公开(公告)号：US07858616B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US12421820

申请日：2009-04-10

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Joerg Kley ,  Frank Hilberg ,  Jacobus C. A. Van Meel ,  Ulrike Tontsch-Grunt

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Joerg Kley ,  Frank Hilberg ,  Jacobus C. A. Van Meel ,  Ulrike Tontsch-Grunt

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/404 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to indolinone derivatives, substituted in the 6-position, of the formula in which R1 to R6 and X are as defined in Claim 1, to their tautomers, enantiomers, diastereomers, to their mixtures and to their salts, in particular their physiologically acceptable salts, which have useful pharmacological properties, in particular in inhibiting action on various receptor tyrosine kinases and on the proliferation of endothelial cells and various tumour cells, to medicaments comprising these compounds, to their use and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1至R 6和X如权利要求1中所定义的式6取代的二氢吲哚衍生物与其互变异构体，对映异构体，非对映体，其混合物及其盐，特别是 其生理上可接受的盐，其具有有用的药理学性质，特别是抑制对各种受体酪氨酸激酶的作用，以及对内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖，对包含这些化合物的药物的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20070088051A1

公开(公告)日：2007-04-19

申请号：US11558953

申请日：2006-11-13

申请人： Darryl McConnell ,  Ulrike Weyer-Czernilofsky ,  Maria Impagnatiello ,  Steffen Steurer ,  Ralph Brueckner ,  Bernd Krist ,  Bodo Betzemeier ,  Frank Hilberg ,  Armin Heckel ,  Gerald Roth ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz

发明人： Darryl McConnell ,  Ulrike Weyer-Czernilofsky ,  Maria Impagnatiello ,  Steffen Steurer ,  Ralph Brueckner ,  Bernd Krist ,  Bodo Betzemeier ,  Frank Hilberg ,  Armin Heckel ,  Gerald Roth ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/422 ,  A61K31/416 ,  A61K31/404 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D209/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D413/04

摘要： The invention relates to indolinone compounds of formula (I), wherein Y and R1 to R8 are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation and the use thereof for preparing a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吲哚满酮化合物，其中Y和R 1至R 8定义如权利要求1，其适用于治疗特征性疾病 通过过度或异常的细胞增殖及其用于制备药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20110178099A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US12995882

申请日：2009-06-04

申请人： Martin Friedrich Stefanic ,  Frank Hilberg ,  Rolf Kaiser ,  David Shapiro

发明人： Martin Friedrich Stefanic ,  Frank Hilberg ,  Rolf Kaiser ,  David Shapiro

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P27/02

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/496 ,  A61N5/10 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical combination which may be useful for the treatment of diseases which involve cell proliferation, which involve migration or apoptosis of myeloma cells, which involve angiogenesis or which involve fibrosis. The invention also relates to a method for the treatment of said diseases, comprising simultaneous, separate or sequential administration of effective amounts of specific active compounds and/or co-treatment with radiation therapy, in a ratio which provides an additive and synergistic effect, and to the combined use of these specific compounds and/or radiotherapy for the manufacture of corresponding pharmaceutical combination preparations.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗涉及涉及血管生成或涉及纤维化的骨髓瘤细胞迁移或凋亡的细胞增殖的疾病的药物组合。 本发明还涉及一种用于治疗所述疾病的方法，包括以提供添加剂和协同效应的比例同时，分别或连续施用有效量的特定活性化合物和/或与放射治疗共同治疗，以及 将这些特定化合物和/或放射疗法的组合使用用于制造相应的药物组合制剂。

公开(公告)号：US07547703B2

公开(公告)日：2009-06-16

申请号：US11470716

申请日：2006-09-07

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Joerg Kley ,  Frank Hilberg ,  Jacobus C. A. Van Meel ,  Ulrike Tontsch-Grunt

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Joerg Kley ,  Frank Hilberg ,  Jacobus C. A. Van Meel ,  Ulrike Tontsch-Grunt

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4178

CPC分类号： C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to indolinone derivatives, substituted in the 6-position, of the formula in which R1 to R6 and X are as defined in claim 1, to their tautomers, enantiomers, diastereomers, to their mixtures and to their salts, in particular their physiologically acceptable salts, which have useful pharmacological properties, in particular in inhibiting action on various receptor tyrosine kinases and on the proliferation of endothelial cells and various tumour cells, to medicaments comprising these compounds, to their use and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1至R 6和X如权利要求1中所定义的式6-取代的吲哚啉酮衍生物与其互变异构体，对映异构体，非对映异构体及其盐，特别是其盐 其生理上可接受的盐，其具有有用的药理学性质，特别是抑制对各种受体酪氨酸激酶的作用，以及对内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖，对包含这些化合物的药物的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07514468B2

公开(公告)日：2009-04-07

申请号：US10624983

申请日：2003-07-22

申请人： Armin Heckel ,  Frank Hilberg ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Guenter Linz ,  Joerg Kley ,  Jacobus C. A. Van Meel ,  Werner Rall ,  Gerald Juergen Roth ,  Peter Sieger ,  Ulrike Tontsch-Grunt

发明人： Armin Heckel ,  Frank Hilberg ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Guenter Linz ,  Joerg Kley ,  Jacobus C. A. Van Meel ,  Werner Rall ,  Gerald Juergen Roth ,  Peter Sieger ,  Ulrike Tontsch-Grunt

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/34

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to indolinone derivatives substituted in the 6 position of general formula wherein R1 to R6 and X are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which have valuable pharmacological properties, in particular an inhibiting effect on various receptor tyrosine kinases and on the proliferation of endothelial cells and various tumour cells, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及在通式6的取代基中取代的二氢吲哚衍生物，其中R 1至R 6和X如权利要求1所定义，互变异构体，对映体，非对映体，其混合物及其盐，特别是其生理上可接受的盐，其中 具有有价值的药理学特性，特别是对各种受体酪氨酸激酶的抑制作用以及内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法。

公开(公告)号：US20060194813A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US10624983

申请日：2003-07-22

申请人： Armin Heckel ,  Frank Hilberg ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Guenter Linz ,  Joerg Kley ,  Jacobus Van Meel ,  Werner Rall ,  Gerald Roth ,  Peter Sieger ,  Ulrike Tontsch-Grunt

发明人： Armin Heckel ,  Frank Hilberg ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Guenter Linz ,  Joerg Kley ,  Jacobus Van Meel ,  Werner Rall ,  Gerald Roth ,  Peter Sieger ,  Ulrike Tontsch-Grunt

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61K31/405 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to indolinone derivatives substituted in the 6 position of general formula wherein R1 to R6 and X are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which have valuable pharmacological properties, in particular an inhibiting effect on various receptor tyrosine kinases and on the proliferation of endothelial cells and various tumour cells, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及在通式6的6位上被取代的二氢吲哚衍生物，其中R 1至R 6和X如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体 ，其混合物及其盐，特别是其生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是对各种受体酪氨酸激酶的抑制作用以及内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖，含有这些化合物的药物组合物，它们的 使用和过程进行准备。

公开(公告)号：US20050054710A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10656863

申请日：2003-09-05

申请人： Joerg Kley ,  Frank Hilberg ,  Armin Heckel ,  Gerald Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Ralf Lotz ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Jacobus Van Meel

发明人： Joerg Kley ,  Frank Hilberg ,  Armin Heckel ,  Gerald Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Ralf Lotz ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Jacobus Van Meel

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P43/00 ,  C07D209/00 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D29/34

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to heterocyclically substituted indolinones of general formula wherein R1 to R5 and X are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the mixtures thereof, the prodrugs thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof which have valuable pharmacological properties, in particular an inhibiting effect on various receptor tyrosine kinases and cyclin/CDK complexes and on the proliferation of endothelial cells and various tumour cells, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式的其中R 1至R 5和X如权利要求1中定义的杂环取代的二氢吲哚酮，互变异构体，非对映异构体，对映异构体，其混合物，其前体药物及其盐，特别是生理上可接受的盐 其具有有价值的药理学性质，特别是对各种受体酪氨酸激酶和细胞周期蛋白/ CDK复合物的抑制作用，以及内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法。

公开(公告)号：US06747380B2

公开(公告)日：2004-06-08

申请号：US09773549

申请日：2001-02-01

申请人： Georg Bernreuther ,  Gerhard Bopp ,  Frank Hilberg

发明人： Georg Bernreuther ,  Gerhard Bopp ,  Frank Hilberg

IPC分类号： H02K1100

CPC分类号： H02K3/524

摘要： Multi-phase motor, in particular, stepping motor or synchronized motor, with a rotor and stator parts that are essentially arranged concentrically with respect to the rotor and that, in each case, have a core and a coil, consisting of winding wire, and wound up upon the core, as well as a plug part with plug pins or a printed circuit board with strip conductors for electrical connection to a power supply source, where the winding wires essentially are connected directly to the plug pins or the strip conductors and where, between each coil and the plug part or the printed circuit board, there is provided an electrically insulating connecting piece which receives a section of the pertinent winding wire.

摘要翻译： 多相电动机，特别是步进电动机或同步电动机，具有转子和定子部件，其基本上相对于转子同心地布置，并且在每种情况下，具有由绕组线组成的铁芯和线圈，以及 卷绕在芯上，以及具有插头销的插头部分或具有用于电连接到电源的条状导体的印刷电路板，其中绕组线基本上直接连接到插头销或条状导体，并且其中 在每个线圈和插头部分或印刷电路板之间，设置有一个电绝缘连接件，其接收相关绕组的一部分。

公开(公告)号：US07691888B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US11243796

申请日：2005-10-05

申请人： Bodo Betzemeier ,  Trixi Brandl ,  Steffen Breitfelder ,  Ralph Brueckner ,  Thomas Gerstberger ,  Michael Gmachl ,  Matthias Grauert ,  Frank Hilberg ,  Christoph Hoenke ,  Matthias Hoffmann ,  Maria Impagnatiello ,  Dirk Kessler ,  Christian Klein ,  Bernd Krist ,  Udo Maier ,  Darryl McConnell ,  Charlotte Reither ,  Stefan Scheuerer ,  Andreas Schoop ,  Norbert Schweifer ,  Oliver Simon ,  Martin Steegmaier ,  Steffen Steurer ,  Irene Waizenegger ,  Ulrike Weyer-Czernilofsky ,  Andreas Zoephel

发明人： Bodo Betzemeier ,  Trixi Brandl ,  Steffen Breitfelder ,  Ralph Brueckner ,  Thomas Gerstberger ,  Michael Gmachl ,  Matthias Grauert ,  Frank Hilberg ,  Christoph Hoenke ,  Matthias Hoffmann ,  Maria Impagnatiello ,  Dirk Kessler ,  Christian Klein ,  Bernd Krist ,  Udo Maier ,  Darryl McConnell ,  Charlotte Reither ,  Stefan Scheuerer ,  Andreas Schoop ,  Norbert Schweifer ,  Oliver Simon ,  Martin Steegmaier ,  Steffen Steurer ,  Irene Waizenegger ,  Ulrike Weyer-Czernilofsky ,  Andreas Zoephel

IPC分类号： A61K31/429 ,  A61K31/4162 ,  C07D513/02 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D277/84

摘要： The present invention encompasses compounds of the general formula (1) in which R1 to R3 are defined as in claim 1, which are suitable for treating diseases which are characterized by excessive or anomalous cell proliferation, and their use for producing a pharmaceutical having the abovementioned properties.

摘要翻译： 本发明包括通式（1）的化合物，其中R 1至R 3如权利要求1中所定义，其适用于治疗特征为过度或异常细胞增殖的疾病，以及其用于制备具有上述 属性。

公开(公告)号：US20090306104A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12541961

申请日：2009-08-16

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Frank Hilberg ,  Rudolf Hauptmann ,  Martin Fredrich Stefanic ,  Florian Colbatzky ,  Steffan Ernest

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Frank Hilberg ,  Rudolf Hauptmann ,  Martin Fredrich Stefanic ,  Florian Colbatzky ,  Steffan Ernest

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/517 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/517 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a method of treating immunologic diseases or pathological conditions involving an immunologic component using certain Lck inhibitors already known as kinase inhibitors for therapy in oncology, optionally in combination with one or more other drugs selected from NSAIDs, steroids, DMARDs, immunsuppressives, biologic response modifiers and antinfectives, pharmaceutical compositions comprising said Lck inhibitors together with said other drugs, and the use of the Lck inhibitors for the manufacture of a pharmaceutical composition for the treatment of immunologic diseases or pathological conditions involving an immunologic component.