公开(公告)号：US6015822A

公开(公告)日：2000-01-18

申请号：US188181

申请日：1998-11-09

申请人： Joachim Brendel ,  Uwe Gerlach ,  Hans Jochen Lang ,  Klaus Weidmann

发明人： Joachim Brendel ,  Uwe Gerlach ,  Hans Jochen Lang ,  Klaus Weidmann

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/07 ,  C07C311/10 ,  C07D209/34 ,  C07D209/40 ,  C07D213/38 ,  C07D213/42 ,  C07D307/82 ,  C07D307/83 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C311/07 ,  C07D333/66 ,  C07C2102/08

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## having the meanings of the substituents indicated in the claims are outstandingly active substances for the production of medicaments for the prophylaxis and for the therapy of cardiovascular disorders, in particular arrhythmias, for the treatment of ulcers of the gastro-intestinal region or for the treatment of diarrheal illnesses.

摘要翻译： 具有权利要求书中所示取代基的含义的式I化合物是用于生产用于预防和治疗心血管疾病特别是心律失常的药物用于治疗胃肠道溃疡的突出活性物质 或治疗腹泻病。

公开(公告)号：US5856338A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US990455

申请日：1997-12-15

申请人： Joachim Brendel ,  Hans Jochen Lang ,  Uwe Gerlach ,  Klaus Weidmann

发明人： Joachim Brendel ,  Hans Jochen Lang ,  Uwe Gerlach ,  Klaus Weidmann

IPC分类号： C07D239/22 ,  A61K31/33 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/536 ,  A61K31/54 ,  A61K31/545 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/325 ,  C07D211/14 ,  C07D213/06 ,  C07D213/75 ,  C07D215/42 ,  C07D217/22 ,  C07D239/94 ,  C07D241/04 ,  C07D265/06 ,  C07D265/16 ,  C07D265/20 ,  C07D277/20 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D311/68 ,  C07D311/70 ,  C07D333/10 ,  C07D335/00 ,  C07D417/04 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D217/22 ,  C07D215/42 ,  C07D239/94 ,  C07D265/16

摘要： Compounds of formula I ##STR1## having the meanings indicated in the claims are outstandingly active substances for the production of medicaments for the prophylaxis and therapy of cardiovascular disorders, in particular arrhythmias; for the treatment of ulcers of the gastrointestinal region; or for the treatment of diarrheal illnesses.

摘要翻译： 具有权利要求书中所示含义的式I化合物I是用于生产用于预防和治疗心血管疾病，特别是心律失常的药物的突出活性物质; 用于治疗胃肠道溃疡; 或治疗腹泻病。

公开(公告)号：US6156800A

公开(公告)日：2000-12-05

申请号：US108126

申请日：1998-06-22

申请人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

发明人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

IPC分类号： A61K49/00 ,  A01N1/02 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P41/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44 ,  C07C279/22

CPC分类号： C07C317/44

摘要： There are described benzoylguanidines of the formula I ##STR1## where R(1) is R(4)--SO.sub.m, R(5)R(6)N--SO.sub.2 --; O.sub.p --(CH.sub.2).sub.q --(CF.sub.2).sub.r --CF.sub.3 ; --SR(10), --OR(10) or --CR(10)R(11)R(12); R(2) is --(CH.sub.2).sub.u --(CF.sub.2).sub.t --CF.sub.3 ; R(3) is hydrogen or independently defined as R(1); and their pharmaceutically tolerable salts. They are obtained by reaction of a compound of the formula II ##STR2## with guanidine. They are compounds of outstanding activity on the cardiovascular system.

摘要翻译： 描述式I的苯甲酰基胍，其中R（1）是R（4）-SOm，R（5）R（6）N-SO 2 - ; （CH2）q-（CF2）r-CF3; -SR（10），-OR（10）或-CR（10）R（11）R（12）; R（2）为 - （CH 2）u - （CF 2）t -CF 3; R（3）为氢或独立地定义为R（1）; 及其药学上可耐受的盐。 它们通过式II的化合物与胍的反应获得。 它们是心血管系统突出活性的化合物。

公开(公告)号：US5708034A

公开(公告)日：1998-01-13

申请号：US740634

申请日：1996-10-31

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Joachim Brendel ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Hans Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Joachim Brendel ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Hans Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/18 ,  C07C313/02 ,  C07C313/06 ,  C07C381/10 ,  A61K31/275 ,  A61K31/21

CPC分类号： C07C381/10 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/851 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/893

摘要： Substituted sulfonimidamides, processes for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament comprising them Sulfonimidamides of the formula I ##STR1## in which at least one of the three substituents R(1), R(2) and R(3) is a benzoylguanidine, and in which the other substituents have the meanings indicated in the claims, are outstandingly suitable as medicaments having action on the cardiovascular system; that is as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component as well as for treating ischemically induced damage; also in operative interventions, such as organ transplantation.

摘要翻译： 取代的磺酰亚胺酰胺，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及包含它们的式I化合物的磺酰亚胺酰胺其中三个取代基R（1），R（2）和R（ 3）是苯甲酰胍，其中其它取代基具有权利要求书中所示的含义，作为对心血管系统具有作用的药物是非常适合的; 即具有心脏保护成分的抗心律失常药物以及用于治疗缺血诱导的损伤; 也在手术干预，如器官移植。

公开(公告)号：US06262123B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09398196

申请日：1999-09-17

申请人： Udo Albus ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Wolfgang Scholz ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert

发明人： Udo Albus ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Wolfgang Scholz ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert

IPC分类号： A61K31165

CPC分类号： C07C279/22

摘要： Ortho-substituted benzoylguanidines of the formula I in which R(1) to R(4) have the meanings given in the claims, are suitable, as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component, for the prophylaxis and treatment of infarction and for the treatment of angina pectoris. They also inhibit, in a preventive manner, the pathophysiological processes associated with the genesis of ischemically induced damage, in particular associated with the triggering of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： R 1（R 1）-R（4）具有权利要求中给出的含义的式Iin的正取代苯甲酰胍适合作为具有心脏保护成分的抗心律失常药物，用于预防和治疗梗塞和治疗心绞痛 胸腺 它们还以预防的方式抑制与缺血诱导的损伤的发生相关的病理生理过程，特别是与引发缺血诱导的心律失常有关。

公开(公告)号：US6005010A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US915329

申请日：1997-08-20

申请人： Jan-Robert Schwark ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Hans-Willi Jansen ,  Wolfgang Scholz

发明人： Jan-Robert Schwark ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Hans-Willi Jansen ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： C07D213/65 ,  A01N1/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07C277/08 ,  C07C279/20 ,  C07C279/22

CPC分类号： C07C279/22 ,  Y10S514/821 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/921

摘要： Compounds of the formula ##STR1## where T is ##STR2## and R(A), R(B), R(C), R(D), R(E), R(F), x and y have the meanings indicated in the claims, and their pharmaceutically acceptable salts are effective inhibitors of the cellular sodium-proton antiporter (Na.sup.+ /H.sup.+ exchanger). These compounds are therefore outstandingly suitable for treatment of all illnesses which are to be attributed to increased Na.sup.+ /H.sup.+ exchange.

摘要翻译： 其中T为和R（A），R（B），R（C），R（D），R（E），R（F），x和y的化合物具有权利要求书中所示的含义， 其药学上可接受的盐是细胞钠 - 质子反转录酶（Na + / H +交换剂）的有效抑制剂。 因此，这些化合物非常适合用于治疗由于增加的Na + / H +交换而引起的所有疾病。

公开(公告)号：US06600072B2

公开(公告)日：2003-07-29

申请号：US10217457

申请日：2002-08-14

申请人： Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleeman ,  Heinrich Christian Englert ,  Hans Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Bansi Lal ,  Anil Vasantrao Ghate

发明人： Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleeman ,  Heinrich Christian Englert ,  Hans Jochen Lang ,  Udo Albus ,  Bansi Lal ,  Anil Vasantrao Ghate

IPC分类号： C07C23365

CPC分类号： C07C271/22

摘要： Substituted 1-naphthoylguanidines, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament containing them. Substituted 1-naphthoylguanidines of the formula I in which R2 to R8 have the meanings indicated in the claims, are suitable as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component for infarct prophylaxis and infarct treatment and for the treatment of angina pectoris. They also preventively inhibit the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the production of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 取代的1-萘甲酰胍，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途以及含有它们的药物。R2至R8具有权利要求中所示含义的式Iin的取代的1-萘酰基胍适合作为抗心律失常药物，其具有 用于梗死预防和梗塞治疗以及用于治疗心绞痛的心脏保护组件。 它们还预防性地抑制缺血诱导的损伤形成中的病理生理过程，特别是在缺血诱导的心律失常的产生中。

公开(公告)号：US6075054A

公开(公告)日：2000-06-13

申请号：US28474

申请日：1998-02-24

申请人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07C279/10 ,  C07C279/20 ,  C07C279/22

CPC分类号： C07C279/22

摘要： Benzoylguanidines of formula I ##STR1## with R(1) to R(4) as defined in the specification, are suitable as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component for infarct prophylaxis and infarct treatment as well as for the treatment of angina pectoris.They inhibit, in a preventive manner, the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the elicitation of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 具有本说明书中定义的R（1）至R（4）的式I的苯甲酰基胍适合作为具有用于梗塞预防和梗死治疗的心脏保护组分以及用于治疗心绞痛的抗心律失常药物。 它们以预防的方式抑制形成缺血诱导的损伤的病理生理过程，特别是在缺血诱导的心律失常的引发中。

公开(公告)号：US06001881A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US868750

申请日：1997-06-04

申请人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Andreas Weichert ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： A61K31/165 ,  A01N1/02 ,  A01N47/44 ,  A61K31/10 ,  A61K31/155 ,  A61K31/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/10 ,  C07C279/20 ,  C07C279/22 ,  C07C303/40 ,  C07C311/19 ,  C07C311/47 ,  C07C317/42 ,  C07C317/50 ,  C07C277/08

CPC分类号： A61K31/155 ,  Y10S514/821 ,  Y10S514/825

摘要： Benzoylguanidines of the formula I ##STR1## in which: R(1) to R(4) have the meanings given in the claims, are antiarrhythmic pharmaceuticals, having a cardioprotective component, which are also valuable for the prevention of ischemically induced damage, in particular in association with the triggering of ischemically induced cardiac arrhythmias. As a consequence of inhibiting the cellular Na.sup.+ /H.sup.+ exchange mechanism, they are used for treating acute or chronic damage triggered by ischemia. In addition to this, they are notable for their strong inhibitory effect on the proliferation of cells. They are suitable for preventing the genesis of high blood pressure.

摘要翻译： 其中：R（1）至R（4）具有权利要求中给出的含义的式I的苯甲酰基胍是具有心脏保护成分的抗心律失常药物，其对于预防缺血诱导的损伤，特别是在关联中也是有价值的 引发缺血诱发的心律失常。 作为抑制细胞Na + / H +交换机制的结果，它们用于治疗由缺血引起的急性或慢性损伤。 除此之外，它们对细胞增殖具有强烈的抑制作用。 它们适合于预防高血压的发生。

公开(公告)号：US5883133A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US686999

申请日：1996-07-24

申请人： Jan-Robert Schwark ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

发明人： Jan-Robert Schwark ,  Joachim Brendel ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Udo Albus ,  Wolfgang Scholz

IPC分类号： C07C279/20 ,  A01N1/02 ,  A61K31/155 ,  A61K31/16 ,  A61K31/275 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07C277/08 ,  C07C279/22 ,  C07C323/62 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C279/22 ,  C07D213/65 ,  Y10S514/821 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/921

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## are described in which at least one of the substituents R(1), R(2), R(3), R(4) and R(5) is a nitrogen-containing heterocyclic radical. They are outstanding cardiovascular therapeutic agents. They are obtained by reaction of a compound II ##STR2## with guanidine.

摘要翻译： 描述了式I的化合物，其中R（1），R（2），R（3），R（4）和R（5）中的至少一个是含氮杂环基 。 他们是杰出的心血管治疗药。 它们通过化合物II II与胍的反应获得。