公开(公告)号：US20050171360A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10503600

申请日：2003-01-30

申请人： Dietmar Reichert ,  Juan Almena Perea ,  Michael Schwarm ,  Karlheinz Drauz ,  Hans-Peter Krimmer

发明人： Dietmar Reichert ,  Juan Almena Perea ,  Michael Schwarm ,  Karlheinz Drauz ,  Hans-Peter Krimmer

IPC分类号： C07D333/16 ,  C07B53/00 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D333/20 ,  C07D333/22

摘要： A novel route is described for the synthesis of N-methyl-3-hydroxy-3-(2-thienyl)propylamine IV, which can be used as a starting compound for the preparation of duloxetine. N-methyl-3-hydroxy-3-(2-thienyl)propylamine is synthesized via novel thiophene derivatives containing carbamate groups, I and IIa, as intermediates.

摘要翻译： 描述了用于合成N-甲基-3-羟基-3-（2-噻吩基）丙胺IV的新途径，其可用作制备度洛西汀的起始化合物。 N-甲基-3-羟基-3-（2-噻吩基）丙胺通过含有氨基甲酸酯基团I和IIa的新型噻吩衍生物作为中间体合成。

公开(公告)号：US20050153401A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10508088

申请日：2003-03-07

申请人： Harald Groger ,  Harald Trauthwein ,  Karlheinz Drauz ,  Stefan Buchholz ,  Christiane Sacherer ,  Helge Werner

发明人： Harald Groger ,  Harald Trauthwein ,  Karlheinz Drauz ,  Stefan Buchholz ,  Christiane Sacherer ,  Helge Werner

IPC分类号： C12P41/00 ,  C12R1/69 ,  C12P13/04

CPC分类号： C12P41/007

摘要： A process is described for preparing optically active β-atninocarboxylic acids from racemic N-acylated β-aminocarboxylic acids by cnantiosclccthc hydrolysis of the N-acylated β-aminocarboxylic acid in the presence of a hydrolase by way of biocatalyst, wherein the N-acyl substituent of the N-acylated β-aminocarboxylic acid (I) exhibits Structure I in which R1, R2 are each selected, independently of one another, from H, halogen, alkiyl residues, OH, alkoxy residues and aryloxy residues; R3 is selected from halogen, alkoxy residues and aryloxy residues; (II) Structure IIA or IIB or the structure of the corresponding salts or (III) Structure III or the structure of the corresponding salt.

摘要翻译： 描述了一种用于通过在水解酶存在下通过生物催化剂的N-酰化β-氨基羧酸水解N-外酰基化的β-氨基羧酸来制备光学活性β-阿魏酸的方法，其中N-酰基取代基 的N-酰化的β-氨基羧酸（I）表现出结构I，其中R 1，R 2各自彼此独立地选自H，卤素， 烷基残基，OH，烷氧基残基和芳氧基残基; R 3选自卤素，烷氧基残基和芳氧基残基; （II）结构IIA或IIB或相应盐的结构或（III）结构III或相应盐的结构。

公开(公告)号：US20050101813A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10656220

申请日：2003-09-08

申请人： Hans-Peter Krimmer ,  Jens Woeltinger ,  Olaf Burkhardt ,  Ingo Klement ,  Hans Henniges ,  Karlheinz Drauz ,  Andreas Bommarius ,  Jean-Louis Philippe ,  Andreas Karau

发明人： Hans-Peter Krimmer ,  Jens Woeltinger ,  Olaf Burkhardt ,  Ingo Klement ,  Hans Henniges ,  Karlheinz Drauz ,  Andreas Bommarius ,  Jean-Louis Philippe ,  Andreas Karau

IPC分类号： C07C5/02

CPC分类号： B01J31/1683 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/1815 ,  B01J31/2291 ,  B01J31/2404 ,  B01J31/2409 ,  B01J2231/643 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/0263 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/0272 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/827 ,  B01J2531/828 ,  B01J2531/842 ,  B01J2531/845

摘要： A molecular weight-enlarged, homogeneously soluble ligand, useful in catalysts, particularly for the synthesis of enantiomerically enriched organic compounds, includes: a weight average molecular weight of at least 1000 g/mol; a molecular weight-enlarging polymer; optionally, a polymer linker; and at least one homochiral active center; wherein the active center is bound to the molecular weight-enlarging polymer through the polymer linker or is bound directly to the molecular weight-enlarging polymer.

摘要翻译： 可用于催化剂，特别是用于合成对映异构体富集的有机化合物的分子量增大的均匀可溶性配体包括：重均分子量至少为1000g / mol; 分子量增大的聚合物; 任选地，聚合物接头; 和至少一个同义词活性中心; 其中活性中心通过聚合物接头与分子量增加的聚合物结合，或直接结合到分子量增加的聚合物上。

公开(公告)号：US20050075514A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10938039

申请日：2004-09-10

申请人： Thomas Riermeier ,  Manfred Hoff ,  Werner Zeiss ,  Uwe Wahren ,  Karlheinz Drauz

发明人： Thomas Riermeier ,  Manfred Hoff ,  Werner Zeiss ,  Uwe Wahren ,  Karlheinz Drauz

IPC分类号： B01J31/12 ,  B01J31/18 ,  B01J31/22 ,  C07B33/00 ,  C07B61/00 ,  C07C29/03 ,  C07C239/12 ,  C07D301/12 ,  C07D303/04 ,  C07D309/30 ,  C07C239/10 ,  C07F15/00

CPC分类号： B01J31/122 ,  B01J31/1805 ,  B01J2231/70 ,  B01J2231/72 ,  B01J2231/74 ,  C07D301/12

摘要： Many inorganic substrates can be oxidized with a peroxo compound, such as hydrogen peroxide. In processes which are already known, pure alkylrhenium oxides of the formula RaRebOcLd are employed. Catalyst compositions such as are obtainable from the reaction of an oxorhenium compound of the formula ReOmAn with an organylating agent, in particular a Grignard compound, without the preparation process comprising an expensive sublimation, crystallization or distillation, can be employed with the same activity in the oxidation reactions. In addition to oxidation processes, catalyst compositions are disclosed.

摘要翻译： 许多无机底物可以用过氧化合物如过氧化氢氧化。 在已知的方法中，使用具有式RaRebOcLd的纯的钌氧化物。 催化剂组合物可以通过式ReOmAn的钌化合物与有机化剂，特别是格氏化合物的反应获得，而不包括昂贵的升华，结晶或蒸馏的制备方法，具有相同的活性 氧化反应。 除了氧化方法之外，还公开了催化剂组合物。

公开(公告)号：US06825014B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US09916501

申请日：2001-07-30

申请人： Hans-Peter Krimmer ,  Oliver May ,  Ingo Klement ,  Karlheinz Drauz ,  Dietmar Reichert

发明人： Hans-Peter Krimmer ,  Oliver May ,  Ingo Klement ,  Karlheinz Drauz ,  Dietmar Reichert

IPC分类号： C12P1304

CPC分类号： C12P13/04

摘要： The present invention relates to the preparation of compounds of formula (I): from the corresponding hydantoins by means of an enzymatic process. The L-compound is preferably formed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的制备：通过酶法由相应的乙内酰脲制备。 优选形成L-化合物。

公开(公告)号：US06624248B2

公开(公告)日：2003-09-23

申请号：US09767873

申请日：2001-01-24

申请人： Olaf Burkhardt ,  Jens Woltinger ,  Andreas Bommarius ,  Juan Jose Almena Perea ,  Hans Henniges ,  Karlheinz Drauz ,  Andreas Karau ,  Jean-Louis Philippe ,  Hans-Peter Krimmer ,  Gunther Oehme

发明人： Olaf Burkhardt ,  Jens Woltinger ,  Andreas Bommarius ,  Juan Jose Almena Perea ,  Hans Henniges ,  Karlheinz Drauz ,  Andreas Karau ,  Jean-Louis Philippe ,  Hans-Peter Krimmer ,  Gunther Oehme

IPC分类号： C08L8502

CPC分类号： C08F8/40 ,  B01J31/1675 ,  B01J31/1683 ,  B01J31/181 ,  B01J31/24 ,  B01J31/2409 ,  B01J2231/643 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/827 ,  B01J2531/828 ,  C07B53/00

摘要： Molecular weight-enlarged, homogeneously soluble ligands are provided that are especially useful for hydrogenation catalysts, wherein the ligands contain homochiral active centers of bis(3,4-diarylphosphinyl)pyrrolidines, and their use in producing cataylsts for enantioselective reactions, as well as the catalysts thus produced.

摘要翻译： 提供了分子量增大的均匀可溶性配体，其特别可用于氢化催化剂，其中配体含有双（3,4-二芳基氧膦基）吡咯烷的同基因活性中心，以及它们在制备用于对映选择性反应的催化剂中的用途，以及 催化剂。

公开(公告)号：US06559283B2

公开(公告)日：2003-05-06

申请号：US09880122

申请日：2001-06-14

申请人： Karlheinz Drauz ,  Olaf Burkhardt ,  Stan M. Roberts ,  John Skidmore ,  Paul Coffey

发明人： Karlheinz Drauz ,  Olaf Burkhardt ,  Stan M. Roberts ,  John Skidmore ,  Paul Coffey

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： C07D301/12 ,  B01J31/0237 ,  B01J31/062 ,  B01J31/068 ,  B01J2231/72 ,  C07B53/00

摘要： Poly-&bgr;-amino acids and their use in catalytic organic reactions, especially in epoxidation procedures, are provided.

公开(公告)号：US06333176B1

公开(公告)日：2001-12-25

申请号：US09382590

申请日：1999-08-25

申请人： Ursula Stelkes-Ritter ,  Maria-Regina Kula ,  Klaudia Wyzgol ,  Andreas Bommarius ,  Michael Schwarm ,  Karlheinz Drauz

发明人： Ursula Stelkes-Ritter ,  Maria-Regina Kula ,  Klaudia Wyzgol ,  Andreas Bommarius ,  Michael Schwarm ,  Karlheinz Drauz

IPC分类号： C12N902

CPC分类号： C12R1/64 ,  C12N9/80

摘要： A plant peptide amidase from the flavedo of oranges is known; this can be obtained only in small quantities and is seasonal. The proposed new enzymes are microbial peptide amidases which can be obtained from micro-organisms recovered from soil samples in a “double screening” and grown. These microbial peptide amidases are particularly useful for (a) the production of peptides and N-terminal-protected amino acids, (b) racemate splitting of N-protected amino acid amides, (c) obtaining non-proteinogenous D-amino acids, and (d) obtaining new N&agr;-protected D-amino acid amides.

摘要翻译： 来自桔梗的植物肽酰胺酶是已知的; 这只能以少量获得，并且是季节性的。 所提出的新酶是微生物肽酰胺酶，其可以从“双重筛选”中从土壤样品中回收的微生物获得并生长。 这些微生物肽酰胺酶特别可用于（a）肽和N-末端保护的氨基酸的产生，（b）N-保护的氨基酸酰胺的外消旋物分裂，（c）获得非蛋白质性的D-氨基酸，和 （d）获得新的Nalpha保护的D-氨基酸酰胺。

公开(公告)号：US06284925B1

公开(公告)日：2001-09-04

申请号：US09335894

申请日：1999-06-18

申请人： Paul Knochel ,  Juan Jose Almena Perea ,  Karlheinz Drauz ,  Ingo Klement

发明人： Paul Knochel ,  Juan Jose Almena Perea ,  Karlheinz Drauz ,  Ingo Klement

IPC分类号： C07B5300

CPC分类号： C07C51/36 ,  C07B53/00 ,  C07C67/303 ,  C07C67/31

摘要： The use of the ligands and complexes of general formula I and II for catalytic, enantioselective hydrogenation.

摘要翻译： 使用通式I和II的配体和络合物进行催化，对映选择性氢化。

公开(公告)号：US06225482B1

公开(公告)日：2001-05-01

申请号：US09451100

申请日：1999-11-30

申请人： Karlheinz Drauz ,  Stan M. Roberts ,  John Skidmore

发明人： Karlheinz Drauz ,  Stan M. Roberts ,  John Skidmore

IPC分类号： C07D30332

CPC分类号： C07D303/32

摘要： A process for the enantioselective epoxidation of C═C double bonds and use of the epoxides. The present invention provides a process for the enantioselective epoxidation of compounds of the formula I by means of a diastereomer and enantiomer enriched homopolyamino acid and an oxidizing agent. The epoxides prepared according to the invention are used as intermediates in organic syntheses.

摘要翻译： C = C双键的对映选择性环氧化方法和环氧化物的使用方法。本发明提供了通过非对映异构体和对映异构体富集的均聚氨基酸和氧化剂对式I化合物进行对映选择性环氧化的方法。 根据本发明制备的环氧化物用作有机合成中的中间体。