jürgen Stoltefuss

发明人： Gunter Schmidt ,  Arndt Brandes ,  Rolf Angerbauer ,  Michael Lögers ,  Matthias Müller-Gliemann ,  Carsten Schmeck ,  Klaus-Dieter Bremm ,  Hilmar Bischoff ,  Delf Schmidt ,  Joachim Schuhmacher ,  Henry Giera ,  Holger Paulsen ,  Paul Naab ,  Michael Conrad ,  Jürgen Stoltefuss

IPC分类号： A61K31438

CPC分类号： C07F7/1804

摘要： The cycloalkano-pyridines are prepared by reacting corresponding cycloalkano-pyridine-aldehydes with suitable organometallic compounds or Wittig or Grignard reagents or reacting compounds of the cycloalkano-pyridine alcohols type with suitable bromine compounds, and optionally varying the functional groups accordingly. The cycloalkanopyridines are suitable as active compounds in medicaments, in particular in medicaments for the treatment of hypertipoproteinaemia and arteriosclerosis.

摘要翻译： 通过使相应的环烷基 - 吡啶 - 醛与合适的有机金属化合物或Wittig或格氏试剂反应或使环烷基 - 吡啶醇类型的化合物与合适的溴化合物反应，并且任选地相应地改变官能团，制备环烷基 - 吡啶。 环烷基吡啶类药物适合作为药物中的活性化合物，特别是用于治疗高血脂蛋白血症和动脉硬化的药物。

公开(公告)号：US20100317854A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12860933

申请日：2010-08-23

申请人： Cristina Alonso-Alija ,  Markus Heil ,  Dietmar Flubacher ,  Paul Naab ,  Josef Pernerstorfer ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Klaus Dembowsky ,  Elizabeth Perzborn ,  Elke Stahl

发明人： Cristina Alonso-Alija ,  Markus Heil ,  Dietmar Flubacher ,  Paul Naab ,  Josef Pernerstorfer ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Klaus Dembowsky ,  Elizabeth Perzborn ,  Elke Stahl

IPC分类号： C07C229/38 ,  C07C227/02 ,  C07C237/20 ,  C07C231/12 ,  C07D239/30 ,  C07D277/30 ,  C07D271/06 ,  C07D285/06 ,  C07D239/38 ,  C07C255/59 ,  C07C253/30 ,  C07D333/24 ,  C07D263/57 ,  C07D317/60 ,  C07D213/55 ,  C07D241/04 ,  C07D403/04 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07C229/38 ,  C07C233/25 ,  C07C235/56 ,  C07C237/12 ,  C07C255/54 ,  C07C275/24 ,  C07C317/18 ,  C07C323/19 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D239/38 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D285/06 ,  C07D295/088 ,  C07D333/16

摘要： The invention relates to compounds of formulae (II), (IV), and (VI) as shown below, wherein the several variable groups are as defined in the specification and claims. Processes for making these materials, and methods for using them in the synthesis of compounds for treatment of cardiovascular disorders and fibrotic disorders are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及如下所示的式（II），（IV）和（VI）的化合物，其中若干可变基团如说明书和权利要求中所定义。 还公开了制备这些材料的方法，以及在合成用于治疗心血管疾病和纤维化病症的化合物中使用它们的方法。

公开(公告)号：US07781470B2

公开(公告)日：2010-08-24

申请号：US12422763

申请日：2009-04-13

申请人： Cristina Alonso-Alija ,  Markus Heil ,  Dietmar Flubacher ,  Paul Naab ,  Josef Pernerstorfer ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Klaus Dembowsky ,  Elizabeth Perzborn ,  Elke Stahl

发明人： Cristina Alonso-Alija ,  Markus Heil ,  Dietmar Flubacher ,  Paul Naab ,  Josef Pernerstorfer ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Klaus Dembowsky ,  Elizabeth Perzborn ,  Elke Stahl

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/277 ,  C07D257/00

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07C229/38 ,  C07C233/25 ,  C07C235/56 ,  C07C237/12 ,  C07C255/54 ,  C07C275/24 ,  C07C317/18 ,  C07C323/19 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D239/38 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D285/06 ,  C07D295/088 ,  C07D333/16

摘要： The invention relates to compounds of formulae (II), (IV), and (VI) as shown below, wherein the several variable groups are as defined in the specification and claims. Processes for making these materials, and methods for using them in the synthesis of compounds for treatment of cardiovascular disorders and fibrotic disorders are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及如下所示的式（II），（IV）和（VI）的化合物，其中若干可变基团如说明书和权利要求中所定义。 还公开了制备这些材料的方法，以及在合成用于治疗心血管疾病和纤维化病症的化合物中使用它们的方法。

公开(公告)号：US20090203906A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12422763

申请日：2009-04-13

申请人： Cristina Alonso-Alija ,  Markus Heil ,  Dietmar Flubacher ,  Paul Naab ,  Josef Pernerstorfer ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Klaus Dembowsky ,  Elizabeth Perzborn ,  Elke Stahl

发明人： Cristina Alonso-Alija ,  Markus Heil ,  Dietmar Flubacher ,  Paul Naab ,  Josef Pernerstorfer ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Klaus Dembowsky ,  Elizabeth Perzborn ,  Elke Stahl

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07C229/34 ,  C07D239/30

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07C229/38 ,  C07C233/25 ,  C07C235/56 ,  C07C237/12 ,  C07C255/54 ,  C07C275/24 ,  C07C317/18 ,  C07C323/19 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D239/38 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D285/06 ,  C07D295/088 ,  C07D333/16

摘要： The invention relates to compounds of formulae (II), (IV), and (VI) as shown below, wherein the several variable groups are as defined in the specification and claims. Processes for making these materials, and methods for using them in the synthesis of compounds for treatment of cardiovascular disorders and fibrotic disorders are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及如下所示的式（II），（IV）和（VI）的化合物，其中若干可变基团如说明书和权利要求中所定义。 还公开了制备这些材料的方法，以及在合成用于治疗心血管疾病和纤维化病症的化合物中使用它们的方法。

公开(公告)号：US20060229468A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11392009

申请日：2006-03-29

申请人： Bjorn Schlummer ,  Florian Rampf ,  Paul Naab ,  Guido Giffels ,  Matthias Gotta

发明人： Bjorn Schlummer ,  Florian Rampf ,  Paul Naab ,  Guido Giffels ,  Matthias Gotta

IPC分类号： C07C309/00

CPC分类号： C07C303/22 ,  C07C303/00 ,  C07C309/00

摘要： The present invention relates to a process for preparing optionally substituted arylsulphonic anhydrides of the general formula (I)

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（I）的任选取代的芳基磺酸酐的方法，

公开(公告)号：US20060094769A1

公开(公告)日：2006-05-04

申请号：US11200455

申请日：2005-08-08

申请人： Cristina Alonso-Alija ,  Markus Heil ,  Dietmar Flubacher ,  Paul Naab ,  Josef Pernerstorfer ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Klaus Dembowsky ,  Elizabeth Perzborn ,  Elke Stahl

发明人： Cristina Alonso-Alija ,  Markus Heil ,  Dietmar Flubacher ,  Paul Naab ,  Josef Pernerstorfer ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Klaus Dembowsky ,  Elizabeth Perzborn ,  Elke Stahl

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/277 ,  A61K31/198 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07C229/38 ,  C07C233/25 ,  C07C235/56 ,  C07C237/12 ,  C07C255/54 ,  C07C275/24 ,  C07C317/18 ,  C07C323/19 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D239/38 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D285/06 ,  C07D295/088 ,  C07D333/16

摘要： The invention relates to compounds of formulae (II), (IV), and (VI) as shown below, wherein the several variable groups are as defined in the specification and claims. Processes for making these materials, and methods for using them in the synthesis of compounds for treatment of cardiovascular disorders and fibrotic disorders are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及如下所示的式（II），（IV）和（VI）的化合物，其中若干可变基团如说明书和权利要求中所定义。 还公开了制备这些材料的方法，以及在合成用于治疗心血管疾病和纤维化病症的化合物中使用它们的方法。

公开(公告)号：US06774236B1

公开(公告)日：2004-08-10

申请号：US09307980

申请日：1999-05-10

申请人： Jan-Bernd Lenfers ,  Peter Fey ,  Paul Naab ,  Kai Van Laak

发明人： Jan-Bernd Lenfers ,  Peter Fey ,  Paul Naab ,  Kai Van Laak

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C69/612 ,  C07C69/616 ,  C07C69/65 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to a process and intermediates for the preparation of enantiomerically pure cycloalkanoindolecarboxylic acids and azaindolecarboxylic acids and pyrimido[1,2a]indolecarboxylic acids and their activated derivatives, characterized in that the tolyl acetic acid is first esterified with a chiral alcohol, then diastereoselective substitution at &agr;-carbon atoms is carried out and this product is halogenated in the tolyl group and then reacted with appropriate cycloalkanoindoles, cycloalkanoazaindoles or pyrimido[1,2a]indoles. It is possible by this method to prepare specifically, in high purity, the enantiomerically pure carboxylic acids which are intermediates for valuable medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及制备对映体纯的环烷基吲哚羧酸和氮杂吲哚羧酸和嘧啶并[1,2a]吲哚羧酸及其活化衍生物的方法和中间体，其特征在于首先用手性醇酯化甲苯基乙酸，然后进行非对映选择性 在α-碳原子上进行取代，并将该产物在甲苯基中卤化，然后与适当的环亚烷基吲哚，环烷基烷基偶氮或嘧啶并[1,2a]吲哚反应。 通过该方法可以高纯度地制备作为有价值药物的中间体的对映体纯的羧酸。