公开(公告)号：US20060052599A1

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：US11199453

申请日：2005-08-09

申请人： Naoki Ishibashi ,  Yuki Sawada ,  Yasuharu Urano ,  Shigeki Satoh ,  Yoshikazu Inoue ,  Yoshiteru Eikyu ,  Koichiro Mukoyoshi ,  Kazunori Kamijo ,  Fumiyuki Shirai ,  Hisashi Takasugi

发明人： Naoki Ishibashi ,  Yuki Sawada ,  Yasuharu Urano ,  Shigeki Satoh ,  Yoshikazu Inoue ,  Yoshiteru Eikyu ,  Koichiro Mukoyoshi ,  Kazunori Kamijo ,  Fumiyuki Shirai ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： C07D237/02 ,  C07C259/04

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C259/06 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： A compound having the following formula (I): wherein R1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, lower or higher alkynyl, cyclo(lower)alkyl, cyclo(higher)alkyl, cyclo(lower)alkyl(lower)alkyl, cyclo(higher)alkyl(lower)alkyl, cyclo(lower)alkenyl(lower)alkyl, aryl-fused cyclo(lower)alkyl, lower alkoxy, acyl, aryl, ar(lower)alkoxy, ar(lower)alkyl, heteroar(lower) alkyl, amino, heteroaryl, heterocyclyl or heterocyclyl(lower)alkyl, which may be substituted with one or more suitable substituent(s), R2 is hydrogen or lower alkyl, X is arylene, heteroarylene, cycloalkylene, heterocycloalkylene or aryl-fused cycloalkylene, Y is arylene or heteroarylene, which may be substituted with one or more suitable substituent(s), Z is lower alkenylene, which may be substituted with lower alkyl or halogen, or a salt thereof. The compound is useful as a histone deacetylase inhibitor.

摘要翻译： 具有下式（I）的化合物：

公开(公告)号：US20050038035A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10496967

申请日：2002-10-24

申请人： Hisashi Takasugi ,  Yoshikazu Inoue ,  Takeshi Terasawa ,  Akira Nagayoshi ,  Yoshiro Furukawa ,  Masafumi Mikami ,  Kazumasa Hinoue ,  Makoto Ohtsubo ,  Daisuke Fukumoto

发明人： Hisashi Takasugi ,  Yoshikazu Inoue ,  Takeshi Terasawa ,  Akira Nagayoshi ,  Yoshiro Furukawa ,  Masafumi Mikami ,  Kazumasa Hinoue ,  Makoto Ohtsubo ,  Daisuke Fukumoto

IPC分类号： A61K31/27 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/62 ,  C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D209/44 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/53 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D217/04 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D249/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D295/02 ,  C07D295/033 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/44 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D217/04 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D295/033 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a compound of the formula (I) wherein R1 is optionally substituted aryl; R2 is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted lower cycloalkyl, optionally substituted aryloxy, optionally substituted arylsulfonyl, vinyl, carbamoyl, protected carboxy or protected amino; ring A is bivalent residue derived from optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; X is bivalent residue derived from the group consisting of cycloalkene, naphthalene, unsaturated 5 or 6-membered heteromonocyclic group, each of which is optionally substituted, and substituted benzene; Y is -(A1)m1-(A2)m2-; and Z is direct bond or piperazine, or a salt thereof. The compound of the present invention and a salt thereof inhibit apolipoprotein B (Apo B) secretion and are useful as a medicament for prophylactic and treatment of diseases or conditions resulting from elevated circulating levels of Apo B.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1为任选取代的芳基; R 2是任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，任选取代的低级环烷基，任选取代的芳氧基，任选取代的芳基磺酰基，乙烯基，氨基甲酰基，保护的羧基或被保护的氨基; 环A是衍生自任选取代的芳基或任选取代的杂芳基的二价残基; X是衍生自环烯，萘，不饱和5或6元杂单环基团的二价残基，各自任选被取代，取代的苯; Y为 - （A 1）m1-（A 2）m2-; Z是直接键合或哌嗪或其盐。 本发明化合物及其盐抑制载脂蛋白B（Apo B）分泌，可用作预防和治疗由ApoB升高的循环水平引起的疾病或病症的药物。

公开(公告)号：US07557127B2

公开(公告)日：2009-07-07

申请号：US12264363

申请日：2008-11-04

申请人： Naoki Ishibashi ,  Yuki Sawada ,  Yasuharu Urano ,  Shigeki Satoh ,  Yoshikazu Inoue ,  Yoshiteru Eikyu ,  Koichiro Mukoyoshi ,  Kazunori Kamijo ,  Fumiyuki Shirai ,  Hisashi Takasugi

发明人： Naoki Ishibashi ,  Yuki Sawada ,  Yasuharu Urano ,  Shigeki Satoh ,  Yoshikazu Inoue ,  Yoshiteru Eikyu ,  Koichiro Mukoyoshi ,  Kazunori Kamijo ,  Fumiyuki Shirai ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C259/06 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds having the formula (I): wherein R1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, lower or higher alkynyl, cyclo(lower)alkyl, cyclo(higher)alkyl, cyclo(lower)alkyl(lower)alkyl, cyclo(higher)alkyl(lower)alkyl, cyclo(lower)alkenyl(lower)alkyl, aryl-fused cyclo(lower)alkyl, lower alkoxy, acyl, aryl, ar(lower)alkoxy, ar(lower)alkyl, heteroar(lower)alkyl, amino, heteroaryl, heterocyclyl or heterocyclyl(lower)alkyl, which may be substituted with one or more suitable substituent(s), R2 is hydrogen or lower alkyl, X is pyrrolidinylene or piperidinylene, Y is pyridylene, which may be substituted with one or more suitable substituent(s), Z is lower alkenylene, which may be substituted with lower alkyl or halogen, and salts thereof are useful as a histone deacetylase inhibitors.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物：其中R1是氢，低级烷基，低级烯基，低级或高级炔基，环（低级）烷基，环（高级）烷基，环（低级）烷基（低级）烷基， 烷基，低级烷基，低级烷基，低级烷基，低级烷基，低级烷基，低级烷基，低级烷基， 氨基，杂芳基，杂环基或杂环基（低级）烷基，其可以被一个或多个合适的取代基取代，R 2是氢或低级烷基，X是吡咯烷基或哌啶子基，Y是亚吡啶基，其可以被一个或多个 更合适的取代基，Z是低级亚烯基，其可以被低级烷基或卤素取代，其盐可用作组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

公开(公告)号：US5824691A

公开(公告)日：1998-10-20

申请号：US532804

申请日：1995-11-09

申请人： Atsushi Kuno ,  Yoshikazu Inoue ,  Hisashi Takasugi ,  Hiroaki Mizuno ,  Kumi Yamasaki

发明人： Atsushi Kuno ,  Yoshikazu Inoue ,  Hisashi Takasugi ,  Hiroaki Mizuno ,  Kumi Yamasaki

IPC分类号： C07D237/10 ,  A61K31/155 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07C279/10 ,  C07C279/22 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D207/327 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D207/34 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D257/04 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D307/52 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07C279/22 ,  C07D207/335 ,  C07D207/34 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D413/04

摘要： Guanidine derivatives of the formula: ##STR1## wherein Y is C--R.sup.1 (in which R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, hydroxy, protected hydroxy, etc.,) R.sup.2 is pyrrolyl, tetrazolyl, pyrazolyl, etc., R.sup.3 is hydrogen, lower alkoxy, hydroxy, protected hydroxy, etc., Z is C--R.sup.4 (in which R.sup.4 is hydrogen, carboxy, protected carboxy, nitro, halogen, hydroxy(lower)alkyl, etc.,), and W is R.sup.12 (in which R.sup.12 is hydrogen, lower alkoxy, nitro, hydroxy or protected hydroxy) and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as a medicament which are useful in inhibiting Na.sup.+ /H.sup.+ exchange in cells and in the prevention of cardiovascular diseases, cerebrovascular diseases, renal diseases, arteriosclerosis and shock.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00786 Sec。 371日期：1995年11月9日 102（e）日期1995年11月9日PCT 1994年5月12日PCT PCT。 出版物WO94 / 26709 日期：1994年11月24日下式的胍衍生物：其中Y为C-R 1（其中R 1为氢，低级烷基，羟基，被保护的羟基等），R 2为吡咯基，四唑基，吡唑基， 等等，R3是氢，低级烷氧基，羟基，被保护的羟基等，Z是C-R4（其中R4是氢，羧基，被保护的羧基，硝基，卤素，羟基（低级）烷基等） W是R12（其中R12是氢，低级烷氧基，硝基，羟基或被保护的羟基）及其药学上可接受的盐，其可用作抑制细胞中Na + / H +交换和预防心血管疾病的药物 脑血管疾病，肾脏疾病，动脉硬化和休克。

公开(公告)号：US4533738A

公开(公告)日：1985-08-06

申请号：US523594

申请日：1983-08-16

申请人： Takao Takaya ,  Yoshikazu Inoue ,  Masayoshi Murata ,  Hisashi Takasugi

发明人： Takao Takaya ,  Yoshikazu Inoue ,  Masayoshi Murata ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D257/04 ,  C07D417/12 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

摘要： Thiazole intermediates for cepham compounds are described.

公开(公告)号：US4416879A

公开(公告)日：1983-11-22

申请号：US296860

申请日：1981-08-27

申请人： Takao Takaya ,  Yoshikazu Inoue ,  Masayoshi Murata ,  Hisashi Takasugi

发明人： Takao Takaya ,  Yoshikazu Inoue ,  Masayoshi Murata ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D257/04 ,  C07D417/12 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to new cephem compounds of high antimicrobial activity, the compounds having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or a protected amino groupR.sup.2 is a saturated 4 to 8-membered heteromonocyclic group containing one sulfur atom;R.sup.3 is carboxy or a protected carboxy group andR.sup.4 is hydrogen, lower alkyl, or a group of the formula:--CH.sub.2 R.sup.4awhereR.sup.4a is acyloxy a heterocyclicthio group which may have suitable substituents or pyridinio which may have suitable substituents with the proviso that R.sup.3 is COO.sup.- when R.sup.4a is pyridinio which may have suitable substituents.

摘要翻译： 本发明涉及具有高抗微生物活性的新的头孢烯化合物，具有式“IMAGE”的化合物，其中R 1是氨基或被保护的氨基R2是含有一个硫原子的饱和4至8元杂单环; R3为羧基或被保护的羧基，R4为氢，低级烷基或式-CH2R4a基团，其中R4a为酰氧基，可具有适当取代基的杂环硫基或可具有适当取代基的吡啶并条件是R3为 COO - 当R 4a是吡啶并可以具有合适的取代基时。

公开(公告)号：US4405617A

公开(公告)日：1983-09-20

申请号：US230675

申请日：1981-02-02

申请人： Takao Takaya ,  Yoshikazu Inoue ,  Masayoshi Murata ,  Hisashi Takasugi

发明人： Takao Takaya ,  Yoshikazu Inoue ,  Masayoshi Murata ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D501/36 ,  A61K31/545 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D257/04 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to a new cephem compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or a substituted amino group;R.sup.2 is carboxy or a protected carboxy group;R.sup.3 is a tetrazolyl group having a lower alkynyl group; andX is --S-- or ##STR2## and pharmaceutically acceptable salts thereof, of high antimicrobial activity.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新的头孢烯化合物：其中R1是氨基或取代的氨基; R2是羧基或被保护的羧基; R3是具有低级炔基的四唑基; 并且X是具有高抗微生物活性的-S-或其IMA及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4367228A

公开(公告)日：1983-01-04

申请号：US201913

申请日：1980-10-29

申请人： Takao Takaya ,  Yoshikazu Inoue ,  Masayoshi Murata ,  Hisashi Takasugi

发明人： Takao Takaya ,  Yoshikazu Inoue ,  Masayoshi Murata ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/38 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D501/46

摘要： This invention relates to new compounds of high antibiotic activity of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or a protected amino group; andR.sup.2 is C.sub.2 to C.sub.6 alkyl.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的高抗生素活性的新化合物：其中R1是氨基或被保护的氨基; 并且R 2是C 2至C 6烷基。

公开(公告)号：US06391915B2

公开(公告)日：2002-05-21

申请号：US09380608

申请日：1999-09-15

申请人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Norio Hashimoto ,  Takumi Okamoto ,  Kazunori Tsubaki ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi

发明人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Norio Hashimoto ,  Takumi Okamoto ,  Kazunori Tsubaki ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： A01N3712

CPC分类号： C07C215/64 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C217/74 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to new propanolamine derivatives presented by the following formula [I]: wherein R1 hydrogen or lower alkenyloxy, R2 is carboxy(lower)alkoxy or protected carboxy(lower)alkoxy, R3 is hydrogen or N-protective group, n is an integer of 1 or 2, and salts thereof which have gut selective sympathomimetic, anti-ulcerous, anti-pancreatitis, lipolytic and anti-pollakisuria activities, to processes for the preparation thereof and to a pharmaceutical composition comprising the same.

摘要翻译： 本发明涉及由下式[I]表示的新的丙醇胺衍生物：其中R 1为氢或低级烯氧基，R 2为羧基（低级）烷氧基或保护的羧基（低级）烷氧基，R 3为氢或N-保护基，n为 1或2的整数及其盐，其具有肠选择性交感神经兴奋剂，抗溃疡性，抗胰腺炎，脂肪分解和抗花粉病活性，其制备方法和包含其的药物组合物。

公开(公告)号：US6159961A

公开(公告)日：2000-12-12

申请号：US356684

申请日：1999-07-19

申请人： Kohji Kawabata ,  Hirofumi Yamamoto ,  Yoshiteru Eikyu ,  Shinya Okuda ,  Hisashi Takasugi

发明人： Kohji Kawabata ,  Hirofumi Yamamoto ,  Yoshiteru Eikyu ,  Shinya Okuda ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： C07D501/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56 ,  C07D501/59 ,  A61L31/546

CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or protected amino,R.sup.2 is hydrogen or hydroxy protective group,R.sup.3 is carboxy or protected carboxy,R.sup.4 is hydrogen, lower alkenyl, acyloxy(lower)alkenyl, optionally substituted heterocyclic(lower)alkenyl, optionally substituted heterocyclic(lower)alkenylthio, optionally substituted heterocyclic(lower)alkylthio, or optionally substituted heterocyclic-thio(lower)alkylthio andR5 is halogen or lower alkyland pharmaceutically acceptable salts thereof, which is useful as a medicament for prophylactic and therapeutic treatment of infectious diseases.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R1是氨基或被保护的氨基，R2是氢或羟基保护基，R3是羧基或保护的羧基，R4是氢，低级烯基，酰氧基（低级）烯基，任选取代的杂环（低级）烯基， 任选取代的杂环（低级）烯硫基，任选取代的杂环（低级）烷硫基，或任选取代的杂环硫代（低级）烷硫基，R 5为卤素或低级烷基及其可药用盐，其可用作预防和治疗性治疗药物 的传染病。