公开(公告)号：US5688672A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US460873

申请日：1995-06-05

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C07D409/06 ,  C07K1/00 ,  C12P13/04 ,  C12P13/06 ,  C12P17/00 ,  C12R1/01 ,  C12R1/19 ,  C12N9/10

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C12P13/04 ,  C12P17/00 ,  Y10S435/829 ,  Y10S435/849 ,  Y10S435/875 ,  Y10S435/88 ,  Y10S435/886 ,  Y10S435/898

摘要： Process for the biotechnological preparation of L-thienylalanines in enantiomerically pure form from 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids L-Thienylalanines are prepared via the hydantoin or the azlactone route. The starting substances used for the biotransformation are 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids. The innovative step consists in the transamination of the enol form of the 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids to give L-thienylalanines with the aid of biotransformation. The transaminiation is carried out in the presence of L-aspartic acid or L-glutamic acid as amino donor.

摘要翻译： 通过2-羟基-3-噻吩基丙烯酸以对映体纯的形式生物技术制备L-噻吩丙氨酸的方法L-噻吩丙氨酸通过乙内酰脲或吖内酯途径制备。 用于生物转化的起始物质是2-羟基-3-噻吩基丙烯酸。 创新的步骤在于2-羟基-3-噻吩基丙烯酸的烯醇形式的转氨基化，借助于生物转化得到L-噻吩基丙氨酸。 转氨酶在L-天冬氨酸或L-谷氨酸作氨基供体存在下进行。

公开(公告)号：US5780640A

公开(公告)日：1998-07-14

申请号：US465311

申请日：1995-06-05

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C07D409/06 ,  C07K1/00 ,  C12P13/04 ,  C12P13/06 ,  C12P17/00 ,  C12R1/01 ,  C12R1/19 ,  C07D239/10 ,  C07D333/04

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C12P13/04 ,  C12P17/00 ,  Y10S435/829 ,  Y10S435/849 ,  Y10S435/875 ,  Y10S435/88 ,  Y10S435/886 ,  Y10S435/898

摘要： Process for the biotechnological preparation of L-thienylalanines in enantiomerically pure form from 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids, and their use. L-Thienylalanines are prepared via the hydantoin or the azlactone route. The starting substances used for the biotransformation are 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids. The innovative step consists in the transamination of the enol form of the 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids to give L-thienylalanines with the aid of biotransformation. The transaminiation is carried out in the presence of L-aspartic acid or L-glutamic acid as amino donor.

摘要翻译： 从2-羟基-3-噻吩基丙烯酸以对映异构体纯形式生物技术制备L-噻吩丙氨酸的方法及其应用。 通过乙内酰脲或吖内酯途径制备L-噻吩丙氨酸。 用于生物转化的起始物质是2-羟基-3-噻吩基丙烯酸。 创新的步骤在于2-羟基-3-噻吩基丙烯酸的烯醇形式的转氨基化，借助于生物转化得到L-噻吩基丙氨酸。 转氨酶在L-天冬氨酸或L-谷氨酸作氨基供体存在下进行。

公开(公告)号：US5480786A

公开(公告)日：1996-01-02

申请号：US99352

申请日：1993-07-29

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C07D409/06 ,  C07K1/00 ,  C12P13/04 ,  C12P13/06 ,  C12P17/00 ,  C12R1/01 ,  C12R1/19 ,  C12N9/10

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C12P13/04 ,  C12P17/00 ,  Y10S435/829 ,  Y10S435/849 ,  Y10S435/875 ,  Y10S435/88 ,  Y10S435/886 ,  Y10S435/898

摘要： L-Thienylalanines are prepared via the hydantoin or the azlactone route. The starting substances used for the biotransformation are 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids. The innovative step consists in the transamination of the enol form of the 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids to give L-thienylalanines with the aid of biotransformation. The transaminiation is carried out in the presence of L-aspartic acid or L-glutamic acid as amino donor.

摘要翻译： 通过乙内酰脲或吖内酯途径制备L-噻吩丙氨酸。 用于生物转化的起始物质是2-羟基-3-噻吩基丙烯酸。 创新的步骤在于2-羟基-3-噻吩基丙烯酸的烯醇形式的转氨基化，借助于生物转化得到L-噻吩基丙氨酸。 转氨酶在L-天冬氨酸或L-谷氨酸作氨基供体存在下进行。

公开(公告)号：US5011827A

公开(公告)日：1991-04-30

申请号：US263753

申请日：1988-10-28

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Dieter Duwel ,  Susanne Grabley ,  Peter Hammann ,  Gerhard Seibert ,  Hartmut Voelskow ,  Carlo Giani

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Dieter Duwel ,  Susanne Grabley ,  Peter Hammann ,  Gerhard Seibert ,  Hartmut Voelskow ,  Carlo Giani

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P33/10 ,  C07H15/26 ,  C07H17/04

CPC分类号： C07H15/26 ,  C07H17/04

摘要： The invention relates to elaiophyline derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.1' are identical or different and represent a radical of the formula II/or III ##STR2## in which R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.7 have the meanings given. The invention furthermore relates to a process for the preparation of these elaiophyline derivatives and also the use of the lattere as medicaments, in particular as anthelmintically acting medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式I（I）的吡咯并吡啶衍生物，其中R 1和R 1'相同或不同，并且表示式II /或III的基团（III） 其中R2，R3，R4，R5和R7具有给定的含义。 本发明还涉及一种制备这些elaiophyline衍生物的方法，还涉及使用格子作为药物，特别是作为驱肠作用药物。

公开(公告)号：US6037467A

公开(公告)日：2000-03-14

申请号：US898464

申请日：1997-07-24

申请人： Wilhelm Stahl ,  Michael Ahlers ,  Axel Walch ,  Eckhart Bartnik ,  Gerhard Kretzschmar ,  Susanne Grabley ,  Rudolf Schleyerbach

发明人： Wilhelm Stahl ,  Michael Ahlers ,  Axel Walch ,  Eckhart Bartnik ,  Gerhard Kretzschmar ,  Susanne Grabley ,  Rudolf Schleyerbach

IPC分类号： A61K31/715 ,  A61K31/765 ,  A61K31/785 ,  A61K31/80 ,  A61K47/48 ,  A61K49/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07H15/04 ,  C07H15/203 ,  C08B37/00 ,  C08G63/00 ,  C08G63/06 ,  C08G64/00 ,  C08G64/42 ,  C08G65/16 ,  C08G67/04 ,  C08G69/00 ,  C08G69/10 ,  C08G73/16 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H15/203 ,  A61K47/48207 ,  A61K47/48315 ,  C07H15/04

摘要： Carbohydrate-containing polymers which can have an HLB* of from about 10 to about 20 are disclosed. The compounds comprise a hydrophilic polymer portion, a carbohydrate portion comprising from 1 to about 20 naturally occurring, identical or different, monosaccharide units, at least one bifunctional spacer coupling the carbohydrate portion to the hydrophilic polymer portion, and a potentiator moiety. The potentiator moiety can be is a crosslinking moiety located within the hydrophilic polymer or a hydrophobic, hydrophilic or ionic moiety. Processes for the preparation and use of such polymers are also disclosed.

摘要翻译： 公开了可以具有约10至约20的HLB *的含碳水化合物的聚合物。 所述化合物包括亲水性聚合物部分，包含1至约20个天然存在的，相同或不同的单糖单元的碳水化合物部分，将碳水化合物部分与亲水性聚合物部分偶联的至少一个双功能间隔基和增强剂部分。 增效剂部分可以是位于亲水性聚合物内的交联部分或疏水的，亲水的或离子的部分。 还公开了制备和使用这些聚合物的方法。

公开(公告)号：US5470843A

公开(公告)日：1995-11-28

申请号：US165805

申请日：1993-12-13

申请人： Wilhelm Stahl ,  Michael Ahlers ,  Axel Walch ,  Eckhart Bartnik ,  Gerhard Kretzschmar ,  Susanne Grabley ,  Rudolf Schleyerbach

发明人： Wilhelm Stahl ,  Michael Ahlers ,  Axel Walch ,  Eckhart Bartnik ,  Gerhard Kretzschmar ,  Susanne Grabley ,  Rudolf Schleyerbach

IPC分类号： A61K31/715 ,  A61K31/765 ,  A61K31/785 ,  A61K31/80 ,  A61K47/48 ,  A61K49/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07H15/04 ,  C07H15/203 ,  C08B37/00 ,  C08G63/00 ,  C08G63/06 ,  C08G64/00 ,  C08G64/42 ,  C08G65/16 ,  C08G67/04 ,  C08G69/00 ,  C08G69/10 ,  C08G73/16 ,  A61K31/735

CPC分类号： C07H15/203 ,  A61K47/48207 ,  A61K47/48315 ,  C07H15/04

摘要： Carbohydrate-containing polymers which can have an HLB* of from about 10 to about 20 are disclosed. The compounds comprise a hydrophilic polymer portion, a carbohydrate portion comprising from 1 to about 20 naturally occurring, identical or different, monosaccharide units, at least one bifunctional spacer coupling the carbohydrate portion to the hydrophilic polymer portion, and a potentiator moiety. The potentiator moiety can be is a crosslinking moiety located within the hydrophilic polymer or a hydrophobic, hydrophilic or ionic moiety. Processes for the preparation and use of such polymers are also disclosed.

摘要翻译： 公开了可以具有约10至约20的HLB *的含碳水化合物的聚合物。 所述化合物包括亲水性聚合物部分，包含1至约20个天然存在的，相同或不同的单糖单元的碳水化合物部分，将碳水化合物部分与亲水性聚合物部分偶联的至少一个双功能间隔基和增强剂部分。 增效剂部分可以是位于亲水性聚合物内的交联部分或疏水的，亲水的或离子的部分。 还公开了制备和使用这些聚合物的方法。

公开(公告)号：US5158888A

公开(公告)日：1992-10-27

申请号：US836533

申请日：1992-02-19

申请人： Peter Hammann ,  Susanne Grabley ,  Hartmut Voelskow ,  Burkhard Sachse ,  Wolfgang Raether ,  Carlo Giani ,  Gerhard Seibert

发明人： Peter Hammann ,  Susanne Grabley ,  Hartmut Voelskow ,  Burkhard Sachse ,  Wolfgang Raether ,  Carlo Giani ,  Gerhard Seibert

IPC分类号： C12P17/08 ,  A01N47/44 ,  A01N63/02 ,  A61K20060101 ,  A61K31/365 ,  A61P31/00 ,  A61P31/10 ,  C07D313/00 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C12N20060101 ,  C12P20060101 ,  C12P1/02 ,  C12P1/06 ,  C12P17/16 ,  C12P17/18 ,  C12R1/465

CPC分类号： C07D493/08 ,  A01N47/44 ,  C07D313/00 ,  C12P17/181 ,  C12R1/465 ,  Y10S435/886

摘要： Streptomyces parvullus, DSM 3816, produces on aerobic fermentation new antibiotics which are distinguished by antimicrobial activity even after derivatization.

公开(公告)号：US5292898A

公开(公告)日：1994-03-08

申请号：US937718

申请日：1992-09-01

申请人： Peter Hammann ,  Susanne Grabley ,  Ernold Granzer ,  Yvonne Romeyke

发明人： Peter Hammann ,  Susanne Grabley ,  Ernold Granzer ,  Yvonne Romeyke

IPC分类号： C07C31/22 ,  C07C33/02 ,  C07C45/51 ,  C07C49/24 ,  C07D309/30 ,  C07D309/10

CPC分类号： C07D309/30 ,  C07C31/22 ,  C07C33/02 ,  C07C45/513 ,  C07C49/24

摘要： A process for the stereoselective preparation of 5-substituted .delta.-lactones of the formulae Ia, Ib, Ic and Id ##STR1## in which R.sup.1 is a straight-chain or branched alkyl or alkenyl group or methylhydroxy, novel 5-substituted .delta.-lactones and novel intermediates, and use thereof as pharmaceuticals having cholesterol synthesis-inhibiting action, fragrances and flavorings is described.

摘要翻译： 用于立体选择性制备式Ia，Ib，Ic和Id的5-取代的δ-内酯的方法，其中R 1是直链或支链烷基或烯基或甲基羟基，新的5-取代 描述了作为具有胆固醇合成抑制作用的药物，香料和调味剂的用途。

公开(公告)号：US4914216A

公开(公告)日：1990-04-03

申请号：US136393

申请日：1987-12-22

申请人： Peter Hammann ,  Susanne Grabley ,  Hartmut Voelskow ,  Burkhard Sachse ,  Wolfgang Raether ,  Carlo Giani ,  Gerhard Seibert

发明人： Peter Hammann ,  Susanne Grabley ,  Hartmut Voelskow ,  Burkhard Sachse ,  Wolfgang Raether ,  Carlo Giani ,  Gerhard Seibert

IPC分类号： C12P17/08 ,  A01N47/44 ,  A01N63/02 ,  A61K20060101 ,  A61K31/365 ,  A61P31/00 ,  A61P31/10 ,  C07D313/00 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C12N20060101 ,  C12P20060101 ,  C12P1/02 ,  C12P1/06 ,  C12P17/16 ,  C12P17/18 ,  C12R1/465

CPC分类号： C07D493/08 ,  A01N47/44 ,  C07D313/00 ,  C12P17/181 ,  C12R1/465 ,  Y10S435/886

摘要： Streptomyces parvullus, DSM 3816, produces on aerobic fermentation new antibiotics which are distinguished by antimicrobial activity even after derivatization.

摘要翻译： Parpullus parvullus，DSM 3816，在有氧发酵生产新的抗生素，即使在衍生化后也被抗菌活性区分开来。

公开(公告)号：US5118882A

公开(公告)日：1992-06-02

申请号：US482885

申请日：1990-02-22

申请人： Axel Zeeck ,  Susanne Grabley ,  Joachim Wink ,  Peter Hammann ,  Carlo Giani ,  Pia Kricke-Helling

发明人： Axel Zeeck ,  Susanne Grabley ,  Joachim Wink ,  Peter Hammann ,  Carlo Giani ,  Pia Kricke-Helling

IPC分类号： A61K31/045 ,  A61K31/12 ,  A61P43/00 ,  C07C29/00 ,  C07C33/02 ,  C07C33/025 ,  C07C49/24 ,  C12N1/20 ,  C12P7/18 ,  C12P7/26 ,  C12R1/46

CPC分类号： C07C33/02 ,  C07C33/025 ,  C12P7/18 ,  C12P7/26

摘要： Novel streptenols with pharmacological activity, in particular with HMG-CoA-reductase inhibiting activity, can be isolated from the nutrient broth of streptomycetes. These compounds can also be used as synthesis unit for the production of mevilonin analogues.

摘要翻译： 可以从链霉菌的营养液中分离具有药理学活性的新型链霉酚，特别是HMG-CoA还原酶抑制活性。 这些化合物也可以用作美托品素类似物的合成单元。