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    2,3,4-Trinor-m-inter-phenylene-prostaglandin derivatives and compositions and method for inhibiting blood platelet aggregation
    11.
    发明授权
    2,3,4-Trinor-m-inter-phenylene-prostaglandin derivatives and compositions and method for inhibiting blood platelet aggregation 失效
    2,3,4-三硝基间亚苯基前列腺素衍生物及其抑制血小板聚集的组合物和方法

    公开(公告)号：US4451483A

    公开(公告)日：1984-05-29

    申请号：US367068

    申请日：1982-04-09

    申请人： Istvan Szekely ,  Krisztina Kekesi ,  Mariann Lovasz nee Gaspar ,  Sandor Botar ,  Pal Hadhazy ,  Istvan Rakoczi ,  Laszlo Muszbek ,  Judit Skopal ,  Istvan Stadler ,  Karoly Horvath ,  Gabor Kovacs ,  Peter Kormoczy

    发明人： Istvan Szekely ,  Krisztina Kekesi ,  Mariann Lovasz nee Gaspar ,  Sandor Botar ,  Pal Hadhazy ,  Istvan Rakoczi ,  Laszlo Muszbek ,  Judit Skopal ,  Istvan Stadler ,  Karoly Horvath ,  Gabor Kovacs ,  Peter Kormoczy

    IPC分类号： A61K31/5575 ,  C07C405/00 ,  C07D307/937 ,  A61K31/34 ,  C07D307/935

    CPC分类号： C07D307/937 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0041 ,  Y10S514/822

    摘要： 2,3,4-trinor-1,5-inter-m-phenylene-prostacycline derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, a C.sub.1-4 alkyl group, an alkali metal cation or a primary, secondary, tertiary or quaternary ammonium cation,R.sup.2 and R.sup.3 each represent hydrogen or a C.sub.1-4 alkanoyl, benzoyl, substituted benzoyl, tetrahydropyranyl, ethoxyethyl or tri-(C.sub.1-4 alkyl)-silyl group,R.sup.4 is hydrogen or a C.sub.1-4 alkyl group, andR.sup.5 is a hexyl, heptyl, phenoxymethyl or m-trifluoromethylphenoxymethyl group, orR.sup.5 represents a group of the general formula ##STR2## and in this latter formula Z is an amino group or an optionally halo-substituted C.sub.1-4 alkanoylamino, benzoylamino or tosylamino group, andR.sup.6 is a C.sub.4-6 alkyl, phenyl or benzyl group,are prepared by reacting a bicyclic lactol of the formula (II), ##STR3## with a reactive phosphorane prepared from a triphenyl-m-carbobenzylphosphonium halide and a strong base, optionally esterifying the resulting prostaglandin derivative and, whenever it contains a free amino group, protecting this amino group by acylation, reacting then the prostaglandin derivative with an electrophilic reagent of the formula E-X, wherein X is halogen atom and E is halogen atom or an acetyl, trifluoroacetyl or N-succinimido group, and subjecting the resulting halogenated PGI.sub.1 derivative to hydrogen halide elimination. The compounds of the formula (I) possess valuable biological effects and can be applied in therapy primarily as blood platelet aggregation inhibiting agents.

    摘要翻译： 式（I）的2,3,4-三硝基-1,5-间 - 间 - 亚苯基 - 前列环素衍生物，其中R 1是氢，C 1-4烷基，碱金属阳离子或 伯，仲，叔或季铵阳离子，R2和R3各自表示氢或C1-4烷酰基，苯甲酰基，取代的苯甲酰基，四氢吡喃基，乙氧基乙基或三（C1-4烷基） - 甲硅烷基，R4是氢或 C 1-4烷基，R 5为己基，庚基，苯氧基甲基或间三氟甲基苯氧基甲基，或R 5表示通式“IMAGE”的基团，在后一式中Z为氨基或任意卤素取代的C1 -4烷酰基氨基，苯甲酰氨基或甲苯磺酰氨基，R6是C4-6烷基，苯基或苄基，是通过使式（II）的双环内酰醇与式（II）的双环内酰醇与由 三苯基-m-苄基苄基卤化鏻和强碱，任选地酯化所得的前列腺素衍生物，并且每当其含有时 游离氨基，通过酰化保护该氨基，然后将前列腺素衍生物与式EX的亲电试剂反应，其中X是卤素原子，E是卤素原子或乙酰基，三氟乙酰基或N-琥珀酰亚胺基，并使 得到的卤化PGI1衍生物消除卤化氢。 式（I）化合物具有有价值的生物学效应，可用作主要作为血小板聚集抑制剂的治疗。

    Preparation of 6-keto-7-oxo-PGF.sub.1.alpha. -derivatives
    13.
    发明授权
    Preparation of 6-keto-7-oxo-PGF.sub.1.alpha. -derivatives 失效
    6-酮-7-氧代-PGF1 + 60 + B衍生物的制备

    公开(公告)号：US4429123A

    公开(公告)日：1984-01-31

    申请号：US368016

    申请日：1982-04-13

    申请人： Istvan Tomoskozi ,  Istvan Szekely ,  Karoly Kanai ,  Peter Gyori ,  Gabor Kovacs

    发明人： Istvan Tomoskozi ,  Istvan Szekely ,  Karoly Kanai ,  Peter Gyori ,  Gabor Kovacs

    IPC分类号： C07D307/935 ,  A61K31/557 ,  A61P1/12 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D307/937

    CPC分类号： C07D307/937

    摘要： The present invention relates to a process for the preparation of compounds of the general Formula I ##STR1## (wherein A is a straight or branched chain alkylene group having 1-5 carbon atoms;B is ethylene, Z or E vinylene, or ethynylene;R.sup.1 stands for hydrogen, an alkyl group having 1-5 carbon atoms or a pharmaceutically acceptable cation;R.sup.2 is hydrogen, an alkanoyl group having 1-5 carbon atoms or aroyl;R.sup.3 is hydrogen or methyl;R.sup.4 is a straight or branched chain alkyl group having 1-8 carbon atoms or an optionally monosubstituted aryloxymethyl group;R.sup.5 stands for hydrogen or an alkyl group having 1-5 carbon atoms)which comprises oxidizing a compound of the Formula III, IV or V ##STR2## or a mixture thereof R.sup.6 is hydrogen or an alkyl or alkanoyl group having 1-5 carbon atoms with a mild electrophilic oxidizing agent and if desired reacting the compound of the Formula I thus obtained wherein R.sup.5 is hydrogen with an alkanol containing 1-5 carbon atoms in the presence of boron trifluoride etherate in a manner known per se to yield the corresponding compound of the Formula I in which R.sup.5 is an alkyl group having 1-5 carbon atoms.

    摘要翻译： 本发明涉及制备通式Ⅰ（I）化合物的方法（其中A是具有1-5个碳原子的直链或支链亚烷基; B是乙烯，Z或E亚乙烯基， 或亚乙炔基; R 1表示氢，具有1-5个碳原子的烷基或药学上可接受的阳离子; R 2是氢，具有1-5个碳原子的烷酰基或芳酰基; R 3是氢或甲基; R 4是直链或 具有1-8个碳原子的支链烷基或任选的单取代的芳氧基甲基; R 5代表氢或具有1-5个碳原子的烷基），其包括将式III，IV或V的化合物（III （V）或其混合物R6是氢或具有1-5个碳原子的烷基或烷酰基，具有温和的亲电氧化剂，如果需要，则使式I的化合物反应 其中R5是含有1-5个碳原子的链烷醇 原子在三氟化硼乙醚合物存在下，以本身已知的方式得到相应的式I化合物，其中R 5为具有1-5个碳原子的烷基。

    1-Methylamino-quinoline-carboxylic acid derivatives
    16.
    发明授权
    1-Methylamino-quinoline-carboxylic acid derivatives 失效
    1-甲基氨基 - 喹啉羧酸衍生物

    公开(公告)号：US4871849A

    公开(公告)日：1989-10-03

    申请号：US105299

    申请日：1987-06-24

    申请人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvavi ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Tamas Szuts ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

    发明人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvavi ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Tamas Szuts ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

    IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/47 ,  C07D20060101 ,  C07D215/00 ,  C07D215/56 ,  C07D215/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07F5/02

    CPC分类号： C07F5/022 ,  C07D215/58

    摘要： The present invention relates to a process for the preparation of compounds of the general Formula I ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof (wherein R stands for piperazinyl or 4-methyl-piperazinyl) which comprises reacting a compound of the general Formula II ##STR2## (wherein R.sup.1 and R.sup.2 stand for halogen; an aliphatic acyloxy group comprising 2-6 carbon atoms and optionally substituted by halogen; or an aromatic acyloxy group comprising 7-11 carbon atoms) with a piperazine of the general Formula III ##STR3## (wherein R.sup.3 represent hydrogen or methyl) or a salt thereof, hydrolysing the compound of the general Formula IV ##STR4## thus obtained (wherein R, R.sup.1 and R.sup.2 are as stated above) without or after hydrolysis and if desired converting the compound of the general Formula I thus obtained into a salt thereof or setting free the same from its salt.The compounds of the general Formula I are known antibacterial agents.The advantage of the process of the present invention is that it enables the preparation of the compounds of the general Formula I in a simple manner, with high yields and in a short reaction time.

    摘要翻译： PCT No.PCT / HU86 / 00067 Sec。 371日期1987年6月24日 102（e）1987年6月24日PCT PCT日期：1986年12月9日PCT公布。 公开号WO87 / 03586 日期：1987年6月18日。本发明涉及一种制备通式I的化合物及其药学上可接受的盐（其中R代表哌嗪基或4-甲基 - 哌嗪基）的方法，其包括使 通式II的化合物（其中R1和R2代表卤素;包含2-6个碳原子并任选被卤素取代的脂族酰氧基或者包含7-11个碳原子的芳香酰氧基）与哌嗪 通式III III（其中R 3表示氢或甲基）或其盐，水解由此得到的通式IV的化合物（其中R，R 1和R 2如上所述），无 水解后，如果需要，将由此获得的通式I的化合物转化为其盐或使其与其盐相同。 通式I的化合物是已知的抗菌剂。 本发明方法的优点在于它能够以高产率和短的反应时间以简单的方式制备通式I的化合物。

    Berban derivatives as .alpha..sub.2 -adrenergic antagonists
    18.
    发明授权
    Berban derivatives as .alpha..sub.2 -adrenergic antagonists 失效
    Berban衍生物作为α2-肾上腺素能拮抗剂

    公开(公告)号：US4851416A

    公开(公告)日：1989-07-25

    申请号：US867323

    申请日：1986-05-23

    申请人： Szilveszter Vizi ,  Csaba Szantai ,  Lajos Szabo ,  Istvan Toth ,  Gabor Kovacs ,  Jeno Marton ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Somogyi ,  Jozsef Gaal

    发明人： Szilveszter Vizi ,  Csaba Szantai ,  Lajos Szabo ,  Istvan Toth ,  Gabor Kovacs ,  Jeno Marton ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Somogyi ,  Jozsef Gaal

    IPC分类号： C07D453/00 ,  A61K31/47 ,  A61P25/02 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D455/03 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D455/00

    摘要： The invention relates to novel racemic or optically active berban derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 represent independently from the other a hydroxyl, straight or branched chain alkoxy group 1 to 6 carbon atoms or R.sup.1 and R.sup.2 together represent a C.sub.1-3 alkylenedioxy group;R.sup.3 and R.sup.4 represent independently from the other hydrogen, straight or branched chain alkyl group, having 1 to 6 carbon atoms and optionally substituted by hydroxyl group, or a C.sub.2-6 alkoxycarbonyl or cyano group; andR.sup.5 represents hydrogen, straight or branched chain alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, C.sub.1-7 aliphatic or aromatic acyl group or C.sub.1-7 alkylsulphonyl or arylsulphonyl group, anda salt thereof, to pharmaceutical compositions containing them, to the use as well as to process for preparing the novel compounds. The compounds of the formula (I) are selective .alpha..sub.2 -adrenergic receptor-blocking substances and thus, they may be used for the treament of depressive illnesses.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型外消旋或光学活性伯类衍生物，其中R 1和R 2彼此独立地表示1至6个碳原子的羟基，直链或支链烷氧基或R1和R2 一起代表C1-3亚烷基二氧基; R3和R4独立地表示独立于具有1-6个碳原子并且任选被羟基取代的另一个氢，直链或支链烷基或C 2-6烷氧羰基或氰基; 并且R 5表示氢，具有1〜6个碳原子的直链或支链烷基，C 1-7脂族或芳族酰基或C 1-7烷基磺酰基或芳基磺酰基及其盐与含有它们的药物组合物 以及用于制备新化合物的方法。 式（I）化合物是选择性α2-肾上腺素能受体阻断物质，因此可用于抑郁症的治疗。

    Boric anhydrides of 6-fluoro-7-chloro-1-methylamino-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid
    19.
    发明授权
    Boric anhydrides of 6-fluoro-7-chloro-1-methylamino-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid 失效
    6-氟-7-氯-1-甲基氨基-4-氧代-1,4-二氢 - 喹啉-3-羧酸的硼酸酐

    公开(公告)号：US4806645A

    公开(公告)日：1989-02-21

    申请号：US105295

    申请日：1987-08-07

    申请人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Zoltan Meszaros, deceased ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

    发明人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Zoltan Meszaros, deceased ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

    IPC分类号： C07F5/02 ,  C07D215/56 ,  C07D215/58 ,  C07F5/00 ,  C07F5/04

    CPC分类号： C07F5/04

    摘要： The invention relates to new 6-fluoro-7-chloro-1-methylamino-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid/boric acid anhydrides of the general Formula I ##STR1## (wherein R and R.sup.1 stand for halogen; an aliphatic acyloxy group comprising 2-6 carbon atoms and optionally substituted by halogen; or an aromatic acyloxy group comprising 7-11 carbon atoms).The new compounds of the general Formula I are valuable intermediates useful in the preparation of the antibacterial agent 6-fluoro-1-methylamino-7-(4-methyl-piperazino)-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3- carboxylic acid.The new compounds of the general Formula I may be prepared by reacting a compound of the Formula II ##STR2## or a compound of the general Formula III ##STR3## (wherein R.sup.2 stands for alkyl comprising 1-4 carbon atoms) with hydrogen fluoro borate of the Formula IVHBF.sub.4 /IV/or a borone trihalide of the general Formula VBX.sub.3 /V/(wherein X stands for fluorine, chlorine or bromine) or a complex thereof formed with an ether or a borone derivative of the general Formula VI ##STR4## (wherein R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 stand for alkyl comprising 1-5 carbon atoms and optionally substituted by halogen or aryl comprising 6-10 carbon atoms).

    摘要翻译： PCT No. PCT / HU86 / 00066 Sec。 371日期1987年8月7日 102（e）日期1987年8月7日PCT申请日1986年12月9日PCT公布。 公开号WO87 / 03594 日期：1987年6月18日本发明涉及通式I的新的6-氟-7-氯-1-甲基氨基-4-氧代-1,4-二氢 - 喹啉-3-羧酸/硼酸酐， 图像（I）（其中R和R1代表卤素;包含2-6个碳原子并任选被卤素取代的脂族酰氧基;或包含7-11个碳原子的芳族酰氧基）。 通式I的新化合物是可用于制备抗菌剂6-氟-1-甲基氨基-7-（4-甲基 - 哌嗪子基）-4-氧代-1,4-二氢 - 喹啉线衍生物的有价值的中间体， 3-羧酸。 通式I的新化合物可以通过使式II的化合物（II）或通式III的化合物（III）（其中R 2代表包含1-4个碳原子的烷基） 原子）与式IV的氢氟硼酸盐HBF 4 / IV /或通式V BX 3 / V /（其中X表示氟，氯或溴）的三卤化硼硼烷或其与醚或硼烷衍生物形成的络合物 通式VI（VI）（其中R 3，R 4和R 5代表包含1-5个碳原子并且任选地被卤素或包含6-10个碳原子的芳基取代的烷基）。

    Norfloxacin intermediate
    20.
    发明授权
    Norfloxacin intermediate 失效
    诺氟沙星中间体

    公开(公告)号：US4803274A

    公开(公告)日：1989-02-07

    申请号：US105298

    申请日：1987-08-07

    申请人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Zoltan Meszaros, deceased ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

    发明人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Zoltan Meszaros, deceased ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

    IPC分类号： C07F5/02 ,  C07D215/56 ,  C07F5/00 ,  C07F5/04

    CPC分类号： C07F5/04

    摘要： The invention relates to a process for the preparation of compounds of the Formula I ##STR1## (wherein R and R.sup.1 stand for an aliphatic acyloxy group comprising 2-5 carbon atoms and optionally substituted by halogen or for an aromatic acyloxy group comprising 7-11 carbon atoms), which comprises reacting a compound of the general Formula II ##STR2## (wherein R.sup.2 stands for hydrogen or alkyl comprising 1-4 carbon atoms) with a boron derivative of the Formula III ##STR3## (wherein R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 stand for an alkyl group comprising 1-4 carbon atoms and optionally substituted by halogen or for an aryl group comprising 6-10 carbon atoms).The new compounds of the general Formula I are useful pharmaceutical intermediates.

    摘要翻译： PCT No.PCT / HU86 / 00068 Sec。 371日期1987年8月7日 102（e）日期1987年8月7日PCT申请日1986年12月9日PCT公布。 第WO87 / 03595号公报 日本1987年6月18日。本发明涉及制备式I化合物（I）的方法（其中R和R 1代表包含2-5个碳原子并任选被卤素取代的脂族酰氧基 或包含7-11个碳原子的芳族酰氧基），其包括使通式II的化合物（II）（其中R 2表示氢或包含1-4个碳原子的烷基）与式 式III（III）（其中R3，R4和R5代表含有1-4个碳原子的烷基，任选被卤素取代或含有6-10个碳原子的芳基）。 通式I的新化合物是有用的药物中间体。