公开(公告)号：US06265403B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09480717

申请日：2000-01-07

申请人： Mark E. Fraley ,  Randall W. Hungate ,  Andrew J. Tebben

发明人： Mark E. Fraley ,  Randall W. Hungate ,  Andrew J. Tebben

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D409/14

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit tyrosine kinase enzymes, compositions which contain tyrosine kinase inhibiting compounds and methods of using tyrosine kinase inhibitors to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions such as angiogenenesis, cancer, atherosclerosis, diabetic retinopathy, and the like in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及抑制酪氨酸激酶的化合物，含有酪氨酸激酶抑制化合物的组合物和使用酪氨酸激酶抑制剂治疗酪氨酸激酶依赖性疾病和病症如血管生成，癌症，动脉粥样硬化，糖尿病性视网膜病变等的方法 哺乳动物。

公开(公告)号：US06245759B1

公开(公告)日：2001-06-12

申请号：US09519780

申请日：2000-03-07

申请人： Mark T. Bilodeau ,  Mark E. Fraley ,  Randall W. Hungate

发明人： Mark T. Bilodeau ,  Mark E. Fraley ,  Randall W. Hungate

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A61K41/0038 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to pyrazolo-pyrimidinyl compounds which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, inflammatory diseases, and the like in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及抑制，调节和/或调节酪氨酸激酶信号转导的吡唑并嘧啶基化合物，其含有这些化合物的组合物及其用于治疗酪氨酸激酶依赖性疾病和病症如血管生成，癌症，肿瘤的方法 生长，动脉粥样硬化，年龄相关性黄斑变性，糖尿病性视网膜病变，炎症性疾病等。

公开(公告)号：US06235741B1

公开(公告)日：2001-05-22

申请号：US09086152

申请日：1998-05-28

申请人： Mark T. Bilodeau ,  Randall W. Hungate ,  Richard L. Kendall ,  Ruth Rutledge ,  Kenneth A. Thomas, Jr. ,  Robert Rubino ,  Mark E. Fraley

发明人： Mark T. Bilodeau ,  Randall W. Hungate ,  Richard L. Kendall ,  Ruth Rutledge ,  Kenneth A. Thomas, Jr. ,  Robert Rubino ,  Mark E. Fraley

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit tyrosine kinase enzymes, compositions which contain tyrosine kinase inhibiting compounds and methods of using tyrosine kinase inhibitors to treat tyrosine kinase-dependent diseases/conditions such as angiogenenesis, cancer, atherosclerosis, diabetic retinopathy or autoimmune diseases, in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及抑制酪氨酸激酶的化合物，含有酪氨酸激酶抑制化合物的组合物和使用酪氨酸激酶抑制剂治疗酪氨酸激酶依赖性疾病/病症如血管生成，癌症，动脉粥样硬化，糖尿病性视网膜病变或自身免疫疾病的方法 哺乳动物。

公开(公告)号：US5846978A

公开(公告)日：1998-12-08

申请号：US850359

申请日：1997-05-02

申请人： Craig A. Coburn ,  Mark E. Fraley ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Kristine Prendergast

发明人： Craig A. Coburn ,  Mark E. Fraley ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Kristine Prendergast

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/435 ,  C07D221/22

CPC分类号： A61K45/06

摘要： Compounds such as ##STR1## or pharmaceutically acceptable salts thereof, are HIV protease inhibitors. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

公开(公告)号：US5792761A

公开(公告)日：1998-08-11

申请号：US907446

申请日：1997-08-08

申请人： Mark E. Fraley ,  Adel M. Naylor-Olsen ,  Randall W. Hungate ,  Joseph P. Vacca

发明人： Mark E. Fraley ,  Adel M. Naylor-Olsen ,  Randall W. Hungate ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/34 ,  C07D213/72 ,  C07D215/02 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： A compound which inhibits human thrombin and where has the structure ##STR1##

公开(公告)号：US20120010256A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13233699

申请日：2011-09-15

申请人： Martin HENRIKSSON ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, JR. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

发明人： Martin HENRIKSSON ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, JR. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  C07D277/54 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D263/34 ,  C07D275/03 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义， 涉及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗与人类11-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的病症的用途和用于制备作用于人类11- 羟类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US06586423B2

公开(公告)日：2003-07-01

申请号：US10061817

申请日：2002-02-01

申请人： Mark T. Bilodeau ,  George D. Hartman ,  Peter J. Manley ,  Randall W. Hungate ,  Leonard Rodman

发明人： Mark T. Bilodeau ,  George D. Hartman ,  Peter J. Manley ,  Randall W. Hungate ,  Leonard Rodman

IPC分类号： C07D41312

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, inflammatory diseases, and the like in mammals.

公开(公告)号：US20100184763A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12703496

申请日：2010-02-10

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Randall W. Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie J. Mercede ,  Kristine M. Muller ,  Susana C. Neira ,  Tanya A. N. Peterkin ,  Christopher M. Tegley ,  Violeta Yu

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Randall W. Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie J. Mercede ,  Kristine M. Muller ,  Susana C. Neira ,  Tanya A. N. Peterkin ,  Christopher M. Tegley ,  Violeta Yu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D215/56 ,  A61K31/4704 ,  C07D401/10 ,  A61K31/506 ,  C07D413/10 ,  A61K31/501 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P17/02 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  G01N33/542

摘要： This invention relates to new quinolone based compounds that exhibit prolyl hydroxylase inhibitory activity. This invention also relates to methods of increasing HIF levels or activity in a subject or treating a condition associated with HIF levels or activity in a subject by administering to the subject at least one quinolone based compound. This invention further involves assays for the detection of a hydroxyproline residue in a HW molecule.

摘要翻译： 本发明涉及显示脯氨酰羟化酶抑制活性的新型喹诺酮类化合物。 本发明还涉及通过向受试者施用至少一种基于喹诺酮的化合物来增加受试者中HIF水平或活性或治疗与受试者中HIF水平或活性相关的病症的方法。 本发明还涉及在HW分子中检测羟脯氨酸残基的测定。

公开(公告)号：US20090156633A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12150675

申请日：2008-04-29

申请人： Jennifer R. Allen ,  Roland Burli ,  Michael J. Frohn ,  Randall W. Hungate ,  Susana C. Neira ,  Anthony B. Reed

发明人： Jennifer R. Allen ,  Roland Burli ,  Michael J. Frohn ,  Randall W. Hungate ,  Susana C. Neira ,  Anthony B. Reed

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04 ,  C12N5/00 ,  A61P35/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of Formula I are useful inhibitors of HIF prolyl hydroxylases. Compounds of Formula I have the following structure: where the definitions of the variables are provided herein.

摘要翻译： 式I化合物是HIF脯氨酰羟化酶的有用抑制剂。 式I的化合物具有以下结构：其中本文提供变量的定义。

公开(公告)号：US5811462A

公开(公告)日：1998-09-22

申请号：US850360

申请日：1997-05-02

申请人： Randall W. Hungate ,  Joseph P. Vacca ,  Byeong Moon Kim

发明人： Randall W. Hungate ,  Joseph P. Vacca ,  Byeong Moon Kim

IPC分类号： C07C233/66 ,  C07C311/18 ,  C07D207/26 ,  C07D233/60 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  C07D303/36 ,  C07D307/93 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C233/66 ,  C07C311/18 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  C07D303/36 ,  C07D307/93 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/42

摘要： Peptide analogs containing norbornene are HIV protease inhibitors. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 含有降冰片烯的肽类似物是HIV蛋白酶抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。