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    Integrin receptor antagonists
    13.
    发明授权
    Integrin receptor antagonists 失效
    整合素受体拮抗剂

    公开(公告)号：US06297249B1

    公开(公告)日：2001-10-02

    申请号：US09453847

    申请日：1999-12-02

    申请人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  Michael A. Patane

    发明人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  Michael A. Patane

    IPC分类号： C07D40106

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

    摘要： The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors &agr;v&bgr;3, &agr;v&bgr;5, and/or &agr;v&bgr;6 and are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation, wound healing, viral disease, tumor growth, and metastasis.

    摘要翻译： 本发明涉及其化合物及其衍生物，其合成及其作为整联蛋白受体拮抗剂的用途。 更具体地说，本发明的化合物是整联蛋白受体alphavbeta3，alphavbeta5和/或alphavbeta6的拮抗剂，可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松症，抑制血管再狭窄，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化 ，炎症，伤口愈合，病毒性疾病，肿瘤生长和转移。

    Fibrinogen receptor antagonists
    15.
    发明授权
    Fibrinogen receptor antagonists 失效
    纤维蛋白原受体拮抗剂

    公开(公告)号：US5786373A

    公开(公告)日：1998-07-28

    申请号：US416772

    申请日：1995-05-31

    申请人： George D. Hartman ,  John D. Prugh ,  Melissa S. Egbertson ,  Mark E. Duggan ,  William Hoffman

    发明人： George D. Hartman ,  John D. Prugh ,  Melissa S. Egbertson ,  Mark E. Duggan ,  William Hoffman

    IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61P7/02 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07D233/64 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D333/22

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07D333/38 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

    摘要： Novel fibrinogen receptor antagonists of the formula: X--Y--Z-Aryl-A--B and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Aryl is a 5-membered aromatic ring system containing 1 or 2 heteroatoms chosen from N, O or S wherein ring atoms may be unsubstituted or substituted with R.sup.5 and wherein S may be substituted with 0, 1 or 2 oxygen atoms; and X comprises various Nitrogen substituents including aromatic or nonaromatic systems; Y comprises, for example, alkyl or alkylaminocarbonylalkyl groups and Z and A are substituents which when present are independently chosen from alkyl or alkyloxyalkyl or other groups as defined herein; B is (a) or (b). The claimed compounds exhibit fibrinogen receptor antagonist activity, inhibit platelet aggregation and are therefore useful in modulating or preventing thrombus formation.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 09750 Sec。 371日期：1995年5月31日 102（e）日期1995年5月31日PCT提交1993年10月12日PCT公布。 第WO94 / 08577号公报 日期1994年04月28日图像（a）<图像>（b）新型的具有下式的纤维蛋白原受体拮抗剂：XYZ-Aryl-AB及其药学上可接受的盐，其中芳基是含有1个 或选自N，O或S的2个杂原子，其中环原子可以是未取代的或被R 5取代，并且其中S可以被0,1或2个氧原子取代; X包括各种氮取代基，包括芳族或非芳族体系; Y包括例如烷基或烷基氨基羰基烷基，Z和A是当存在时独立地选自烷基或烷氧基烷基或本文定义的其它基团的取代基; B是（a）或（b）。 所要求保护的化合物显示纤维蛋白原受体拮抗剂活性，抑制血小板聚集，因此可用于调节或预防血栓形成。

    &agr;v integrin receptor antagonists
    17.
    发明授权
    &agr;v integrin receptor antagonists 失效
    alphav整合素受体拮抗剂

    公开(公告)号：US06410526B1

    公开(公告)日：2002-06-25

    申请号：US09583522

    申请日：2000-05-31

    申请人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  Robert S. Meissner ,  James J. Perkins

    发明人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  Robert S. Meissner ,  James J. Perkins

    IPC分类号： A61K3155

    CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention relates to novel nonanoic acid derivatives, their synthesis, and their use as &agr;v integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors &agr;v&bgr;3 and &agr;v&bgr;5 and are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation, inflammatory arthritis, viral disease, cancer, and metastatic tumor growth.

    摘要翻译： 本发明涉及新的壬酸衍生物，它们的合成及其作为alphav整联蛋白受体拮抗剂的用途。 更具体地说，本发明的化合物是整联蛋白受体alphavbeta3和alphavbeta5的拮抗剂，可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松，抑制血管再狭窄，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化，炎症，炎症性关节炎 ，病毒性疾病，癌症和转移性肿瘤生长。