公开(公告)号：US08378104B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US13025281

申请日：2011-02-11

申请人： Keith R. Hornberger ,  Dan M. Berger ,  Xin Chen ,  Andrew P. Crew ,  Hanqing Dong ,  Andrew Kleinberg ,  An-Hu Li ,  Lifu Ma ,  Mark J. Mulvihill ,  Bijoy Panicker ,  Kam W. Siu ,  Arno G. Steinig ,  James G. Tarrant ,  Jing Wang ,  Qinghua Weng ,  Rajaram Sangem ,  Ramesh C. Gupta

发明人： Keith R. Hornberger ,  Dan M. Berger ,  Xin Chen ,  Andrew P. Crew ,  Hanqing Dong ,  Andrew Kleinberg ,  An-Hu Li ,  Lifu Ma ,  Mark J. Mulvihill ,  Bijoy Panicker ,  Kam W. Siu ,  Arno G. Steinig ,  James G. Tarrant ,  Jing Wang ,  Qinghua Weng ,  Rajaram Sangem ,  Ramesh C. Gupta

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D491/048

摘要： Compounds of Formula 1, as shown below and defined herein: pharmaceutically acceptable salts thereof, synthesis, intermediates, formulations, and methods of disease treatment therewith, including treatment of cancers, such as tumors driven at least in part by TAK1 or for which an appropriate TAK1 inhibitor is effective. This Abstract is not limiting of the invention.

摘要翻译： 式1的化合物，如下文所定义：其药学上可接受的盐，合成，中间体，制剂及其治疗方法，包括治疗癌症，例如至少部分由TAK1驱动的肿瘤，或适合于 TAK1抑制剂有效。 本发明并不限于本发明。

公开(公告)号：US07465726B2

公开(公告)日：2008-12-16

申请号：US11194158

申请日：2005-08-01

申请人： Saleh Ahmed ,  Oscar Barba ,  Jason Bloxham ,  Graham Dawson ,  William Gattrell ,  John Kitchin ,  Neil Anthony Pegg ,  Imaad Saba ,  Shazia Sadiq ,  Colin Peter Sambrook Smith ,  Don Smyth ,  Amo G. Steinig ,  Robin Wilkes ,  Bijoy Panicker ,  Paula Tavares ,  Matthew Cox ,  An-Hu Li ,  Hanqing Dong ,  Lifu Ma ,  Kenneth (‘Ken’) Foreman ,  Qinghua (‘Felix’) Weng ,  Kathryn Stolz

发明人： Saleh Ahmed ,  Oscar Barba ,  Jason Bloxham ,  Graham Dawson ,  William Gattrell ,  John Kitchin ,  Neil Anthony Pegg ,  Imaad Saba ,  Shazia Sadiq ,  Colin Peter Sambrook Smith ,  Don Smyth ,  Amo G. Steinig ,  Robin Wilkes ,  Bijoy Panicker ,  Paula Tavares ,  Matthew Cox ,  An-Hu Li ,  Hanqing Dong ,  Lifu Ma ,  Kenneth (‘Ken’) Foreman ,  Qinghua (‘Felix’) Weng ,  Kathryn Stolz

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/551 ,  C07D471/04 ,  C07D223/04 ,  C07D243/08 ,  C07D241/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/02 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

摘要： Compounds represented by Formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of least two of the Abl, Aurora-A, Blk, c-Raf, cSRC, Src, PRK2, FGFR3, Flt3, Lck, Mek1, PDK-1, GSK3β, EGFR, p70S6K, BMX, SGK, CaMKII, Tie-2, IGF-1R, Ron, Ret, and KDR kinases in animals, including humans, for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions such as cancer.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐是Abl，Aurora-A，Blk，c-Raf，cSRC，Src，PRK2，FGFR3，Flt3，Lck，Mek1，PDK中的至少两种的抑制剂 -1，GSK3beta，EGFR，p70S6K，BMX，SGK，CaMKII，Tie-2，IGF-1R，Ron，Ret和KDR激酶，用于治疗和/或预防各种疾病和病症， 癌症。

公开(公告)号：US20070185061A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US11556944

申请日：2006-11-06

申请人： David Campbell ,  David Winn ,  Juan Betancort ,  Kevin Shreder ,  Yi Hu ,  Bei Li ,  Melissa Wong ,  Lifu Ma ,  William Ripka ,  Min Wu

发明人： David Campbell ,  David Winn ,  Juan Betancort ,  Kevin Shreder ,  Yi Hu ,  Bei Li ,  Melissa Wong ,  Lifu Ma ,  William Ripka ,  Min Wu

IPC分类号： A61K31/69 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07F5/025

摘要： Dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV)-inhibiting compounds are provided that have formula I: wherein n is 1 to 3; X is CH2; S; O; CF2 or C(CH3)2; Z is H; halogen; hydroxyl; (C1-6)alkoxy; (C1-12)alkyl; (C3-12)cycloalkyl; phenyl; or heteroaryl; where the phenyl and heteroaryl groups are optionally mono- or independently plurisubstituted with R7; optionally, X together with an adjacent ring carbon and Z form a fused cyclopropyl; and optionally, one of the bonds in the ring containing X is a double bond; and CRiRii, R1, R2, R3, R4 and R5 are as described herein.

摘要翻译： 提供二肽基肽酶IV（DPP-IV）抑制化合物，其具有式I：其中n为1至3; X是CH 2 2; S; O; CF 2或C（CH 3）2）2。 Z是H; 卤素; 羟; （C 1-6）烷氧基; （C 1-12）烷基; （C 3-12）环烷基; 苯基; 或杂芳基; 其中苯基和杂芳基任选被R 7独立或独立地取代; 任选地，X与相邻的环碳一起形成稠合的环丙基; 并且任选地，含有X的环中的一个键是双键; 和R 1，R 2，R 2，R 3，R 3， R 4和R 5如本文所述。

公开(公告)号：US20060211678A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11194158

申请日：2005-08-01

申请人： Saleh Ahmed ,  Oscar Barba ,  Jason Bloxham ,  Graham Dawson ,  Wiliam Gattrell ,  John Kitchin ,  Neil Anthony Pegg ,  Imaad Saba ,  Shazia Sadiq ,  Colin Peter Sambrook Smith ,  Don Smyth ,  Amo Steing ,  Robin Wilkes ,  Bijoy Panicker ,  Paula Tavares ,  Matthew Cox ,  An-Hu Li ,  Hanqing Dong ,  Lifu Ma ,  Kenneth Foreman ,  Qinghua Weng ,  Kathryn Stolz

发明人： Saleh Ahmed ,  Oscar Barba ,  Jason Bloxham ,  Graham Dawson ,  Wiliam Gattrell ,  John Kitchin ,  Neil Anthony Pegg ,  Imaad Saba ,  Shazia Sadiq ,  Colin Peter Sambrook Smith ,  Don Smyth ,  Amo Steing ,  Robin Wilkes ,  Bijoy Panicker ,  Paula Tavares ,  Matthew Cox ,  An-Hu Li ,  Hanqing Dong ,  Lifu Ma ,  Kenneth Foreman ,  Qinghua Weng ,  Kathryn Stolz

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D487/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/02 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

摘要： Compounds represented by Formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of least two of the Abl, Aurora-A, Blk, c-Raf, cSRC, Src, PRK2, FGFR3, Flt3, Lck, Mek1, PDK-1, GSK3β, EGFR, p70S6K, BMX, SGK, CaMKII, Tie-2, IGF-1R, Ron, Ret, and KDR kinases in animals, including humans, for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions such as cancer.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐是Abl，Aurora-A，Blk，c-Raf，cSRC，Src，PRK2，FGFR3，Flt3，Lck，Mek1，PDK中的至少两种的抑制剂 -1，GSK3beta，EGFR，p70S6K，BMX，SGK，CaMKII，Tie-2，IGF-1R，Ron，Ret和KDR激酶，用于治疗和/或预防各种疾病和病症， 癌症。

公开(公告)号：US20120046267A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：US13025281

申请日：2011-02-11

申请人： Keith R. Hornberger ,  Dan M. Berger ,  Xin Chen ,  Andrew P. Crew ,  Hanqing Dong ,  Andrew Kleinberg ,  An-Hu Li ,  Lifu Ma ,  Mark J. Mulvihill ,  Bijoy Panicker ,  Kam W. Siu ,  Arno G. Steinig ,  James G. Tarrant ,  Jing Wang ,  Qinghua Weng ,  Rajaram Sangem ,  Ramesh C. Gupta

发明人： Keith R. Hornberger ,  Dan M. Berger ,  Xin Chen ,  Andrew P. Crew ,  Hanqing Dong ,  Andrew Kleinberg ,  An-Hu Li ,  Lifu Ma ,  Mark J. Mulvihill ,  Bijoy Panicker ,  Kam W. Siu ,  Arno G. Steinig ,  James G. Tarrant ,  Jing Wang ,  Qinghua Weng ,  Rajaram Sangem ,  Ramesh C. Gupta

IPC分类号： A61K31/4355 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/502 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D491/048

摘要： Compounds of Formula 1, as shown below and defined herein: pharmaceutically acceptable salts thereof, synthesis, intermediates, formulations, and methods of disease treatment therewith, including treatment of cancers, such as tumors driven at least in part by TAK1 or for which an appropriate TAK1 inhibitor is effective. This Abstract is not limiting of the invention.

摘要翻译： 式1的化合物，如下文所定义：其药学上可接受的盐，合成，中间体，制剂及其治疗方法，包括治疗癌症，例如至少部分由TAK1驱动的肿瘤，或适合于 TAK1抑制剂有效。 本发明并不限于本发明。

公开(公告)号：US07183392B2

公开(公告)日：2007-02-27

申请号：US09820210

申请日：2001-03-27

申请人： Peter Wagner ,  Lifu Ma ,  Steffen Nock ,  David Wilson ,  Jens Sydor

发明人： Peter Wagner ,  Lifu Ma ,  Steffen Nock ,  David Wilson ,  Jens Sydor

IPC分类号： C07K17/06 ,  C07K1/13

CPC分类号： G01N33/54353 ,  B82Y30/00 ,  G01N33/52

摘要： Heterofunctional crosslinking groups are provided having the formula: wherein W is a covalent core component; L1, L2 and L3 are independently linking groups; X is a non-covalent or reversibly covalent protein tag binder; Y is a activatable covalent linking group; and Z is a protected or unprotected covalent crosslinking group.

摘要翻译： 提供具有下式的异官能交联基团：其中W是共价核心组分; L 1，L 2和L 3独立地是连接基团; X是非共价或可逆共价蛋白质标签结合物; Y是可活化的共价连接基团; Z是保护或未保护的共价交联基团。