公开(公告)号：US4599327A

公开(公告)日：1986-07-08

申请号：US557629

申请日：1983-12-02

申请人： Mihaly Nogradi ,  Dezso Korbonits ,  Agnes Gottsegen ,  Sandor Antus ,  Zsuzsa Furst ,  Jozsef Knoll ,  Jozsef Szejtli ,  Agnes Stadler ,  Gabor Kovacs ,  Katalin Marmarosi

发明人： Mihaly Nogradi ,  Dezso Korbonits ,  Agnes Gottsegen ,  Sandor Antus ,  Zsuzsa Furst ,  Jozsef Knoll ,  Jozsef Szejtli ,  Agnes Stadler ,  Gabor Kovacs ,  Katalin Marmarosi

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/715 ,  A61P1/08 ,  A61P23/00 ,  A61P23/02 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  C07C43/178 ,  C07C43/205 ,  C07C43/23 ,  C07C59/68 ,  C07D221/12 ,  C07D311/78 ,  C07D311/80 ,  C07D311/92 ,  C07D493/10 ,  C08B37/00 ,  C08B37/16 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07D493/10 ,  C07C309/00 ,  C07C43/1782 ,  C07C43/1785 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/23 ,  C07C59/68 ,  C07D221/12 ,  C07D311/78 ,  C07D311/80 ,  C08B37/0015

摘要： 2,6-di-O-methyl-beta-cyclodextrin complexes of compounds of the formula (1a) ##STR1## wherein R.sup.2' stands for C.sub.1 to C.sub.12 alkyl or a group of the formula ##STR2## in which R.sup.11 is C.sub.1 to C.sub.4 alkyl;R.sup.12 is hydrogen or C.sub.1 to C.sub.4 alkyl;n is 0 or 1;p is 1 to 4;r is 1 to 4; andR.sup.3' and R.sup.4' are each C.sub.1 to C.sub.4 alkyl, or pharmaceutically salts thereof are disclosed, having analgesic activity.

摘要翻译： 式（1a）化合物的2,6-二-O-甲基-β-环糊精复合物其中R 2'代表C 1至C 12烷基或其中R 11为C 1至C 4的式 烷基; R 12是氢或C 1至C 4烷基; n为0或1; p为1〜4; r为1〜4; 和R 3'和R 4'各自为C1至C4烷基，或其药学上可接受的盐，具有止痛活性。

公开(公告)号：US4518588A

公开(公告)日：1985-05-21

申请号：US456029

申请日：1982-12-22

申请人： Jozsef Szejtli ,  Agnes Stadler nee Szoke ,  Maria Vikmon nee Kiraly ,  Dezso Korbonits ,  Sandor Virag ,  Istvan Turcsan ,  Pal Kiss

发明人： Jozsef Szejtli ,  Agnes Stadler nee Szoke ,  Maria Vikmon nee Kiraly ,  Dezso Korbonits ,  Sandor Virag ,  Istvan Turcsan ,  Pal Kiss

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K47/48 ,  C08B37/00 ,  A61K31/73 ,  C08B37/16

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K31/135 ,  A61K47/48969 ,  C08B37/0015

摘要： An inclusion complex is disclosed of N-(1-phenylethyl)-3, 3-diphenyl-propylamine or its hydrochloride complexed with a cyclodextrin as well as a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing same. The new inclusion complexes have coronary dilatory activity and have greater water soluble than simple N-(1-phenylethyl)-3, 3-diphenyl-propyl amine or the hydrochloride thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU82 / 00024 Sec。 371日期1982年12月22日 102（e）日期1982年12月22日PCT提交日期1982年5月12日PCT公布。 出版物WO82 / 04052 日期：1982年11月25日。公开了包含配合环糊精的N-（1-苯基乙基）-3,3-二苯基 - 丙胺或其盐酸盐的包合物及其制备方法和含有该方法的药物组合物。 新的包合物具有冠状动脉扩张活性，并且比简单的N-（1-苯基乙基）-3,3-二苯基 - 丙胺或其盐酸盐具有更大的水溶性。

公开(公告)号：US5298496A

公开(公告)日：1994-03-29

申请号：US793389

申请日：1992-01-02

申请人： Maaria Vikmon ,  Jozsef Szejtli ,  Lajos Szente ,  Jozsef Gaal ,  Hermecz: Istvan ,  Agnes Horvath ,  Katalin Marmarosi ,  Gabor Horvath ,  Iren Munkacsi

发明人： Maaria Vikmon ,  Jozsef Szejtli ,  Lajos Szente ,  Jozsef Gaal ,  Hermecz: Istvan ,  Agnes Horvath ,  Katalin Marmarosi ,  Gabor Horvath ,  Iren Munkacsi

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D265/28 ,  C07D271/04 ,  C07D295/30 ,  C07D413/04 ,  C08B37/00 ,  C08B37/06 ,  C08B37/16

CPC分类号： C08B37/0015 ,  C07D271/04 ,  Y10S514/821 ,  Y10S514/969

摘要： The invention relates to inclusion complexes of 3-morpholino-sydnonimine or its salts or its tautomer isomer, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same.The inclusion complex of 3-morpholino-sydnonimine or its salt formed with cyclodextrin derivative is prepared bya) reacting the 3-morpholino-sydnonimine or its salt in an aqueous medium with a cyclodextrin derivative and the complex is isolated from the solution by dehydratation, orb) high energy milling of 3-morpholino-sydnonimine or its salt and a cyclodextrin derivative.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU91 / 00013 Sec。 371日期1992年1月2日 102（e）日期1992年1月2日PCT 1991年3月28日PCT。本发明涉及3-吗啉代 - 脱水亚胺或其盐或其互变异构体的包合物，其制备方法和含有它们的药物组合物。 由环糊精衍生物形成的3-吗啉代 - 顺式亚胺或其盐的包合络合物是通过以下步骤制备的：a）使3-吗啉代 - 脱水亚胺或其盐在水性介质中与环糊精衍生物反应，并通过脱水从溶液中分离复合物， 或b）3-吗啉代 - 二氢亚胺或其盐和环糊精衍生物的高能研磨。

公开(公告)号：US5403840A

公开(公告)日：1995-04-04

申请号：US807852

申请日：1992-01-02

申请人： Maria Vikmon ,  Jozsef Szejtli ,  Jozsef Gaal ,  Istvan Hermecz ,  Agnes Horvath ,  Katalin Marmarosi ,  Gabor Horvath ,  Iren Munkacsi

发明人： Maria Vikmon ,  Jozsef Szejtli ,  Jozsef Gaal ,  Istvan Hermecz ,  Agnes Horvath ,  Katalin Marmarosi ,  Gabor Horvath ,  Iren Munkacsi

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D265/28 ,  C07D271/04 ,  C07D271/10 ,  C08B37/00 ,  C08B37/06 ,  C08B37/16 ,  C06B37/16

CPC分类号： C08B37/0015 ,  C07D271/04

摘要： The invention relates to inclusion complexes of N-ethoxycarbonyl-3-morpholino-sydnonimine or its salts formed with a cyclodextrin derivatives, preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same.The inclusion complex of N-ethoxycarbonyl-3-morpholino-sydnonimine or its salt formed with cyclodextrin derivative is prepared bya) reacting the N-ethoxycarbonyl-3-morpholino-sydnonimine or its salt and the cyclodextrin derivative in a solvent medium, and if desired recovering the complex from the solution by dehydration, orb) high energy milling of the N-ethoxycarbonyl-3-morpholino-sydnonimine or its salt and the cyclodextrin derivative.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU91 / 00012 Sec。 371日期1992年1月2日 102（e）日期1992年1月2日PCT 1991年3月28日PCT公布。 公开号WO91 / 14680 日本1991年10月3日。本发明涉及N-乙氧基羰基-3-吗啉代 - 脱水亚胺或其与环糊精衍生物形成的盐的包合络合物，其制备方法和含有它们的药物组合物。 通过以下步骤制备N-乙氧基羰基-3-吗啉代 - 脱水亚胺或其与环糊精衍生物形成的盐的包合络合物：a）在溶剂介质中使N-乙氧基羰基-3-吗啉代 - 脱水亚胺或其盐与环糊精衍生物反应，如果 需要通过脱水从溶液中回收配合物，或b）N-乙氧基羰基-3-吗啉代 - 脱水亚胺或其盐和环糊精衍生物的高能研磨。

公开(公告)号：US4528271A

公开(公告)日：1985-07-09

申请号：US423084

申请日：1982-09-24

申请人： Eva Udvardy Nagy nee Cserey Pechany ,  Istvan Bartho ,  Gabor Hantos ,  Maria Trinn ,  Zsuzsa Vida ,  Jozsef Szejtli ,  Agnes Stadler nee Szoke ,  Ilona Habon ,  Marta Balazs nee Czurda

发明人： Eva Udvardy Nagy nee Cserey Pechany ,  Istvan Bartho ,  Gabor Hantos ,  Maria Trinn ,  Zsuzsa Vida ,  Jozsef Szejtli ,  Agnes Stadler nee Szoke ,  Ilona Habon ,  Marta Balazs nee Czurda

IPC分类号： C12P33/00 ,  C12P1/00 ,  C12P33/02 ,  C12P33/08 ,  C12P33/16 ,  C12P33/04 ,  C12P33/06 ,  C12P33/10 ,  C12P33/12 ,  C12P33/14 ,  C12P33/18 ,  C12P33/20

CPC分类号： C12P33/08 ,  C12P1/00 ,  C12P33/02

摘要： Microbiological conversions of cyclodextrins are intensified by adding to the reaction mixture 0.2 to 3 moles of .alpha.-, .beta.- or .gamma.-cyclodextrin or an optical mixture thereof pro mole of the steroid substrate, before, at the beginning or during the conversion. The cyclodextrin if desired, can be removed after the reaction. In this way the reaction velocity can be increased, the reaction time is reduced, the substrate concentration in the solution, i.e. its solubility is increased or the so called product inhibition may be avoided. In certain cases of more alternatives the desired reaction can be catalyzed and in this manner the selectivity is increased.

摘要翻译： 在开始之前或转化期间，通过向反应混合物中加入0.2至3摩尔的α，β或γ-环糊精或其光学混合物来促进环糊精的微生物转化。 如果需要，可以在反应后除去环糊精。 以这种方式，可以增加反应速度，反应时间减少，溶液中的底物浓度，即其溶解度增加或者可以避免所谓的产品抑制。 在更多选择的某些情况下，可以催化所需的反应，并且以这种方式增加了选择性。

公开(公告)号：US4826963A

公开(公告)日：1989-05-02

申请号：US905837

申请日：1986-09-10

申请人： Agnes Stadler nee Szoke ,  Jozsef Szejtli ,  Viktor Weiszfeiler ,  Zoltan Vargay ,  Katalin Kaloy ,  Vera Gergely ,  Tamas Szuts

发明人： Agnes Stadler nee Szoke ,  Jozsef Szejtli ,  Viktor Weiszfeiler ,  Zoltan Vargay ,  Katalin Kaloy ,  Vera Gergely ,  Tamas Szuts

IPC分类号： C07D311/36 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/37 ,  A61K31/724 ,  A61K47/00 ,  A61K47/34 ,  A61K47/48 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C08B37/00 ,  C08B37/16

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/48969 ,  C08B37/0015

摘要： The invention relates to the inclusion complexes of 7-isopropoxy-isoflavone formed with cyclodextrin or cyclodextrin derivatives as well as to the pharmaceutical compositions containing these inclusion complexes as active ingredient. The invention further relates to the preparation of the new inclusion complexes. The new inclusion complex according to the invention shows higher dissolution and resorption properties as compared to the active ingredient administered per se.

摘要翻译： 本发明涉及与环糊精或环糊精衍生物形成的7-异丙氧基异黄酮的包合络合物以及含有这些包合配合物作为活性成分的药物组合物。 本发明还涉及新的包合物的制备。 与本身施用的活性成分相比，根据本发明的新的包合物显示更高的溶解和吸收性能。

公开(公告)号：US20100056476A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：US12617074

申请日：2009-11-12

申请人： Lajos Szente ,  Jozsef Szejtli ,  Laszio Jicsinszky ,  Georg Ludwig Kis ,  Christian Scnoch

发明人： Lajos Szente ,  Jozsef Szejtli ,  Laszio Jicsinszky ,  Georg Ludwig Kis ,  Christian Scnoch

IPC分类号： A61K31/715 ,  C07H1/00

CPC分类号： A61K9/0048 ,  A61K47/40

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a peranhydrocyclodextrin, a drug and a carrier, to the use of a peranhydrocyclodextrin as a drug transport enhancer (e.g. permeation enhancer), and to the use of a peranhydrocyclodextrin in the preparation of a pharmaceutical composition as a synergistic adjunctive system.

摘要翻译： 本发明涉及一种包含环戊二烯环糊精，药物和载体的药物组合物，以使用环戊二烯环糊精作为药物转运增强剂（例如渗透促进剂），以及在制备药物组合物中使用环糊精 协同辅助系统。

公开(公告)号：US07189798B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US10601877

申请日：2003-06-24

申请人： Charles M. Buchanan ,  Steven N. Falling ,  Juanelle L. Lambert ,  Shannon E. Large ,  Jozsef Szejtli ,  Lajos Szente ,  Laszlo Jicsinszky

发明人： Charles M. Buchanan ,  Steven N. Falling ,  Juanelle L. Lambert ,  Shannon E. Large ,  Jozsef Szejtli ,  Lajos Szente ,  Laszlo Jicsinszky

IPC分类号： C08G63/688 ,  C07C309/04 ,  C07C309/08

CPC分类号： G01N30/482 ,  B01D15/3833 ,  B01J20/262 ,  B01J20/265 ,  B01J20/285 ,  B01J20/29 ,  B01J2220/54 ,  C07C309/08 ,  C08B37/0012 ,  C08B37/0015 ,  C08G63/6884

摘要： This invention relates to new cyclodextrin derivatives, processes for producing these cyclodextrin derivatives, and inclusion complexes comprised of the new cyclodextrin derivatives and guest molecules, as well as methods of making such materials and related materials and methods of using the same.

摘要翻译： 本发明涉及新的环糊精衍生物，制备这些环糊精衍生物的方法，以及由新的环糊精衍生物和客体分子组成的包合配合物，以及制备这些材料的方法及相关材料及其使用方法。

公开(公告)号：US20120004158A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13234912

申请日：2011-09-16

申请人： Georg Ludwig Kis ,  Christian Schoch ,  Jozsef Szejtli

发明人： Georg Ludwig Kis ,  Christian Schoch ,  Jozsef Szejtli

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  A61K31/711 ,  A61P31/10 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/715 ,  A61P31/00

CPC分类号： A61K31/724 ,  A61K31/196 ,  A61K31/4535 ,  C08B37/0012

摘要： Use of a compound of formula (I): wherein the symbol cyclodextrin ]n represents a n-valent residue derived from a cyclodextrin compound by removing n of its hydroxyl groups; n is a number greater than 0 and represents the average number of substituents of formula per molecule of said compound; h is 0 or 1; R1 is a di-valent group selected from alkylene, hydroxy alkylene, halogeno alkylene, monocyclic aralkylene, cycloalkylene and phenylene; R2, R3 and R4 are each independently of one another a group selected from alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, and cycloheteryl; Xm− is a m-fold negatively charged anion; m is an integer being equal or greater than 1; and k is n/m in the preparation of an anti-infective medicament, as preservative and penetration enhancer.

摘要翻译： 式（I）化合物的用途：其中符号环糊精] n表示通过除去其羟基而衍生自环糊精化合物的n价残基; n是大于0的数，表示每分子所述化合物的式的取代基的平均数; h为0或1; R1是选自亚烷基，羟基亚烷基，卤代亚烷基，单环亚芳基，亚环烷基和亚苯基的二价基团; R2，R3和R4各自独立地为选自烷基，环烷基，芳基，芳烷基和环戊基的基团; Xm-是一个m-带负电荷的阴离子; m是等于或大于1的整数; 在制备抗感染药物中，k为n / m，作为防腐剂和渗透促进剂。

公开(公告)号：US20080299166A1

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：US12178934

申请日：2008-07-24

申请人： Lajos Szente ,  Jozsef Szejtli ,  Gyorgy L. Kis ,  Christian Schoch

发明人： Lajos Szente ,  Jozsef Szejtli ,  Gyorgy L. Kis ,  Christian Schoch

IPC分类号： A61K47/30 ,  A61K47/40 ,  A61F2/00 ,  A61K38/02 ,  A61P17/02 ,  A61K31/56 ,  A61K38/43

CPC分类号： A61K9/0024 ,  A61K9/7015 ,  A61L27/20 ,  A61L27/54 ,  A61L2300/602 ,  A61L2300/802 ,  C08L5/16

摘要： The present invention relates to novel materials, particularly biomaterials, in form of a precipitate, comprising at least an anionic polymeric component which is as such soluble in water and an amphiphilic ammonium-type component, which precipitate is obtainable by a process including the following steps: 1. contacting the anionic polymeric component and an cyclodextrin component in an aqueous medium, and 2. adding to the mixture obtained in step 1 said amphiphilic ammonium-type component, wherein said components are present in amounts effective to form said precipitate, and preferably to corresponding precipitates additionally comprising said cyclodextrin component. Both types of precipitates may optionally comprise one or more further components. The precipitates are particularly useful as controlled-release depot formulations suitable for long-lasting delivery of said further components. The further components incorporated into the precipitates can be pharmaceutical compounds, pesticides, agrochemicals, colorants, diagnostics, enzymes, foodstuffs etc.

摘要翻译： 本发明涉及沉淀物形式的新型材料，特别是生物材料，其包含至少一种如此可溶于水的阴离子聚合物组分和两亲性铵型组分，所述沉淀物可通过包括以下步骤 1.将阴离子聚合物组分和环糊精组分在水性介质中接触，2.向步骤1中获得的混合物中加入所述两亲性铵型组分，其中所述组分以有效形成所述沉淀物的量存在，优选 到另外包含所述环糊精组分的相应沉淀物。 两种类型的沉淀物可任选地包含一种或多种另外的组分。 沉淀物特别适用于适用于持久递送所述其它组分的控释剂型剂型。 掺入沉淀物中的其它组分可以是药物化合物，农药，农药，着色剂，诊断，酶，食品等。