公开(公告)号：US07834180B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US12274302

申请日：2008-11-19

申请人： Peter C. Chua ,  Johnny Y. Nagasawa ,  Michael Schwaebe ,  Fabrice Pierre

发明人： Peter C. Chua ,  Johnny Y. Nagasawa ,  Michael Schwaebe ,  Fabrice Pierre

IPC分类号： C07D513/22 ,  C07D487/22 ,  C07D471/22 ,  C07D471/14 ,  C07D498/22 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D495/14 ,  C07D513/14

摘要： Compounds having formula 1: are produced by contacting a compound having formula (6A) with a compound having formula (7), or tautomers thereof, in the presence of a non-nucleophilic base, wherein V, A, Z, L, L1, W, X, B′, R and n are as defined herein.

摘要翻译： 具有式1的化合物是通过在非亲核性碱存在下使式（6A）化合物与式（7）化合物或其互变异构体接触来制备的，其中V，A，Z，L， W，X，B'，R和n如本文所定义。

公开(公告)号：US20100004298A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12557835

申请日：2009-09-11

申请人： Qing Dong ,  Fabrice Pierre ,  Jianqiang Wang

发明人： Qing Dong ,  Fabrice Pierre ,  Jianqiang Wang

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/18 ,  C12N9/99 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00 ,  A61P31/12 ,  A61P19/08 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D271/06 ,  C07D249/14 ,  C07D263/02 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4196

CPC分类号： C07D271/07 ,  C07D249/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： Provided are 5-membered heterocycle-based p38 kinase, including p38α and p38β kinase, inhibitors. Pharmaceutical compositions containing the compounds are also provided. Methods of use of the compounds and compositions are also provided, including methods of treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of p38 kinase mediated diseases and disorders, including, but not limited to, inflammatory diseases and disorders.

摘要翻译： 提供的是5元杂环的p38激酶，包括p38alpha和p38beta激酶，抑制剂。 还提供了含有这些化合物的药物组合物。 还提供了使用化合物和组合物的方法，包括治疗，预防或改善p38激酶介导的疾病和病症（包括但不限于炎性疾病和病症）的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US20090105233A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US11849230

申请日：2007-08-31

申请人： Peter C. CHUA ,  Fabrice Pierre ,  Jeffrey P. Whitten

发明人： Peter C. CHUA ,  Fabrice Pierre ,  Jeffrey P. Whitten

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/538 ,  A61P35/00 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  C07D279/12 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D221/12 ,  C07D401/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates in part to molecules having certain biological activities that include, but are not limited to, inhibiting cell proliferation, modulating protein kinase activity and modulating polymerase activity. Molecules of the invention can modulate casein kinase (CK) activity and/or poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) activity. The invention also relates in part to methods for using such molecules.

摘要翻译： 本发明部分地涉及具有某些生物活性的分子，包括但不限于抑制细胞增殖，调节蛋白激酶活性和调节聚合酶活性。 本发明的分子可以调节酪蛋白激酶（CK）活性和/或聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）活性。 本发明还部分涉及使用这种分子的方法。

公开(公告)号：US20060074089A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：US11228636

申请日：2005-09-16

申请人： Jeffrey Whitten ,  Fabrice Pierre ,  Collin Regan ,  Michael Schwaebe ,  George Yiannikouros ,  Michael Jung

发明人： Jeffrey Whitten ,  Fabrice Pierre ,  Collin Regan ,  Michael Schwaebe ,  George Yiannikouros ,  Michael Jung

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D471/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The present invention provides quinolone analogs which may inhibit cell proliferation and/or induce cell apoptosis. The present invention also provides methods of preparing quinolone analogs, and methods of using the same.

摘要翻译： 本发明提供可抑制细胞增殖和/或诱导细胞凋亡的喹诺酮类似物。 本发明还提供制备喹诺酮类似物的方法及其使用方法。

公开(公告)号：US20060063761A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US11149007

申请日：2005-06-09

申请人： Jeffrey Whitten ,  Fabrice Pierre ,  Collin Regan ,  Michael Schwaebe ,  George Yiannikouros ,  Michael Jung

发明人： Jeffrey Whitten ,  Fabrice Pierre ,  Collin Regan ,  Michael Schwaebe ,  George Yiannikouros ,  Michael Jung

IPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/496 ,  C07D491/14 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to methods of preparing compounds having formula (1), (2), (5), and ((6A)-(6D)) comprising contacting the corresponding ester, an amine with formula NHR1R2, and a Lewis acid having formula MLn, wherein L is a halogen atom or an organic radical, n is 3-5, and M is a group III elemental atom, a group IV elemental atom, As, Sb, V or Fe, wherein A, B, V, X, Z, W, R1, R2, R5, Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7, and Z8 are substituents. Z4, Z5, Z6, Z7, and Z8 are substituents.

摘要翻译： 本发明涉及制备具有式（1），（2），（5）和（（6A） - （6D））的化合物的方法。

公开(公告)号：US07652044B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US10860768

申请日：2004-06-02

申请人： Qing Dong ,  Fabrice Pierre ,  Jianqiang Wang

发明人： Qing Dong ,  Fabrice Pierre ,  Jianqiang Wang

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D271/07 ,  C07D249/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： Provided are 5-membered heterocycle-based p38 kinase, including p38α and p38β kinase, inhibitors. Pharmaceutical compositions containing the compounds are also provided. Methods of use of the compounds and compositions are also provided, including methods of treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of p38 kinase mediated diseases and disorders, including, but not limited to, inflammatory diseases and disorders.

摘要翻译： 提供的是5元杂环的p38激酶，包括p38alpha和p38beta激酶，抑制剂。 还提供了含有这些化合物的药物组合物。 还提供了使用化合物和组合物的方法，包括治疗，预防或改善p38激酶介导的疾病和病症（包括但不限于炎性疾病和病症）的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US20090238804A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US12300169

申请日：2007-05-10

申请人： Eric Oswald ,  Jörg Hacker ,  Jean Philippe Nougayrede ,  Ulrich Dobrindt ,  Frederic Taieb ,  Fabrice Pierre

发明人： Eric Oswald ,  Jörg Hacker ,  Jean Philippe Nougayrede ,  Ulrich Dobrindt ,  Frederic Taieb ,  Fabrice Pierre

IPC分类号： A61K35/74 ,  A61K35/00 ,  C12N15/11 ,  C12N15/00 ,  C12N1/21 ,  C12N1/19 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C07K14/245 ,  A61K38/00 ,  C12N15/52 ,  C12R1/19 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/481 ,  Y02A50/483

摘要： The present invention relates to the use of cells containing in their genome a specific DNA molecule, as cytopathic agents able to inhibit the proliferation of cells, when these proliferative cells are contacted with the cells containing the above-mentioned DNA molecule.

摘要翻译： 本发明涉及当这些增殖细胞与含有上述DNA分子的细胞接触时，在其基因组中含有特异性DNA分子的细胞作为能够抑制细胞增殖的致细胞病变剂的用途。

公开(公告)号：US20090082565A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12274302

申请日：2008-11-19

申请人： Peter C. CHUA ,  Johnny Y. Nagasawa ,  Michael Schwaebe ,  Fabrice Pierre

发明人： Peter C. CHUA ,  Johnny Y. Nagasawa ,  Michael Schwaebe ,  Fabrice Pierre

IPC分类号： C07D471/22

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D495/14 ,  C07D513/14

摘要： The present invention relates to the preparation of compounds which are capable of inducing cell death such as apoptotic cell death (apoptosis), and/or for reducing a cell proliferative disorder.

摘要翻译： 本发明涉及能够诱导细胞死亡的化合物的制备，例如凋亡细胞死亡（凋亡）和/或用于减少细胞增殖性疾病。

公开(公告)号：US20050019825A9

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10099136

申请日：2002-03-15

申请人： Qing Dong ,  Fabrice Pierre ,  Hengyuan Lang ,  Lin Yu ,  Mark Hansen ,  Daniel Sem ,  Maurizio Pellecchia

发明人： Qing Dong ,  Fabrice Pierre ,  Hengyuan Lang ,  Lin Yu ,  Mark Hansen ,  Daniel Sem ,  Maurizio Pellecchia

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  G01N33/53 ,  C07D417/02 ,  G01N33/543

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C40B40/00 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention provides common ligand mimics that act as common ligands for a receptor family. The present invention also provides bi-ligands containing these common ligand mimics. Bi-ligands of the invention provide enhanced affinity and/or selectivity of ligand binding to a receptor or receptor family through the synergistic action of the common ligand mimic and specificity ligand that compose the bi-ligand. The present invention also provides combinatorial libraries containing the common ligand mimics and bi-ligands of the invention. Further, the present invention provides methods for manufacturing the common ligand mimics and bi-ligands of the invention and methods for assaying the combinatorial libraries of the invention.

摘要翻译： 本发明提供了作为受体家族的共同配体的常见配体模拟物。 本发明还提供含有这些共同配体模拟物的双配体。 本发明的双配体通过构成双配体的共同配体模拟物和特异性配体的协同作用，提供配体与受体或受体家族结合的增强的亲和力和/或选择性。 本发明还提供了包含本发明的共同配体模拟物和双配位体的组合文库。 此外，本发明提供了制备本发明的共同配体模拟物和双配位体的方法以及用于测定本发明的组合文库的方法。

公开(公告)号：US20110263581A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13035640

申请日：2011-02-25

申请人： Peter C. CHUA ,  Fabrice Pierre ,  Jeffrey P. Whitten

发明人： Peter C. CHUA ,  Fabrice Pierre ,  Jeffrey P. Whitten

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4745 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4743 ,  C12N9/99 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  C12N5/09 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D221/12 ,  C07D401/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates in part to molecules having certain biological activities that include, but are not limited to, inhibiting cell proliferation, modulating protein kinase activity and modulating polymerase activity. Molecules of the invention can modulate casein kinase (CK) activity and/or poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) activity. The invention also relates in part to methods for using such molecules.

摘要翻译： 本发明部分地涉及具有某些生物活性的分子，包括但不限于抑制细胞增殖，调节蛋白激酶活性和调节聚合酶活性。 本发明的分子可以调节酪蛋白激酶（CK）活性和/或聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）活性。 本发明还部分涉及使用这种分子的方法。