公开(公告)号：US6136790A

公开(公告)日：2000-10-24

申请号：US999957

申请日：1997-07-28

申请人： Alexander Toepfer ,  Gerhard Kretzschmar ,  Eckart Bartnik ,  Dirk Seiffge

发明人： Alexander Toepfer ,  Gerhard Kretzschmar ,  Eckart Bartnik ,  Dirk Seiffge

IPC分类号： A61K31/785 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07H3/04 ,  C07H3/06 ,  C07H15/04 ,  C07H15/207 ,  C07H17/04 ,  C08G69/10 ,  C08G69/48 ,  C08G73/06 ,  C08G73/10 ,  C07H15/00

CPC分类号： C07H3/04 ,  C07H15/207 ,  C07H17/04 ,  C07H3/06 ,  C08G73/0611

摘要： The invention relates to carbohydrate mimetics, which inhibit the binding of selectin to carbohydrate ligands, of the formula I ##STR1## excluding the compounds sialyl-Lewis-X and -A and their derivatives which, instead of an N-acetyl group, carry the substituents N.sub.3, NH.sub.2 or OH or which, instead of fucose, carry glycerol,and pharmaceutical compositions and diagnostic agents containing these derivatives, and methods for using these pharmaceutical compositions and diagnostic agents.

摘要翻译： 本发明涉及抑制选择蛋白与碳水化合物配体结合的碳水化合物模拟物，其不包括化合物唾液酸基-LX-X和-A及其衍生物，其代替N-乙酰基携带取代基N 3， NH 2或OH，或代替岩藻糖携带甘油，以及含有这些衍生物的药物组合物和诊断剂，以及使用这些药物组合物和诊断剂的方法。

公开(公告)号：US5811405A

公开(公告)日：1998-09-22

申请号：US788269

申请日：1997-01-24

申请人： Alexander Toepfer ,  Gerhard Kretzschmar ,  Eckart Bartnik ,  Christoph Huls ,  Dirk Seiffge

发明人： Alexander Toepfer ,  Gerhard Kretzschmar ,  Eckart Bartnik ,  Christoph Huls ,  Dirk Seiffge

IPC分类号： C07H15/04 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/715 ,  A61K49/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C55/02 ,  C07C55/22 ,  C07C55/24 ,  C07C55/26 ,  C07C59/235 ,  C07C217/08 ,  C07C219/06 ,  C07C229/24 ,  C07H3/04 ,  C07H3/06 ,  C08B37/00 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H3/06 ,  C07H3/04

摘要： The invention relates to multiply fucosylated dicarboxylic acid derivatives possessing antiadhesive properties, to a process for preparing them, to their use, and to pharmaceuticals and diagnostic agents which are prepared from these derivatives. These multiply fucosylated dicarboxylic acid derivatives are suitable for preparing pharmaceuticals or diagnostic agents for diseases which are associated with an excessive, selectin receptor-mediated cell adhesion in the tissue which is affected by the disease.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗粘附性的多重岩藻糖基化二羧酸衍生物，其制备方法及其应用，以及由这些衍生物制备的药物和诊断剂。 这些多重岩藻糖基化二羧酸衍生物适用于制备与受该疾病影响的组织中过度选择素受体介导的细胞粘附相关的疾病的药物或诊断剂。

公开(公告)号：US20120077995A1

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：US13322094

申请日：2010-05-26

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Kai Rossen ,  Joachim Graser

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Volker Kraft ,  Kai Rossen ,  Joachim Graser

IPC分类号： C07D307/80

CPC分类号： C07D307/80

摘要： A process for the production of Dronedarone intermediates of the formula (I), by acylation of 2-(2-hydroxy-5-nitrophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-ethanone, subsequent treatment of the ester with bases and a zeolite (alumosilicate) catalyst and optional subsequent demethylation. This process can be used for the production of Dronedarone.

摘要翻译： 通过2-（2-羟基-5-硝基苯基）-1-（4-甲氧基苯基） - 乙酮的酰化生产式（I）的决奈达隆中间体的方法，随后用碱和沸石处理酯 （铝硅酸盐）催化剂和随后的脱甲基化。 该方法可用于生产决奈达隆。

公开(公告)号：US06348312B1

公开(公告)日：2002-02-19

申请号：US08337120

申请日：1994-11-10

申请人： Anuschirwan Peyman ,  Eugen Uhlmann ,  Matthias Mag ,  Gerhard Kretzschmar ,  Matthias Helsberg ,  Irvin Winkler

发明人： Anuschirwan Peyman ,  Eugen Uhlmann ,  Matthias Mag ,  Gerhard Kretzschmar ,  Matthias Helsberg ,  Irvin Winkler

IPC分类号： C12Q160

CPC分类号： C07H21/00

摘要： The invention relates to novel stabilized oligonucleotides in which at least one non-terminal pyrimidine nucleoside is modified, and to their use as a diagnostic or pharamaceutical for the treatment of viral infections, cancer or diseases in which integrins or cell-cell adhesion receptors are active.

摘要翻译： 本发明涉及其中至少一个非末端嘧啶核苷被修饰的新的稳定的寡核苷酸，以及它们作为诊断或药物用于治疗病毒感染，癌症或其中整联蛋白或细胞 - 细胞粘附受体是活性的疾病的用途 。

公开(公告)号：US5811539A

公开(公告)日：1998-09-22

申请号：US520690

申请日：1995-08-30

申请人： Andreas Seiffert-Stoeriko ,  Brigitte Hoersch ,  Ruediger Marquardt ,  Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes

发明人： Andreas Seiffert-Stoeriko ,  Brigitte Hoersch ,  Ruediger Marquardt ,  Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes

IPC分类号： C07H1/08 ,  C07H19/06 ,  C12P19/30 ,  C07H19/16

CPC分类号： C12P19/305 ,  C12P19/30

摘要： The present invention relates to an improved process for isolating and purifying sugar nucleotides, in particular cytidine monophosphate-activated N-acetylneuraminic acid (CMP-Nana), from biological sources. The sugar nucleotides can be obtained from a sugar nucleotide-containing solution, which has been freed of proteins by alcoholic precipitation, by means of an improved column-chromatographic method which uses silica gel as the stationary phase, and at a purity level which requires only a subsequent desalting step to obtain a substantially pure product.

摘要翻译： 本发明涉及从生物来源分离和纯化糖核苷酸，特别是胞苷苷一磷酸酯活化的N-乙酰神经氨酸（CMP-Nana）的改进方法。 糖核苷酸可以通过使用硅胶作为固定相的改进的柱色谱方法从已经通过酒精沉淀而不含蛋白质的含糖核苷酸的溶液获得，并且纯度仅需要 随后的脱盐步骤以获得基本上纯的产物。

公开(公告)号：US5780640A

公开(公告)日：1998-07-14

申请号：US465311

申请日：1995-06-05

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C07D409/06 ,  C07K1/00 ,  C12P13/04 ,  C12P13/06 ,  C12P17/00 ,  C12R1/01 ,  C12R1/19 ,  C07D239/10 ,  C07D333/04

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C12P13/04 ,  C12P17/00 ,  Y10S435/829 ,  Y10S435/849 ,  Y10S435/875 ,  Y10S435/88 ,  Y10S435/886 ,  Y10S435/898

摘要： Process for the biotechnological preparation of L-thienylalanines in enantiomerically pure form from 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids, and their use. L-Thienylalanines are prepared via the hydantoin or the azlactone route. The starting substances used for the biotransformation are 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids. The innovative step consists in the transamination of the enol form of the 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids to give L-thienylalanines with the aid of biotransformation. The transaminiation is carried out in the presence of L-aspartic acid or L-glutamic acid as amino donor.

摘要翻译： 从2-羟基-3-噻吩基丙烯酸以对映异构体纯形式生物技术制备L-噻吩丙氨酸的方法及其应用。 通过乙内酰脲或吖内酯途径制备L-噻吩丙氨酸。 用于生物转化的起始物质是2-羟基-3-噻吩基丙烯酸。 创新的步骤在于2-羟基-3-噻吩基丙烯酸的烯醇形式的转氨基化，借助于生物转化得到L-噻吩基丙氨酸。 转氨酶在L-天冬氨酸或L-谷氨酸作氨基供体存在下进行。

公开(公告)号：US5696246A

公开(公告)日：1997-12-09

申请号：US648717

申请日：1996-05-16

申请人： Wolfgang Schmidt ,  Gerhard Kretzschmar

发明人： Wolfgang Schmidt ,  Gerhard Kretzschmar

IPC分类号： C07H1/00 ,  B01J31/30 ,  C07B61/00 ,  C07H13/06 ,  C07H15/04 ,  C07H15/26

CPC分类号： C07H15/04 ,  C07H15/26

摘要： A process for the stereospecific synthesis of .beta.-glycosidically linked N-acetylglucosamine derivatives is provided, wherein a protected .alpha.-(N-acetyl-2-amino-2-deoxy)-.beta.-pyranosyl halide is coupled to a glycosyl acceptor using zinc chloride and a 4,4'-dialkoxytriphenylmethyl halide as catalysts.

摘要翻译： 提供了β-糖苷连接的N-乙酰葡糖胺衍生物的立体有择合成方法，其中使用氯化锌将受保护的α-（N-乙酰基-2-氨基-2-脱氧）-β-吡喃糖基卤化物偶联至糖基受体 和4,4'-二烷氧基三苯甲基卤化物作为催化剂。

公开(公告)号：US5563050A

公开(公告)日：1996-10-08

申请号：US281082

申请日：1994-07-27

申请人： Anuschirwan Peyman ,  Eugen Uhlmann ,  Matthias Mag ,  Gerhard Kretzschmar ,  Matthias Helsberg ,  Irvin Winkler

发明人： Anuschirwan Peyman ,  Eugen Uhlmann ,  Matthias Mag ,  Gerhard Kretzschmar ,  Matthias Helsberg ,  Irvin Winkler

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K31/70 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  C07H21/00 ,  C07H21/04 ,  C12N15/113 ,  C12P19/34 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C12N15/1133 ,  C07H21/00 ,  C12N2310/313 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/351 ,  C12N2310/3515

摘要： The invention relates to novel antisense oligonucleotides having the sequences ##STR1## and their mixtures, homologs or modified forms, against HSV 1.

摘要翻译： 本发明涉及具有序列AO1（Herp099）：+ TR 5'-GCGGGGCTCCATGGGGGTCG-3'（SEQ ID NO：1）AO2（Herp018）：+ TR 5'-GCAGGAGGATGCTGAGGAGG-3'（SEQ ID NO： 2）AO3（Herp002）：+ TR 5'-GGGGCGGGGCTCCATGGGGG-3'（SEQ ID NO：3）AO4（Herp112）：+ TR 5'-GGCGGGGCTCCATGGGGGTC-3'（SEQ ID NO：4）AO5（Herp034） TR 5'-GGGGCTCCATGGGGGTCGTA-3'（SEQ ID NO：5）AO6（Herp024）：+ TR 5'-AAGAGGTCCATTGGGTGGGG-3'（SEQ ID NO：6）AO7（Herp028）：+ TR 5'-GGCCCTGCTGTTCCGTGGCG-3' （SEQ ID NO：7）。 及其混合物，同系物或修饰形式，针对HSV 1。

公开(公告)号：US5480786A

公开(公告)日：1996-01-02

申请号：US99352

申请日：1993-07-29

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C07D409/06 ,  C07K1/00 ,  C12P13/04 ,  C12P13/06 ,  C12P17/00 ,  C12R1/01 ,  C12R1/19 ,  C12N9/10

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C12P13/04 ,  C12P17/00 ,  Y10S435/829 ,  Y10S435/849 ,  Y10S435/875 ,  Y10S435/88 ,  Y10S435/886 ,  Y10S435/898

摘要： L-Thienylalanines are prepared via the hydantoin or the azlactone route. The starting substances used for the biotransformation are 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids. The innovative step consists in the transamination of the enol form of the 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids to give L-thienylalanines with the aid of biotransformation. The transaminiation is carried out in the presence of L-aspartic acid or L-glutamic acid as amino donor.

摘要翻译： 通过乙内酰脲或吖内酯途径制备L-噻吩丙氨酸。 用于生物转化的起始物质是2-羟基-3-噻吩基丙烯酸。 创新的步骤在于2-羟基-3-噻吩基丙烯酸的烯醇形式的转氨基化，借助于生物转化得到L-噻吩基丙氨酸。 转氨酶在L-天冬氨酸或L-谷氨酸作氨基供体存在下进行。

公开(公告)号：US5470843A

公开(公告)日：1995-11-28

申请号：US165805

申请日：1993-12-13

申请人： Wilhelm Stahl ,  Michael Ahlers ,  Axel Walch ,  Eckhart Bartnik ,  Gerhard Kretzschmar ,  Susanne Grabley ,  Rudolf Schleyerbach

发明人： Wilhelm Stahl ,  Michael Ahlers ,  Axel Walch ,  Eckhart Bartnik ,  Gerhard Kretzschmar ,  Susanne Grabley ,  Rudolf Schleyerbach

IPC分类号： A61K31/715 ,  A61K31/765 ,  A61K31/785 ,  A61K31/80 ,  A61K47/48 ,  A61K49/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07H15/04 ,  C07H15/203 ,  C08B37/00 ,  C08G63/00 ,  C08G63/06 ,  C08G64/00 ,  C08G64/42 ,  C08G65/16 ,  C08G67/04 ,  C08G69/00 ,  C08G69/10 ,  C08G73/16 ,  A61K31/735

CPC分类号： C07H15/203 ,  A61K47/48207 ,  A61K47/48315 ,  C07H15/04

摘要： Carbohydrate-containing polymers which can have an HLB* of from about 10 to about 20 are disclosed. The compounds comprise a hydrophilic polymer portion, a carbohydrate portion comprising from 1 to about 20 naturally occurring, identical or different, monosaccharide units, at least one bifunctional spacer coupling the carbohydrate portion to the hydrophilic polymer portion, and a potentiator moiety. The potentiator moiety can be is a crosslinking moiety located within the hydrophilic polymer or a hydrophobic, hydrophilic or ionic moiety. Processes for the preparation and use of such polymers are also disclosed.

摘要翻译： 公开了可以具有约10至约20的HLB *的含碳水化合物的聚合物。 所述化合物包括亲水性聚合物部分，包含1至约20个天然存在的，相同或不同的单糖单元的碳水化合物部分，将碳水化合物部分与亲水性聚合物部分偶联的至少一个双功能间隔基和增强剂部分。 增效剂部分可以是位于亲水性聚合物内的交联部分或疏水的，亲水的或离子的部分。 还公开了制备和使用这些聚合物的方法。