公开(公告)号：US07371761B2

公开(公告)日：2008-05-13

申请号：US11623367

申请日：2007-01-16

申请人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L Koch

发明人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L Koch

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  A61K31/44 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4-P-M-M4I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有内酰胺的化合物及其式I的衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→> P 其中环P（如果存在的话）是5-7元碳环或其可药用盐形式，其中环P 杂环和环M是5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US06967208B2

公开(公告)日：2005-11-22

申请号：US10245122

申请日：2002-09-17

申请人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/502 ,  A61K31/513 ,  A61K31/538 ,  C07D211/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/16 ,  A61K31/437 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环P（如果存在）为5-7元碳环或杂环，且环M为5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US06906070B2

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：US09924381

申请日：2001-08-08

申请人： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

发明人： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4725

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present application describes nitrogen containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein rings D-E represent guanidine mimics, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含氮杂芳族化合物及其式I的衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环D-E表示胍模拟物，其可用作因子Xa的抑制剂。

公开(公告)号：US06602895B2

公开(公告)日：2003-08-05

申请号：US10150698

申请日：2002-05-16

申请人： Robert A. Galemmo, Jr. ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Patrick Y. Lam ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

发明人： Robert A. Galemmo, Jr. ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Patrick Y. Lam ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

IPC分类号： A61K3141

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D231/14 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The present application describes inhibitors of factor Xa with a neutral P1 specificity group of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein R and E may be groups such as methoxy and halo.

公开(公告)号：US06599926B2

公开(公告)日：2003-07-29

申请号：US09887936

申请日：2001-06-22

申请人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Francis J. Woerner

发明人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Francis J. Woerner

IPC分类号： A61K3141

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes heteroaryl-phenyl substituted compounds and derivatives thereof, or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, which are useful as inhibitors of factor Xa.

公开(公告)号：US06506771B2

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US09887850

申请日：2001-06-22

申请人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Francis J. Woerner ,  Renhua Li

发明人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Francis J. Woerner ,  Renhua Li

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present application describes heteroaryl-phenyl heterobicycles and derivatives thereof, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了可用作因子Xa抑制剂的杂芳基 - 苯基杂双环及其衍生物或其药学上可接受的盐形式。

公开(公告)号：US06500855B1

公开(公告)日：2002-12-31

申请号：US10033137

申请日：2002-01-02

申请人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark ,  Renhau Li ,  Donald J. P. Pinto

发明人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark ,  Renhau Li ,  Donald J. P. Pinto

IPC分类号： A61K31406

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D221/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates generally to inhibitors of trypsin-like serine protease enzymes, especially factor Xa or thrombin, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as anticoagulant agents for treatment and prevention of thromboembolic disorders.

公开(公告)号：US5939418A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US768908

申请日：1996-12-17

申请人： Mimi Lifen Quan ,  John Wityak ,  Robert Anthony Galemmo, Jr. ,  Petrus F. W. Stouten ,  James Russell Pruitt ,  Donald J. P. Pinto

发明人： Mimi Lifen Quan ,  John Wityak ,  Robert Anthony Galemmo, Jr. ,  Petrus F. W. Stouten ,  James Russell Pruitt ,  Donald J. P. Pinto

IPC分类号： C07D261/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D498/10 ,  A61K31/505 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D261/04 ,  C07D413/12

摘要： Isoxazolines, isothiazolines and pyrazolines which are inhibitors of Factor Xa, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds as anticoagulant agents for treatment and prevention of thromboembolic disorders. The compounds can be represented by the formula: ##STR1## where X is O, S or NR.sup.15.

摘要翻译： 作为因子Xa的抑制剂的异恶唑啉，异噻唑啉和吡唑啉，含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物作为治疗和预防血栓栓塞障碍的抗凝剂的方法。 化合物可以由下式表示：其中X是O，S或NR15。

公开(公告)号：US08470854B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US13444999

申请日：2012-04-12

申请人： Donald J. P. Pinto

发明人： Donald J. P. Pinto

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4433 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61J1/00 ,  A61J1/03 ,  A61J1/05 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  B65D81/3216 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物：P4-PM-M4I或其药学上可接受的盐形式，其中环P（如果存在）为5-7元碳环或杂环，且环M为5-7 元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US08188120B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US13101536

申请日：2011-05-05

申请人： Donald J. P. Pinto

发明人： Donald J. P. Pinto

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4433 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61J1/00 ,  A61J1/03 ,  A61J1/05 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  B65D81/3216 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物：P4-PM-M4 I或其药学上可接受的盐形式，其中环P（如果存在）为5-7元碳环或杂环，且环M为5- 7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。