公开(公告)号：US06969717B2

公开(公告)日：2005-11-29

申请号：US10622593

申请日：2003-07-18

申请人： Rajeev S. Bhide ,  Rejean Ruel ,  Carl Thibault ,  Alexandre L'Heureux

发明人： Rajeev S. Bhide ,  Rejean Ruel ,  Carl Thibault ,  Alexandre L'Heureux

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/662 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  C07D484/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit the tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as VEGFR-2 and FGFR-1, thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制生长因子受体如VEGFR-2和FGFR-1的酪氨酸激酶活性，从而使其成为抗癌剂。 式I化合物还可用于治疗与通过生长因子受体操作的信号转导途径相关的其它疾病。

公开(公告)号：US07700620B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11474899

申请日：2006-06-26

申请人： James C. Sutton ,  Jennifer X. Qiao ,  Carl Thibeault ,  Rejean Ruel

发明人： James C. Sutton ,  Jennifer X. Qiao ,  Carl Thibeault ,  Rejean Ruel

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D307/81 ,  C07D307/87 ,  C07D317/58 ,  C07D333/58 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides novel C-linked cyclic compounds and analogues of Formula (I): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, B, D and W are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor which can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明提供新的C连接的环状化合物和式（I）的类似物：或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐或溶剂化物形式，其中变量A，B，D和W如本文所定义。 这些化合物是可用作药物的人P2Y1受体的选择性抑制剂。

公开(公告)号：US20070004677A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US11474900

申请日：2006-06-26

申请人： Hannguang Chao ,  R. Lawrence ,  Rejean Ruel ,  James Sutton

发明人： Hannguang Chao ,  R. Lawrence ,  Rejean Ruel ,  James Sutton

IPC分类号： C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  C07D417/02 ,  C07D409/02 ,  C07D401/02 ,  C07D213/22

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides novel urea mimics and analogues of Formula (I): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, B, W, and R6 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor which can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明提供新颖的脲模拟物和式（I）的类似物：或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐或溶剂化物形式，其中变量A，B，W和R 6为 本文定义。 这些化合物是可用作药物的人P2Y 1受体的选择性抑制剂。

公开(公告)号：USRE39850E1

公开(公告)日：2007-09-18

申请号：US10880444

申请日：2004-06-29

申请人： Daniel Delorme ,  Rico Lavoie ,  Carl Thibault ,  Elie Abou-Khalil ,  Rejean Ruel

发明人： Daniel Delorme ,  Rico Lavoie ,  Carl Thibault ,  Elie Abou-Khalil ,  Rejean Ruel

IPC分类号： C07C409/00 ,  C07C251/00 ,  C07C69/00 ,  C07C229/00 ,  A01N61/00

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C275/42 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/44 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D285/135 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62

摘要： The invention relates to the inhibition of histone deactylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白失活酶。 本发明提供了抑制组蛋白脱乙酰酶酶活性的化合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US07816382B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US11474900

申请日：2006-06-26

申请人： Hannguang J. Chao ,  R. Michael Lawrence ,  Rejean Ruel ,  James C. Sutton

发明人： Hannguang J. Chao ,  R. Michael Lawrence ,  Rejean Ruel ,  James C. Sutton

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/643 ,  C07D213/75

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides novel urea mimics and analogues of Formula (I): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, B, W, and R6 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor which can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明提供新的尿素模拟物和式（I）的类似物：或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐或溶剂化物形式，其中变量A，B，W和R6如本文所定义。 这些化合物是可用作药物的人P2Y1受体的选择性抑制剂。

公开(公告)号：US07067525B2

公开(公告)日：2006-06-27

申请号：US10696761

申请日：2003-10-29

申请人： Guixue Yu ,  John Macor ,  Timothy Herpin ,  R. Michael Lawrence ,  George C. Morton ,  Rejean Ruel ,  Graham S. Poindexter ,  Edward H. Ruediger ,  Carl Thibault

发明人： Guixue Yu ,  John Macor ,  Timothy Herpin ,  R. Michael Lawrence ,  George C. Morton ,  Rejean Ruel ,  Graham S. Poindexter ,  Edward H. Ruediger ,  Carl Thibault

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/463

摘要： Compounds having the formula (I), G is a novel side chain selected from C2-6alkenyl, A3-aryl, —OR18, heteroaryl, A1-cyano, A2—OR17, A1—C(═O)R18, A1—CO2R18, A1—C(═O)NR18R19, A1—OC(═O)R18, A1—NR18C(═O)R19, A1—OC(═O)NR18R19, A1—NR18CO2R19, A1—NR18SO2R17, A1—SO2R17, A1—NR20C(═O)NR18R19, and A1—SR18; or when y is 0 or when W is not NHR22, G may be A1-heterocyclo, wherein A1 is a bond, C1-6alkylene or C2-alkenylene, A2 is C1-6alkylene or C2-6alkenylene, and A3 is C2-6alkenylene; W is selected from —NR21R22, —OR23, —NR21C(═O)R24, —NR21CO2R24, amidino, guanidino, or a heteroaryl, heterocyclo or C3-7cycloalkyl as defined in the specification, and X and R1 through R24 are as defined in the specification, are effective as modulators of melanocortin-receptors, particularly MC-1R and MC-4R.

公开(公告)号：US06369084B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09662234

申请日：2000-09-14

申请人： Patrick Lacombe ,  Marc Labelle ,  Rejean Ruel

发明人： Patrick Lacombe ,  Marc Labelle ,  Rejean Ruel

IPC分类号： C07D33316

CPC分类号： C07D409/10 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12

摘要： This invention encompasses the novel compounds of formula A, which are useful in the treatment of prostaglandin mediated diseases, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or ester thereof. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treatment of prostaglandin mediated diseases comprising the use of compounds of formula A.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗前列腺素介导的疾病的新颖的式A化合物或其药学上可接受的盐，水合物或酯。 本发明还包括用于治疗前列腺素介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式A的化合物。

公开(公告)号：US06369082B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09662502

申请日：2000-09-14

申请人： Patrick Lacombe ,  Marc Labelle ,  Rejean Ruel

发明人： Patrick Lacombe ,  Marc Labelle ,  Rejean Ruel

IPC分类号： C07D40904

CPC分类号： C07D409/04

摘要： This invention encompasses the novel compounds of formula A, which are useful in the treatment of prostaglandin mediated diseases, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or ester thereof. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treatment of prostaglandin mediated diseases.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗前列腺素介导的疾病的新颖的式A化合物或其药学上可接受的盐，水合物或酯。 本发明还包括用于治疗前列腺素介导的疾病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US06277839B1

公开(公告)日：2001-08-21

申请号：US09410583

申请日：1999-10-01

申请人： Joseph G. Atkinson ,  Marc Labelle ,  Patrick Lacombe ,  Rejean Ruel

发明人： Joseph G. Atkinson ,  Marc Labelle ,  Patrick Lacombe ,  Rejean Ruel

IPC分类号： C07D22508

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D225/08

摘要： The present invention relates to biphenylene lactams of Formula II which are ligands at the prostaglandin receptors, as well as a method for treating prostaglandin mediated diseases comprising administration to a patient in need of such a treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of compound of Formula II, and the like.

摘要翻译： 本发明涉及作为前列腺素受体的配体的式II的联苯内酰胺以及治疗前列腺素介导的疾病的方法，包括向需要这种治疗无效治疗有效量的化合物 式II等。

公开(公告)号：US6121253A

公开(公告)日：2000-09-19

申请号：US440351

申请日：1999-11-15

申请人： Yongxin Han ,  Robert N. Young ,  Laurent Gil ,  Rejean Ruel

发明人： Yongxin Han ,  Robert N. Young ,  Laurent Gil ,  Rejean Ruel

IPC分类号： A61K31/663 ,  A61K47/48 ,  A61P1/02 ,  A61P3/14 ,  A61P5/46 ,  A61P7/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07F9/38 ,  A61K31/095 ,  A61K31/12

CPC分类号： A61K47/48023 ,  C07F9/3865 ,  C07F9/3869

摘要： This invention relates to prostaglandin-bisphosphonate conjugates. These conjugates are effective for treating or preventing bone diseases such as osteoporosis. These conjugates simultaneously deliver a prostaglandin agent for increasing bone formation and a bisphosphonate agent for inhibiting bone resorption.

摘要翻译： 本发明涉及前列腺素 - 双膦酸盐缀合物。 这些缀合物对于治疗或预防骨疾病例如骨质疏松症是有效的。 这些缀合物同时递送用于增加骨形成的前列腺素剂和用于抑制骨吸收的二膦酸盐剂。