公开(公告)号：US5630996A

公开(公告)日：1997-05-20

申请号：US122979

申请日：1993-09-16

申请人： John M. Reno ,  Louis J. Theodore ,  Linda M. Gustavson

发明人： John M. Reno ,  Louis J. Theodore ,  Linda M. Gustavson

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K47/48 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  A61K51/12 ,  A61P43/00 ,  C07D495/04 ,  A61K51/10 ,  A61K31/415 ,  C07D257/02 ,  C07K16/30

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K47/48023 ,  A61K47/48146 ,  A61K47/48353 ,  A61K47/48369 ,  A61K47/48707 ,  A61K47/4873 ,  A61K47/48753 ,  A61K51/0497 ,  A61K51/1268 ,  B82Y5/00 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00

摘要： Methods, compounds, compositions and kits that relate to pretargeted delivery of diagnostic and therapeutic agents are disclosed. In particular, methods for radiometal labeling of biotin and for improved radiohalogenation of biotin, as well as related compounds, are described. Also, clearing agents, anti-ligand-targeting moiety conjugates, target cell retention enhancing moieties and additional methods are discussed.

摘要翻译： 公开了与诊断和治疗剂的预靶向递送相关的方法，化合物，组合物和试剂盒。 特别地，描述了用于生物素的放射性金属标记和改善生物素的放射性卤化的方法以及相关化合物。 此外，讨论了清除剂，抗配体靶向部分缀合物，靶细胞保留增强部分和另外的方法。

公开(公告)号：US6022966A

公开(公告)日：2000-02-08

申请号：US156565

申请日：1993-11-22

申请人： Linda M. Gustavson ,  Louis J. Theodore ,  Fu-Min Su ,  John M. Reno

发明人： Linda M. Gustavson ,  Louis J. Theodore ,  Fu-Min Su ,  John M. Reno

IPC分类号： A61K49/00 ,  C07K1/107 ,  C07K7/52 ,  C07D257/02

CPC分类号： C07K1/1077 ,  A61K47/48146

摘要： Methods, compounds, compositions and kits that relate to pretargeted delivery of diagnostic and therapeutic agents are disclosed. In particular, methods for radiometal labeling of biotin, as well as related compounds, are described. Articles of manufacture useful in pretargeting methods are also discussed.

摘要翻译： 公开了与诊断和治疗剂的预靶向递送相关的方法，化合物，组合物和试剂盒。 特别地，描述了用于生物素的放射性标记的方法以及相关的化合物。 还讨论了在预定靶方法中有用的制造条款。

公开(公告)号：US5783171A

公开(公告)日：1998-07-21

申请号：US591560

申请日：1996-03-11

申请人： Linda M. Gustavson ,  Sudhakar Kasina ,  Alan R. Fritzberg

发明人： Linda M. Gustavson ,  Sudhakar Kasina ,  Alan R. Fritzberg

IPC分类号： C07F13/00 ,  C07K5/072 ,  A61K51/00 ,  C07D235/02 ,  C07F5/00

CPC分类号： C07F13/005 ,  C07K5/06104

摘要： Chelating compounds of specified structure are useful for radiolabeling targeting proteins such as antibodies as well as proteinaceous and non-proteinaceous ligands and anti-ligands. The radiolabeled antibodies, ligands or anti-ligands, or catabolites thereof, demonstrate improved biodistribution properties, including reduced localization within the intestines.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 07733 Sec。 371日期：1996年3月11日 102（e）1996年3月11日PCT PCT 1994年7月12日PCT公布。 出版物WO95 / 02418 日期1995年1月26日具有特定结构的化合物可用于放射性标记靶向蛋白，如抗体以及蛋白质和非蛋白质配体和抗配体。 放射性标记的抗体，配体或抗配体或其分解代谢物表现出改善的生物分布特性，包括减少肠内定位。

公开(公告)号：US5607659A

公开(公告)日：1997-03-04

申请号：US482788

申请日：1995-06-07

申请人： Linda M. Gustavson ,  Alan R. Fritzberg

发明人： Linda M. Gustavson ,  Alan R. Fritzberg

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K51/06 ,  A61K51/08 ,  A61K51/10

CPC分类号： A61K51/0497 ,  A61K51/065 ,  A61K51/083 ,  A61K51/088 ,  A61K51/1093 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00

摘要： The present invention provides methods for directing the biodistribution of molecules that are not generally specifically excreted via the renal pathway to renal excretion. The methods employ conjugates or complexes containing a directed biodistribution molecule (DBM) and one or more bound molecules, wherein the biodistribution of the conjugate or complex is directed to renal excretion in vivo by the DBM component thereof.

摘要翻译： 本发明提供了用于将通常不被特异性地通过肾脏途径排泄的分子的生物分布引导至肾脏排泄的方法。 该方法使用含有定向生物分布分子（DBM）和一种或多种结合分子的缀合物或复合物，其中缀合物或复合物的生物分布通过其DBM组分在体内被引导至肾脏排泄。

公开(公告)号：US5175257A

公开(公告)日：1992-12-29

申请号：US641158

申请日：1991-01-14

申请人： Sudhakar Kasina ,  Ananthachari Srinivasan ,  John M. Reno ,  Linda M. Gustavson ,  Jeffrey N. Fitzner ,  David S. Jones

发明人： Sudhakar Kasina ,  Ananthachari Srinivasan ,  John M. Reno ,  Linda M. Gustavson ,  Jeffrey N. Fitzner ,  David S. Jones

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  A61K51/10 ,  C07D207/46 ,  C07D309/08 ,  C07K5/06 ,  C07K5/083

CPC分类号： C07K5/0606 ,  A61K47/48707 ,  A61K51/1093 ,  C07D207/46 ,  C07D309/08 ,  C07K5/0806 ,  A61K38/00

摘要： Chelating compounds of specified N.sub.2 S.sub.2 N.sub.3 S derived structure are useful for radiolabeling targeting molecules such as antibodies. Cleavable ester orthioester linkers connect the radionuclide metal chelates to the antibodies. The radiolabeled antibodies have improved biodistribution properties, including reduced localization within the intestines and kidneys.

摘要翻译： 指定的N2S2 N3S衍生结构的螯合化合物可用于放射性标记靶向分子如抗体。 可裂解的酯或硫酯连接体将放射性核素金属螯合物连接到抗体上。 放射标记的抗体具有改善的生物分布特性，包括减少肠和肾内的定位。

公开(公告)号：US07030144B2

公开(公告)日：2006-04-18

申请号：US10429056

申请日：2003-05-02

申请人： George Maynard ,  Linda M. Gustavson ,  Bingsong Han

发明人： George Maynard ,  Linda M. Gustavson ,  Bingsong Han

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Substituted imidazole derivatives that bind to GABAA receptors are provided. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供了与GABA A A受体结合的取代的咪唑衍生物。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A A受体的结合，并且特别可用于治疗人类中的各种中枢神经系统（CNS）紊乱，驯养伴侣动物 和牲畜。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如，受体定位研究）。

公开(公告)号：US06709652B2

公开(公告)日：2004-03-23

申请号：US09920454

申请日：2001-08-01

申请人： John M. Reno ,  Louis J. Theodore ,  Linda M. Gustavson

发明人： John M. Reno ,  Louis J. Theodore ,  Linda M. Gustavson

IPC分类号： A61K39395

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/557 ,  A61K47/665 ,  A61K47/68 ,  A61K47/6887 ,  A61K47/6893 ,  A61K47/6898 ,  A61K51/0497 ,  A61K51/1268 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00 ,  Y10S530/825

摘要： Methods, compounds, compositions and kits that relate to pretargeted delivery of diagnostic and therapeutic agents are disclosed. In particular, methods for radiometal labeling of biotin and for improved radiohalogenation of biotin, as well as related compounds, are described. Also, clearing agents, anti-ligand-targeting moiety conjugates, target cell retention enhancing moieties and additional methods are discussed.

摘要翻译： 公开了与诊断和治疗剂的预靶向递送相关的方法，化合物，组合物和试剂盒。 特别地，描述了用于生物素的放射性金属标记和改善生物素的放射性卤化的方法以及相关化合物。 此外，讨论了清除剂，抗配体靶向部分缀合物，靶细胞保留增强部分和另外的方法。

公开(公告)号：US6015897A

公开(公告)日：2000-01-18

申请号：US645211

申请日：1996-05-13

申请人： Louis J. Theodore ,  Sudhakar Kasina ,  John M. Reno ,  Linda M. Gustavson

发明人： Louis J. Theodore ,  Sudhakar Kasina ,  John M. Reno ,  Linda M. Gustavson

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K48/00 ,  A61K51/10 ,  C07K14/765 ,  C07K16/30 ,  C12N15/87 ,  C07D257/02

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/48146 ,  A61K47/48569 ,  A61K47/48746 ,  A61K48/00 ,  A61K51/1093 ,  C07K14/765 ,  C07K16/30 ,  C12N15/87 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/77

摘要： Methods, compounds, compositions and kits that relate to pretargeted delivery of diagnostic and therapeutic agents are disclosed. Biotinamido-N-methylglycyl-seryl-O-succinamido-benzyl DOTA is disclosed.

摘要翻译： 公开了与诊断和治疗剂的预靶向递送相关的方法，化合物，组合物和试剂盒。 公开了生物素酰氨基-N-甲基甘氨酰 - 丝氨酰基-O-琥珀酰氨基 - 苄基DOTA。

公开(公告)号：US5847121A

公开(公告)日：1998-12-08

申请号：US571816

申请日：1995-12-13

申请人： Eric K. Yau ,  Louis J. Theodore ,  Linda M. Gustavson

发明人： Eric K. Yau ,  Louis J. Theodore ,  Linda M. Gustavson

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K51/04 ,  A61K51/12 ,  C07K1/107 ,  C07K5/12 ,  C07D257/02

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/48146 ,  A61K47/48353 ,  A61K47/48707 ,  A61K47/4873 ,  A61K47/48753 ,  A61K51/0497 ,  A61K51/1268 ,  C07K1/1077 ,  C07K5/126 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00

摘要： Methods, compounds, compositions and kits that relate to pretargeted delivery of diagnostic and therapeutic agents are disclosed. In particular, methods for radiometal labeling of biotin, as well as related compounds, are described. Articles of manufacture useful in pretargeting methods are also discussed.

摘要翻译： 公开了与诊断和治疗剂的预靶向递送相关的方法，化合物，组合物和试剂盒。 特别地，描述了用于生物素的放射性标记的方法以及相关化合物。 还讨论了在预定靶方法中有用的制造条款。

公开(公告)号：US5556982A

公开(公告)日：1996-09-17

申请号：US90609

申请日：1993-07-12

申请人： Alan R. Fritzberg ,  Sudhakar Kasina ,  Linda M. Gustavson

发明人： Alan R. Fritzberg ,  Sudhakar Kasina ,  Linda M. Gustavson

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K51/04 ,  A61K51/10 ,  A61K51/12 ,  C07B59/00 ,  C07C227/08 ,  C07C271/22 ,  C07C323/60 ,  C07D285/00 ,  C07D495/04 ,  C07F13/00 ,  C07K14/36 ,  C07K14/465 ,  C07D235/02 ,  A61K49/00 ,  C07C69/62 ,  C07C229/14 ,  A61K43/00

CPC分类号： C07D285/00 ,  A61K47/48746 ,  A61K47/48753 ,  A61K51/0478 ,  A61K51/0495 ,  A61K51/0497 ,  A61K51/10 ,  A61K51/1045 ,  A61K51/1048 ,  A61K51/1066 ,  A61K51/1093 ,  A61K51/12 ,  B82Y5/00 ,  C07B59/004 ,  C07B59/008 ,  C07C227/08 ,  C07C271/22 ,  C07C323/60 ,  C07D495/04 ,  C07F13/005 ,  C07K14/36 ,  C07K14/465 ,  A61K2123/00

摘要： Protein, ligand and anti-ligand conjugated chelated metal radionuclides are provided for use in vivo. Intermediates are provided for preparing the compositions efficiently.

摘要翻译： 提供蛋白质，配体和抗配体缀合的螯合金属放射性核素用于体内。 提供中间体有效地制备组合物。