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    Method for preparing radiolabeled peptides
    1.
    发明授权
    Method for preparing radiolabeled peptides 失效
    制备放射性标记肽的方法

    公开(公告)号：US5736120A

    公开(公告)日：1998-04-07

    申请号：US660262

    申请日：1996-06-07

    申请人： Ananthachari Srinivasan

    发明人： Ananthachari Srinivasan

    IPC分类号： A61K51/08 ,  C07C227/18 ,  C07C229/16 ,  C07C229/24 ,  A61K51/00 ,  A61M36/14

    CPC分类号： C07C227/18 ,  A61K51/083 ,  A61K51/088 ,  Y02P20/55

    摘要： A method for radiolabelling peptides using polyaminocarboxylate ligands having suitable protecting groups such that they can be added to peptides by standard solid phase or solution phase peptide synthetic chemistry and can be deproteced using standard cleavage/deprotection reagents and produce the peptide/chelate conjugate as a high purity monoaddition product is provided. The cleaved and deprotected ligand-peptide molecules can then be labeled with lanthanide or actinide radionuclides. The protected polyaminocarboxylate ligands form mono-anhydrides or mono-active esters under solid phase or solution phase conditions and permit only the desired monoaddition chelate-peptide conjugate to be formed.

    摘要翻译： 使用具有合适保护基团的聚氨基羧酸配体放射性标记肽的方法，使得它们可以通过标准固相或溶液相肽合成化学物质加入到肽中，并且可以使用标准的切割/去保护试剂去脱蛋白，并产生高/低的肽/螯合物缀合物 提供纯度单加成产物。 然后可以用镧系元素或锕系元素放射性核素标记裂解和去保护的配体 - 肽分子。 保护的多氨基羧酸盐配体在固相或溶液相条件下形成单酸酐或单官能酯，并且仅允许形成所需的单加成螯合物 - 肽缀合物。

    Method for preparing radiolabeled peptides
    3.
    发明授权
    Method for preparing radiolabeled peptides 失效
    制备放射性标记肽的方法

    公开(公告)号：US5618513A

    公开(公告)日：1997-04-08

    申请号：US480372

    申请日：1995-06-07

    申请人： Ananthachari Srinivasan

    发明人： Ananthachari Srinivasan

    IPC分类号： A61K51/08 ,  C07C227/18 ,  C07C229/16 ,  C07C229/24 ,  A61K51/00 ,  A61M36/14

    CPC分类号： A61K51/088 ,  A61K51/083 ,  C07C227/18 ,  Y02P20/55

    摘要： A method for radiolabelling peptides using polyaminocarboxylate ligands having suitable protecting groups such that they can be added to peptides by standard solid phase or solution phase peptide synthetic chemistry and can be deproteced using standard cleavage/deprotection reagents and produce the peptide/chelate conjugate as a high purity mono-addition product is provided. The cleaved and deprotected ligand-peptide molecules can then be labeled with lanthanide or actinide radionuclides. The protected polyaminocarboxylate ligands form mono-anhydrides or mono-active esters under solid phase or solution phase conditions and permit only the desired monoaddition chelate-peptide conjugate to be formed.

    摘要翻译： 使用具有合适保护基团的聚氨基羧酸配体放射性标记肽的方法，使得它们可以通过标准固相或溶液相肽合成化学物质加入到肽中，并且可以使用标准的切割/去保护试剂去脱蛋白，并产生高/低的肽/螯合物缀合物 提供纯度单加成产物。 然后可以用镧系元素或锕系元素放射性核素标记裂解和去保护的配体 - 肽分子。 保护的多氨基羧酸盐配体在固相或溶液相条件下形成单酸酐或单官能酯，并且仅允许形成所需的单加成螯合物 - 肽缀合物。

    Metal chelates as spacer compounds in biologically active peptides
    5.
    发明授权
    Metal chelates as spacer compounds in biologically active peptides 失效
    金属螯合物作为生物活性肽中的间隔物化合物

    公开(公告)号：US5464934A

    公开(公告)日：1995-11-07

    申请号：US63172

    申请日：1993-05-14

    申请人： T. Jeffrey Dunn ,  Ananthachari Srinivasan ,  Leon R. Lyle ,  Raghavan Rajagopalan

    发明人： T. Jeffrey Dunn ,  Ananthachari Srinivasan ,  Leon R. Lyle ,  Raghavan Rajagopalan

    IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K49/04 ,  A61K49/14 ,  A61K51/08 ,  C07K1/04 ,  C07K5/10 ,  C07K7/04 ,  C07K14/815 ,  C07K5/00 ,  A61K49/00 ,  C07K7/00 ,  C07K17/00

    CPC分类号： A61K49/14 ,  C07K1/04 ,  C07K14/815

    摘要： Ligands that are capable of forming metal complexes are incorporated directly into peptides at nonbiologically active locations. The metal complex serves as a bifunctional agent and as a spacer molecule. In one aspect of the invention, the ligands are prepared by replacing a nonbiologically active peptide spacer sequence with either Cys-Gly-Gly-Glu(.gamma.-)CO- (SEQ ID NO:1) or Cys-Gly-Gly-Lys(.epsilon.-)NH-CO(CH.sub.2).sub.2 -CO- (SEQ ID NO:2). In these examples, unnatural peptide bonds are used to attach the ligand to the terminal end of the peptide. Peptides incorporating such ligands are also disclosed.Other spacer ligands which may be incorporated into peptides include the following natural peptide sequences: -Cys-Gly-His-, -Asp-Gly-Cys-, -Glu-Gly-Cys-, -Gly-Asp-Cys-, and -Gly-Glu-Cys-. Unnatural tripeptides which function as spacer ligands include: -Cys-Gly-(imidazolyl glycyl)-, -isoCys-Gly-(imidazolyl glycyl)-, and -isoCys-Gly-His-. When the above peptide sequences are present in a nonbiologically active peptide spacer, they are able to form metal complexes with desired metal ions, and the resulting complexes serve as bifunctional agents and as spacer molecules in the peptide.

    摘要翻译： 能够形成金属络合物的配体在非生物活性位置直接并入肽中。 金属络合物用作双官能剂和间隔分子。 在本发明的一个方面，通过用Cys-Gly-Gly-Glu（γ - ）CO-（SEQ ID NO：1）或Cys-Gly-Gly-Lys（SEQ ID NO：1）替代非生物活性肽间隔序列 ε-）NH-CO（CH 2）2 -CO-（SEQ ID NO：2）。 在这些实施例中，使用非天然肽键将配体连接到肽的末端。 还公开了掺入这种配体的肽。 可以并入肽中的其它间隔配体包括以下天然肽序列：-Cys-Gly-His-，-Asp-Gly-Cys-，-Glu-Gly-Cys-，-Gly-Asp-Cys-和 - Gly-Glu-Cys-。 用作间隔基配体的非天然三肽包括：-Cys-Gly-（咪唑基甘氨酰基） - ， - iSysys-Gly-（咪唑基甘氨酰基） - 和-i-Syysys-Gly-His-。 当上述肽序列存在于非生物活性肽间隔物中时，它们能够与期望的金属离子形成金属络合物，并且所得复合物用作双功能试剂和肽中的间隔分子。

    Methods for isolating compounds using cleavable linker bound matrices
    8.
    发明授权
    Methods for isolating compounds using cleavable linker bound matrices 失效
    使用可切割连接子结合的基质分离化合物的方法

    公开(公告)号：US5141648A

    公开(公告)日：1992-08-25

    申请号：US678535

    申请日：1991-03-29

    申请人： Mark D. Hylarides ,  Ananthachari Srinivasan ,  Jeffrey N. Fitzner ,  Vivekananda M. Vrudhula

    发明人： Mark D. Hylarides ,  Ananthachari Srinivasan ,  Jeffrey N. Fitzner ,  Vivekananda M. Vrudhula

    IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K51/04 ,  A61K51/10 ,  C07H15/04 ,  C07H15/12 ,  C07H15/18 ,  C07H15/252 ,  C07K1/107

    CPC分类号： A61K51/0491 ,  A61K47/48338 ,  A61K47/48715 ,  A61K51/1093 ,  C07H15/04 ,  C07H15/12 ,  C07H15/18 ,  C07H15/252 ,  C07K1/1077 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00 ,  Y10S435/815 ,  Y10S436/824 ,  Y10S530/811 ,  Y10S530/816

    摘要： The present invention provides cleavable conjugates whose linkers contain a labile bond that is cleavable under a variety of mild conditions, including weakly acidic. Since the agent may be bonded directly to the linker, cleavage can result in release of native agent. The invention also provides methods for producing cleavable conjugates. Preferred agents include drugs, toxins, biological response modifiers, radiodiagnostic compounds, radiotherapeutic compounds, and derivatives thereof. The targeting molecule employed in the invention may be an intact molecule, a fragment thereof, or a functional equivalent thereof. In a particularly preferred embodiment, the targeting molecule is a monoclonal antibody directed towards a tumor-associated antigen in man. The invention further provides methods for delivering to the cytoplasm of a target cell an agent free of its targeting molecule carrier. A diagnostically/therapeutically effective dose of a cleavable conjugate is administered to a warm-blooded animal such as man.Another aspect of the invention provides methods for isolating a compound. The compound binds covalently to a solid phase which has been derivatized with the linkers described above and is released in native form by a variety of mild conditions.An additional aspect of the invention provides methods for introducing into a compound a free sulfhydryl, amino, or hydroxyl group by use of reagents structurally related to the linkers described above. Preferred uses of the method are to add a free amino or a free sulfhydryl group to a protein, such as an antibody, or a drug.

    摘要翻译： 本发明提供了可切割的缀合物，其接头含有在多种温和条件下可裂解的不稳定键，包括弱酸性。 由于试剂可以直接与接头键合，所以裂解可导致天然试剂的释放。 本发明还提供了用于产生可切割缀合物的方法。 优选的试剂包括药物，毒素，生物反应调节剂，放射性诊断化合物，放射治疗化合物及其衍生物。 本发明中使用的靶向分子可以是完整分子，其片段或其功能等同物。 在特别优选的实施方案中，靶向分子是针对人类中与肿瘤相关抗原的单克隆抗体。 本发明还提供了向靶细胞的细胞质递送不含其靶向分子载体的试剂的方法。 将可切割缀合物的诊断/治疗有效剂量施用于温血动物如人。 本发明的另一方面提供了分离化合物的方法。 该化合物共价结合到已经用上述接头衍生化的固相，并且通过各种温和条件以天然形式释放。 本发明的另一方面提供了通过使用与上述接头结构相关的试剂将化合物引入游离巯基，氨基或羟基的方法。 该方法的优选用途是将游离氨基或游离巯基添加到蛋白质例如抗体或药物中。