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    Morpholine containing pyridine compounds, compositions and use
    4.
    发明授权
    Morpholine containing pyridine compounds, compositions and use 失效
    含有吡啶化合物的吗啉，组成和用途

    公开(公告)号：US4857527A

    公开(公告)日：1989-08-15

    申请号：US184195

    申请日：1988-04-21

    申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Kimio Esumi ,  Atsushi Kuno ,  Hiroyoshi Sakai ,  Kazuhiro Maeda ,  Yoshie Sakamoto

    发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Kimio Esumi ,  Atsushi Kuno ,  Hiroyoshi Sakai ,  Kazuhiro Maeda ,  Yoshie Sakamoto

    IPC分类号： C07D213/82

    CPC分类号： C07D213/82

    摘要： An N-containing heterocyclic compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl optionally substituted with hydroxy, halogen or a heterocyclic group, carboxy, esterified carboxy, carbamoyl optionally substituted with heterocyclic(lower)alkyl or lower alkylamino(lower)alkyl, N-containing heterocycliccarbonyl optionally substituted with lower alkyl, or ureido optionally substituted with lower alkylamino(lower)alkyl, andR.sup.3 is hydrogen or halogen;R.sup.2 is phenyl substituted with nitro, andX is .dbd.N--or ##STR2## in which R.sup.4 is lower alkyl or halo(lower)alkyl, or is taken together with R.sup.1 to form an N-containing heterocyclic group optionally substituted with oxo and lower alkylamino(lower)alkyl; orR.sup.2 is lower alkyl, andX is ##STR3## in which R.sup.4 is phenyl substituted with nitro; and a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for the preparation thereof and pharmaceutical (e.g. antihypertension) compositions comprising the same.

    摘要翻译： 含有下式的杂环化合物：其中R 1为任选被羟基，卤素或杂环基取代的低级烷基，羧基，酯化羧基，任选被杂环（低级）烷基或低级烷基氨基（低级）烷基取代的氨基甲酰基 ，任选被低级烷基取代的含N杂环羰基或任选被低级烷基氨基（低级）烷基取代的脲基，R 3为氢或卤素; R 2为被硝基取代的苯基，X为= N-或其中R 4为低级烷基或卤代（低级）烷基），或与R 1一起形成任选被氧代取代的含氮杂环基 烷基氨基（低级）烷基; 或R2是低级烷基，X是其中R4是被硝基取代的苯基; 和其药学上可接受的盐，其制备方法和包含其的药物（例如抗高血压）组合物。

    Oxadiazole derivatives having acetylcholinesterase-inhibitory and muscarinic agonist activity
    6.
    发明授权
    Oxadiazole derivatives having acetylcholinesterase-inhibitory and muscarinic agonist activity 失效
    具有乙酰胆碱酯酶抑制和毒蕈碱激动剂活性的恶二唑衍生物

    公开(公告)号：US5622976A

    公开(公告)日：1997-04-22

    申请号：US244904

    申请日：1994-06-24

    申请人： Hisashi Takasugi ,  Atsushi Kuno ,  Mitsuru Ohkubo

    发明人： Hisashi Takasugi ,  Atsushi Kuno ,  Mitsuru Ohkubo

    IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/445 ,  A61P25/28 ,  A61P27/16 ,  A61P43/00 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02

    CPC分类号： C07D271/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  Y02P20/55

    摘要： Heterocyclic compounds of the formula:R.sup.1 --Q--Z--X--A--MwhereinR.sup.1 is lower alkyl, a heterocyclic group which may have suitable substituent(s), etc;Q is oxadiazolediyl,Z is bond or vinyl,X is bond,a group of the formula: ##STR1## (in which R.sup.4 is hydrogen or lower alkyl), a group of the formula: ##STR2## (in which R.sup.8 is hydroxy or protected hydroxy), etc; A is bond, lower alkylene or lower alkynylene andM is a heterocyclic group containing at least one nitrogen atom which may have one substituent selected from the group consisting of lower alkyl, an imino protective group and ar(lower)alkyl which may have suitable substituent(s),and a pharmaceutically acceptable salt thereof which are useful as a medicament.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01658 Sec。 371日期：1994年6月24日 102（e）1994年6月24日PCT提交1992年12月18日PCT公布。 公开号WO93 / 13083 日期：1993年7月8日式：R1-Q-Z-X-A-M的杂环化合物，其中R 1为低级烷基，可具有合适取代基的杂环基等; Q是恶二唑二基，Z是键或乙烯基，X是键，下式的基团：其中R 4是氢或低级烷基，下式的基团：其中R 8是羟基或 保护羟基）等; A是键，低级亚烷基或低级亚炔基，M是含有至少一个氮原子的杂环基，其可以具有选自低级烷基，亚氨基保护基和可具有合适取代基的芳基（低级）烷基的一个取代基 和其药学上可接受的盐，其可用作药物。

    Bicyclic amine compound and a process for the preparation thereof
    7.
    发明授权
    Bicyclic amine compound and a process for the preparation thereof 失效
    双环胺化合物及其制备方法

    公开(公告)号：US5059608A

    公开(公告)日：1991-10-22

    申请号：US327813

    申请日：1989-03-23

    申请人： Hisashi Takasugi ,  Atsushi Kuno ,  Mitsuru Ohkubo

    发明人： Hisashi Takasugi ,  Atsushi Kuno ,  Mitsuru Ohkubo

    IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/10 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

    CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to a compound useful as an anticonvulsant, and for treatment of delayed neuronal death, the compound being a bicyclic amine of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl,R.sup.2 is aryl which may have one or more suitable substituent(s), cyclo(lower)alkyl or heterocyclic group,R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl which may have one or more suitable substituent(s), lower alkenyl, or acyl which may have one or more suitable substituent(s),R.sup.4 is hydrogen, lower alkyl, or hydroxy(lower)alkyl,R.sup.5 is hydrogen, lower alkyl, halogen, or protected amino, andn is an integer of 1 or 2, with the proviso that when R.sup.3 is lower alkyl which may have one or more suitable substituent(s), R.sup.2 is cyclo(lower)alkyl or heterocyclic group,or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及可用作抗惊厥药并用于治疗延迟性神经元死亡的化合物，该化合物为下式的双环胺：其中R 1为低级烷基，R 2为可具有一个或多个合适取代基的芳基（ s），环（低级）烷基或杂环基，R 3是氢，可具有一个或多个合适取代基的低级烷基，可具有一个或多个合适取代基的低级烯基或酰基，R 4是氢 ，低级烷基或羟基（低级）烷基，R 5为氢，低级烷基，卤素或被保护的氨基，n为1或2的整数，条件是当R 3为低级烷基时，其可具有一个或多个合适的 取代基，R2是环（低级）烷基或杂环基，或其药学上可接受的盐。