公开(公告)号：US5688672A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US460873

申请日：1995-06-05

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C07D409/06 ,  C07K1/00 ,  C12P13/04 ,  C12P13/06 ,  C12P17/00 ,  C12R1/01 ,  C12R1/19 ,  C12N9/10

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C12P13/04 ,  C12P17/00 ,  Y10S435/829 ,  Y10S435/849 ,  Y10S435/875 ,  Y10S435/88 ,  Y10S435/886 ,  Y10S435/898

摘要： Process for the biotechnological preparation of L-thienylalanines in enantiomerically pure form from 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids L-Thienylalanines are prepared via the hydantoin or the azlactone route. The starting substances used for the biotransformation are 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids. The innovative step consists in the transamination of the enol form of the 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids to give L-thienylalanines with the aid of biotransformation. The transaminiation is carried out in the presence of L-aspartic acid or L-glutamic acid as amino donor.

摘要翻译： 通过2-羟基-3-噻吩基丙烯酸以对映体纯的形式生物技术制备L-噻吩丙氨酸的方法L-噻吩丙氨酸通过乙内酰脲或吖内酯途径制备。 用于生物转化的起始物质是2-羟基-3-噻吩基丙烯酸。 创新的步骤在于2-羟基-3-噻吩基丙烯酸的烯醇形式的转氨基化，借助于生物转化得到L-噻吩基丙氨酸。 转氨酶在L-天冬氨酸或L-谷氨酸作氨基供体存在下进行。

公开(公告)号：US5780640A

公开(公告)日：1998-07-14

申请号：US465311

申请日：1995-06-05

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C07D409/06 ,  C07K1/00 ,  C12P13/04 ,  C12P13/06 ,  C12P17/00 ,  C12R1/01 ,  C12R1/19 ,  C07D239/10 ,  C07D333/04

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C12P13/04 ,  C12P17/00 ,  Y10S435/829 ,  Y10S435/849 ,  Y10S435/875 ,  Y10S435/88 ,  Y10S435/886 ,  Y10S435/898

摘要： Process for the biotechnological preparation of L-thienylalanines in enantiomerically pure form from 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids, and their use. L-Thienylalanines are prepared via the hydantoin or the azlactone route. The starting substances used for the biotransformation are 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids. The innovative step consists in the transamination of the enol form of the 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids to give L-thienylalanines with the aid of biotransformation. The transaminiation is carried out in the presence of L-aspartic acid or L-glutamic acid as amino donor.

摘要翻译： 从2-羟基-3-噻吩基丙烯酸以对映异构体纯形式生物技术制备L-噻吩丙氨酸的方法及其应用。 通过乙内酰脲或吖内酯途径制备L-噻吩丙氨酸。 用于生物转化的起始物质是2-羟基-3-噻吩基丙烯酸。 创新的步骤在于2-羟基-3-噻吩基丙烯酸的烯醇形式的转氨基化，借助于生物转化得到L-噻吩基丙氨酸。 转氨酶在L-天冬氨酸或L-谷氨酸作氨基供体存在下进行。

公开(公告)号：US5480786A

公开(公告)日：1996-01-02

申请号：US99352

申请日：1993-07-29

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Johannes Meiwes ,  Manfred Schudok ,  Peter Hammann ,  Ulrich Lerch ,  Susanne Grabley

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C07D409/06 ,  C07K1/00 ,  C12P13/04 ,  C12P13/06 ,  C12P17/00 ,  C12R1/01 ,  C12R1/19 ,  C12N9/10

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/42 ,  C12P13/04 ,  C12P17/00 ,  Y10S435/829 ,  Y10S435/849 ,  Y10S435/875 ,  Y10S435/88 ,  Y10S435/886 ,  Y10S435/898

摘要： L-Thienylalanines are prepared via the hydantoin or the azlactone route. The starting substances used for the biotransformation are 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids. The innovative step consists in the transamination of the enol form of the 2-hydroxy-3-thienylacrylic acids to give L-thienylalanines with the aid of biotransformation. The transaminiation is carried out in the presence of L-aspartic acid or L-glutamic acid as amino donor.

摘要翻译： 通过乙内酰脲或吖内酯途径制备L-噻吩丙氨酸。 用于生物转化的起始物质是2-羟基-3-噻吩基丙烯酸。 创新的步骤在于2-羟基-3-噻吩基丙烯酸的烯醇形式的转氨基化，借助于生物转化得到L-噻吩基丙氨酸。 转氨酶在L-天冬氨酸或L-谷氨酸作氨基供体存在下进行。

公开(公告)号：US5011827A

公开(公告)日：1991-04-30

申请号：US263753

申请日：1988-10-28

申请人： Gerhard Kretzschmar ,  Dieter Duwel ,  Susanne Grabley ,  Peter Hammann ,  Gerhard Seibert ,  Hartmut Voelskow ,  Carlo Giani

发明人： Gerhard Kretzschmar ,  Dieter Duwel ,  Susanne Grabley ,  Peter Hammann ,  Gerhard Seibert ,  Hartmut Voelskow ,  Carlo Giani

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P33/10 ,  C07H15/26 ,  C07H17/04

CPC分类号： C07H15/26 ,  C07H17/04

摘要： The invention relates to elaiophyline derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.1' are identical or different and represent a radical of the formula II/or III ##STR2## in which R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.7 have the meanings given. The invention furthermore relates to a process for the preparation of these elaiophyline derivatives and also the use of the lattere as medicaments, in particular as anthelmintically acting medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式I（I）的吡咯并吡啶衍生物，其中R 1和R 1'相同或不同，并且表示式II /或III的基团（III） 其中R2，R3，R4，R5和R7具有给定的含义。 本发明还涉及一种制备这些elaiophyline衍生物的方法，还涉及使用格子作为药物，特别是作为驱肠作用药物。

公开(公告)号：US5158888A

公开(公告)日：1992-10-27

申请号：US836533

申请日：1992-02-19

申请人： Peter Hammann ,  Susanne Grabley ,  Hartmut Voelskow ,  Burkhard Sachse ,  Wolfgang Raether ,  Carlo Giani ,  Gerhard Seibert

发明人： Peter Hammann ,  Susanne Grabley ,  Hartmut Voelskow ,  Burkhard Sachse ,  Wolfgang Raether ,  Carlo Giani ,  Gerhard Seibert

IPC分类号： C12P17/08 ,  A01N47/44 ,  A01N63/02 ,  A61K20060101 ,  A61K31/365 ,  A61P31/00 ,  A61P31/10 ,  C07D313/00 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C12N20060101 ,  C12P20060101 ,  C12P1/02 ,  C12P1/06 ,  C12P17/16 ,  C12P17/18 ,  C12R1/465

CPC分类号： C07D493/08 ,  A01N47/44 ,  C07D313/00 ,  C12P17/181 ,  C12R1/465 ,  Y10S435/886

摘要： Streptomyces parvullus, DSM 3816, produces on aerobic fermentation new antibiotics which are distinguished by antimicrobial activity even after derivatization.

公开(公告)号：US5118882A

公开(公告)日：1992-06-02

申请号：US482885

申请日：1990-02-22

申请人： Axel Zeeck ,  Susanne Grabley ,  Joachim Wink ,  Peter Hammann ,  Carlo Giani ,  Pia Kricke-Helling

发明人： Axel Zeeck ,  Susanne Grabley ,  Joachim Wink ,  Peter Hammann ,  Carlo Giani ,  Pia Kricke-Helling

IPC分类号： A61K31/045 ,  A61K31/12 ,  A61P43/00 ,  C07C29/00 ,  C07C33/02 ,  C07C33/025 ,  C07C49/24 ,  C12N1/20 ,  C12P7/18 ,  C12P7/26 ,  C12R1/46

CPC分类号： C07C33/02 ,  C07C33/025 ,  C12P7/18 ,  C12P7/26

摘要： Novel streptenols with pharmacological activity, in particular with HMG-CoA-reductase inhibiting activity, can be isolated from the nutrient broth of streptomycetes. These compounds can also be used as synthesis unit for the production of mevilonin analogues.

摘要翻译： 可以从链霉菌的营养液中分离具有药理学活性的新型链霉酚，特别是HMG-CoA还原酶抑制活性。 这些化合物也可以用作美托品素类似物的合成单元。

公开(公告)号：US5292898A

公开(公告)日：1994-03-08

申请号：US937718

申请日：1992-09-01

申请人： Peter Hammann ,  Susanne Grabley ,  Ernold Granzer ,  Yvonne Romeyke

发明人： Peter Hammann ,  Susanne Grabley ,  Ernold Granzer ,  Yvonne Romeyke

IPC分类号： C07C31/22 ,  C07C33/02 ,  C07C45/51 ,  C07C49/24 ,  C07D309/30 ,  C07D309/10

CPC分类号： C07D309/30 ,  C07C31/22 ,  C07C33/02 ,  C07C45/513 ,  C07C49/24

摘要： A process for the stereoselective preparation of 5-substituted .delta.-lactones of the formulae Ia, Ib, Ic and Id ##STR1## in which R.sup.1 is a straight-chain or branched alkyl or alkenyl group or methylhydroxy, novel 5-substituted .delta.-lactones and novel intermediates, and use thereof as pharmaceuticals having cholesterol synthesis-inhibiting action, fragrances and flavorings is described.

摘要翻译： 用于立体选择性制备式Ia，Ib，Ic和Id的5-取代的δ-内酯的方法，其中R 1是直链或支链烷基或烯基或甲基羟基，新的5-取代 描述了作为具有胆固醇合成抑制作用的药物，香料和调味剂的用途。

公开(公告)号：US4914216A

公开(公告)日：1990-04-03

申请号：US136393

申请日：1987-12-22

申请人： Peter Hammann ,  Susanne Grabley ,  Hartmut Voelskow ,  Burkhard Sachse ,  Wolfgang Raether ,  Carlo Giani ,  Gerhard Seibert

发明人： Peter Hammann ,  Susanne Grabley ,  Hartmut Voelskow ,  Burkhard Sachse ,  Wolfgang Raether ,  Carlo Giani ,  Gerhard Seibert

IPC分类号： C12P17/08 ,  A01N47/44 ,  A01N63/02 ,  A61K20060101 ,  A61K31/365 ,  A61P31/00 ,  A61P31/10 ,  C07D313/00 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C12N20060101 ,  C12P20060101 ,  C12P1/02 ,  C12P1/06 ,  C12P17/16 ,  C12P17/18 ,  C12R1/465

CPC分类号： C07D493/08 ,  A01N47/44 ,  C07D313/00 ,  C12P17/181 ,  C12R1/465 ,  Y10S435/886

摘要： Streptomyces parvullus, DSM 3816, produces on aerobic fermentation new antibiotics which are distinguished by antimicrobial activity even after derivatization.

摘要翻译： Parpullus parvullus，DSM 3816，在有氧发酵生产新的抗生素，即使在衍生化后也被抗菌活性区分开来。

公开(公告)号：US5200424A

公开(公告)日：1993-04-06

申请号：US749869

申请日：1991-08-26

申请人： Ernold Granzer ,  Peter Hammann ,  Joachim Wink ,  Susanne Grabley

发明人： Ernold Granzer ,  Peter Hammann ,  Joachim Wink ,  Susanne Grabley

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61P3/06 ,  C07D313/00

CPC分类号： A61K31/365 ,  Y10S514/824

摘要： The compound of the formula ##STR1## in which, independently of one another, R.sup.1 and R.sup.4 are hydrogen or hydroxyl,R.sup.2 and R.sup.3 are hydroxyl,R.sup.5 is hydrogen, hydroxyl or an oxo group, andR.sup.2 and R.sup.3, and R.sup.3 and R.sup.4, can each together form a double bond,has hypolipemic properties and is used for the preparation of a pharmaceutical for lowering serum cholesterol.

摘要翻译： 式I的化合物其中R 1和R 4彼此独立地是氢或羟基，R 2和R 3是羟基，R 5是氢，羟基或氧代基，R 2和R 3以及R 3和R 4 可以一起形成双键，具有降血脂特性，并用于制备降低血清胆固醇的药物。

公开(公告)号：US4873347A

公开(公告)日：1989-10-10

申请号：US136768

申请日：1987-12-22

申请人： Peter Hammann ,  Susanne Grabley ,  Wolfgang Raether ,  Bernd Ciommer ,  Heinz Kluge ,  Burkhard Sachse

发明人： Peter Hammann ,  Susanne Grabley ,  Wolfgang Raether ,  Bernd Ciommer ,  Heinz Kluge ,  Burkhard Sachse

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/365 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07D20060101 ,  C07D313/00 ,  C07D493/08 ,  C07H13/04 ,  C07H19/01

CPC分类号： C07H13/04 ,  C07H19/01

摘要： It is possible to prepare the demalonyl compound of macrolide lactones by hydrolysis in the presence of a base without a retro-aldol cleavage occurring.

摘要翻译： 可以在碱的存在下通过水解制备大环内酯内酯的去甲酰化合物，而不会发生醛醇醛脱离。