公开(公告)号：US07943767B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US12622545

申请日：2009-11-20

申请人： Xin Chen ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Han-Qing Dong ,  Ayako Honda ,  Mark Joseph Mulvihill ,  Paula A. R. Tavares ,  Jing Wang ,  Douglas S. Werner ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Kam W. Siu ,  Bijoy Panicker ,  Apoorba Bharadwaj ,  Lee D. Arnold ,  Meizhong Jin ,  Brian Volk ,  Quinghua Weng ,  James David Beard

发明人： Xin Chen ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Han-Qing Dong ,  Ayako Honda ,  Mark Joseph Mulvihill ,  Paula A. R. Tavares ,  Jing Wang ,  Douglas S. Werner ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Kam W. Siu ,  Bijoy Panicker ,  Apoorba Bharadwaj ,  Lee D. Arnold ,  Meizhong Jin ,  Brian Volk ,  Quinghua Weng ,  James David Beard

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  C07D253/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

摘要： Compounds represented by Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are inhibitors of mTOR and useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐是mTOR的抑制剂，可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20110190496A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13085722

申请日：2011-04-13

申请人： Xin Chen ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Han-Qing Dong ,  Ayako Honda ,  Mark Joseph Mulvihill ,  Paula A.R. Tavares ,  Jing Wang ,  Douglas S. Werner ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Kam W. Siu ,  Bijoy Panicker ,  Apoorba Bharadwaj ,  Lee D. Arnold ,  Meizhong Jin ,  Brian Volk ,  Quinghua Weng ,  James David Beard

发明人： Xin Chen ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Han-Qing Dong ,  Ayako Honda ,  Mark Joseph Mulvihill ,  Paula A.R. Tavares ,  Jing Wang ,  Douglas S. Werner ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Kam W. Siu ,  Bijoy Panicker ,  Apoorba Bharadwaj ,  Lee D. Arnold ,  Meizhong Jin ,  Brian Volk ,  Quinghua Weng ,  James David Beard

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07F5/02 ,  C07D253/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  C07D253/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

摘要： Compounds represented by Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are inhibitors of mTOR and useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐是mTOR的抑制剂，可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20100099679A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12622545

申请日：2009-11-20

申请人： Xin Chen ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Han-Qing Dong ,  Ayako Honda ,  Mark Joseph Mulvihill ,  Paula A.R. Tavares ,  Jing Wang ,  Douglas S. Werner ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Kam W. Siu ,  Bijoy Panicker ,  Apoorba Bharadwaj ,  Lee D. Arnold ,  Meizhong Jin ,  Brian Volk ,  Quinghua Weng ,  James David Beard

发明人： Xin Chen ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Han-Qing Dong ,  Ayako Honda ,  Mark Joseph Mulvihill ,  Paula A.R. Tavares ,  Jing Wang ,  Douglas S. Werner ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Kam W. Siu ,  Bijoy Panicker ,  Apoorba Bharadwaj ,  Lee D. Arnold ,  Meizhong Jin ,  Brian Volk ,  Quinghua Weng ,  James David Beard

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  C07D253/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

摘要： Compounds represented by Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are inhibitors of mTOR and useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐是mTOR的抑制剂，可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US08101613B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US12540047

申请日：2009-08-12

申请人： Lee D. Arnold ,  Cara Cesario ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Mark J. Mulvihill ,  Anthony I. Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Amo G. Steinig ,  Yingchuan Sun ,  Qinghua Weng ,  Douglas S. Werner ,  Michael J. Wyle ,  Tao Zhang

发明人： Lee D. Arnold ,  Cara Cesario ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Mark J. Mulvihill ,  Anthony I. Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Amo G. Steinig ,  Yingchuan Sun ,  Qinghua Weng ,  Douglas S. Werner ,  Michael J. Wyle ,  Tao Zhang

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07F5/025 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, R1, and Q1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammation, psoriasis, allergy/asthma, disease and conditions of the immune system, disease and conditions of the central nervous system.

摘要翻译： 其中X 1，X 2，X 3，X 4，X 5，X 6，X 7，R 1和Q 1在本文中定义的式及其药学上可接受的盐的化合物抑制IGF-1R酶，并且可用于治疗和/或预防 过度增生性疾病如癌症，炎症，牛皮癣，过敏/哮喘，免疫系统的疾病和状况，中枢神经系统的疾病和状况。

公开(公告)号：US20120046267A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：US13025281

申请日：2011-02-11

申请人： Keith R. Hornberger ,  Dan M. Berger ,  Xin Chen ,  Andrew P. Crew ,  Hanqing Dong ,  Andrew Kleinberg ,  An-Hu Li ,  Lifu Ma ,  Mark J. Mulvihill ,  Bijoy Panicker ,  Kam W. Siu ,  Arno G. Steinig ,  James G. Tarrant ,  Jing Wang ,  Qinghua Weng ,  Rajaram Sangem ,  Ramesh C. Gupta

发明人： Keith R. Hornberger ,  Dan M. Berger ,  Xin Chen ,  Andrew P. Crew ,  Hanqing Dong ,  Andrew Kleinberg ,  An-Hu Li ,  Lifu Ma ,  Mark J. Mulvihill ,  Bijoy Panicker ,  Kam W. Siu ,  Arno G. Steinig ,  James G. Tarrant ,  Jing Wang ,  Qinghua Weng ,  Rajaram Sangem ,  Ramesh C. Gupta

IPC分类号： A61K31/4355 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/502 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D491/048

摘要： Compounds of Formula 1, as shown below and defined herein: pharmaceutically acceptable salts thereof, synthesis, intermediates, formulations, and methods of disease treatment therewith, including treatment of cancers, such as tumors driven at least in part by TAK1 or for which an appropriate TAK1 inhibitor is effective. This Abstract is not limiting of the invention.

摘要翻译： 式1的化合物，如下文所定义：其药学上可接受的盐，合成，中间体，制剂及其治疗方法，包括治疗癌症，例如至少部分由TAK1驱动的肿瘤，或适合于 TAK1抑制剂有效。 本发明并不限于本发明。

公开(公告)号：US08378104B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US13025281

申请日：2011-02-11

申请人： Keith R. Hornberger ,  Dan M. Berger ,  Xin Chen ,  Andrew P. Crew ,  Hanqing Dong ,  Andrew Kleinberg ,  An-Hu Li ,  Lifu Ma ,  Mark J. Mulvihill ,  Bijoy Panicker ,  Kam W. Siu ,  Arno G. Steinig ,  James G. Tarrant ,  Jing Wang ,  Qinghua Weng ,  Rajaram Sangem ,  Ramesh C. Gupta

发明人： Keith R. Hornberger ,  Dan M. Berger ,  Xin Chen ,  Andrew P. Crew ,  Hanqing Dong ,  Andrew Kleinberg ,  An-Hu Li ,  Lifu Ma ,  Mark J. Mulvihill ,  Bijoy Panicker ,  Kam W. Siu ,  Arno G. Steinig ,  James G. Tarrant ,  Jing Wang ,  Qinghua Weng ,  Rajaram Sangem ,  Ramesh C. Gupta

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D491/048

摘要： Compounds of Formula 1, as shown below and defined herein: pharmaceutically acceptable salts thereof, synthesis, intermediates, formulations, and methods of disease treatment therewith, including treatment of cancers, such as tumors driven at least in part by TAK1 or for which an appropriate TAK1 inhibitor is effective. This Abstract is not limiting of the invention.

摘要翻译： 式1的化合物，如下文所定义：其药学上可接受的盐，合成，中间体，制剂及其治疗方法，包括治疗癌症，例如至少部分由TAK1驱动的肿瘤，或适合于 TAK1抑制剂有效。 本发明并不限于本发明。

公开(公告)号：US07923555B2

公开(公告)日：2011-04-12

申请号：US12326536

申请日：2008-12-02

申请人： Xin Chen ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Hanqing Dong ,  Ayako Honda ,  Mark Joseph Mulvihill ,  Paula A. R. Tavares ,  Jing Wang ,  Douglas S. Werner ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Kam W. Siu ,  Bijoy Panicker ,  Apoorba Bharadwaj ,  Lee D. Arnold ,  Meizhong Jin ,  Brian Volk ,  Quinghua Weng ,  James David Beard

发明人： Xin Chen ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Hanqing Dong ,  Ayako Honda ,  Mark Joseph Mulvihill ,  Paula A. R. Tavares ,  Jing Wang ,  Douglas S. Werner ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Kam W. Siu ,  Bijoy Panicker ,  Apoorba Bharadwaj ,  Lee D. Arnold ,  Meizhong Jin ,  Brian Volk ,  Quinghua Weng ,  James David Beard

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/519 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  C07D253/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

摘要： Compounds represented by Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are inhibitors of mTOR and useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐是mTOR的抑制剂，可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US07465726B2

公开(公告)日：2008-12-16

申请号：US11194158

申请日：2005-08-01

申请人： Saleh Ahmed ,  Oscar Barba ,  Jason Bloxham ,  Graham Dawson ,  William Gattrell ,  John Kitchin ,  Neil Anthony Pegg ,  Imaad Saba ,  Shazia Sadiq ,  Colin Peter Sambrook Smith ,  Don Smyth ,  Amo G. Steinig ,  Robin Wilkes ,  Bijoy Panicker ,  Paula Tavares ,  Matthew Cox ,  An-Hu Li ,  Hanqing Dong ,  Lifu Ma ,  Kenneth (‘Ken’) Foreman ,  Qinghua (‘Felix’) Weng ,  Kathryn Stolz

发明人： Saleh Ahmed ,  Oscar Barba ,  Jason Bloxham ,  Graham Dawson ,  William Gattrell ,  John Kitchin ,  Neil Anthony Pegg ,  Imaad Saba ,  Shazia Sadiq ,  Colin Peter Sambrook Smith ,  Don Smyth ,  Amo G. Steinig ,  Robin Wilkes ,  Bijoy Panicker ,  Paula Tavares ,  Matthew Cox ,  An-Hu Li ,  Hanqing Dong ,  Lifu Ma ,  Kenneth (‘Ken’) Foreman ,  Qinghua (‘Felix’) Weng ,  Kathryn Stolz

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/551 ,  C07D471/04 ,  C07D223/04 ,  C07D243/08 ,  C07D241/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/02 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

摘要： Compounds represented by Formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of least two of the Abl, Aurora-A, Blk, c-Raf, cSRC, Src, PRK2, FGFR3, Flt3, Lck, Mek1, PDK-1, GSK3β, EGFR, p70S6K, BMX, SGK, CaMKII, Tie-2, IGF-1R, Ron, Ret, and KDR kinases in animals, including humans, for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions such as cancer.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐是Abl，Aurora-A，Blk，c-Raf，cSRC，Src，PRK2，FGFR3，Flt3，Lck，Mek1，PDK中的至少两种的抑制剂 -1，GSK3beta，EGFR，p70S6K，BMX，SGK，CaMKII，Tie-2，IGF-1R，Ron，Ret和KDR激酶，用于治疗和/或预防各种疾病和病症， 癌症。

公开(公告)号：US08735405B2

公开(公告)日：2014-05-27

申请号：US13446629

申请日：2012-04-13

申请人： Lee D. Arnold ,  Cara Cesario ,  Heather Coate ,  Andrew P. Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Mark J. Mulvihill ,  Anthony I. Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno G. Steinig ,  Yingchuan Sun ,  Quinghua Weng ,  Douglas S. Werner ,  Michael J. Wyle ,  Tao Zhang

发明人： Lee D. Arnold ,  Cara Cesario ,  Heather Coate ,  Andrew P. Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Mark J. Mulvihill ,  Anthony I. Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno G. Steinig ,  Yingchuan Sun ,  Quinghua Weng ,  Douglas S. Werner ,  Michael J. Wyle ,  Tao Zhang

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07F5/025 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, R1, and Q1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammation, psoriasis, allergy/asthma, disease and conditions of the immune system, disease and conditions of the central nervous system.

摘要翻译： 其中X 1，X 2，X 3，X 4，X 5，X 6，X 7，R 1和Q 1在本文中定义的式及其药学上可接受的盐的化合物抑制IGF-1R酶，并且可用于治疗和/或预防 过度增生性疾病如癌症，炎症，牛皮癣，过敏/哮喘，免疫系统的疾病和状况，中枢神经系统的疾病和状况。

公开(公告)号：US20120077979A1

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：US13308694

申请日：2011-12-01

申请人： Lee D. Arnold ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Mark Joseph Mulvihill ,  Anthony Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno G. Steinig ,  Qingua Weng ,  Douglas S. Werner ,  Michael J. Wyle ,  Tao Zhang ,  Cara Cesario ,  Yingchuan Sun

发明人： Lee D. Arnold ,  Heather Coate ,  Andrew Philip Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Michelle Mulvihill ,  Mark Joseph Mulvihill ,  Anthony Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno G. Steinig ,  Qingua Weng ,  Douglas S. Werner ,  Michael J. Wyle ,  Tao Zhang ,  Cara Cesario ,  Yingchuan Sun

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07F5/025 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, R1, and Q1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammation, psoriasis, allergy/asthma, disease and conditions of the immune system, disease and conditions of the central nervous system.

摘要翻译： 其中X 1，X 2，X 3，X 4，X 5，X 6，X 7，R 1和Q 1在本文中定义的式及其药学上可接受的盐的化合物抑制IGF-1R酶，并且可用于治疗和/或预防 过度增生性疾病如癌症，炎症，牛皮癣，过敏/哮喘，免疫系统的疾病和状况，中枢神经系统的疾病和状况。