公开(公告)号：US20050019825A9

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10099136

申请日：2002-03-15

申请人： Qing Dong ,  Fabrice Pierre ,  Hengyuan Lang ,  Lin Yu ,  Mark Hansen ,  Daniel Sem ,  Maurizio Pellecchia

发明人： Qing Dong ,  Fabrice Pierre ,  Hengyuan Lang ,  Lin Yu ,  Mark Hansen ,  Daniel Sem ,  Maurizio Pellecchia

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  G01N33/53 ,  C07D417/02 ,  G01N33/543

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C40B40/00 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention provides common ligand mimics that act as common ligands for a receptor family. The present invention also provides bi-ligands containing these common ligand mimics. Bi-ligands of the invention provide enhanced affinity and/or selectivity of ligand binding to a receptor or receptor family through the synergistic action of the common ligand mimic and specificity ligand that compose the bi-ligand. The present invention also provides combinatorial libraries containing the common ligand mimics and bi-ligands of the invention. Further, the present invention provides methods for manufacturing the common ligand mimics and bi-ligands of the invention and methods for assaying the combinatorial libraries of the invention.

摘要翻译： 本发明提供了作为受体家族的共同配体的常见配体模拟物。 本发明还提供含有这些共同配体模拟物的双配体。 本发明的双配体通过构成双配体的共同配体模拟物和特异性配体的协同作用，提供配体与受体或受体家族结合的增强的亲和力和/或选择性。 本发明还提供了包含本发明的共同配体模拟物和双配位体的组合文库。 此外，本发明提供了制备本发明的共同配体模拟物和双配位体的方法以及用于测定本发明的组合文库的方法。

公开(公告)号：US20050042674A9

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10081989

申请日：2002-02-21

申请人： Lin Yu ,  Qing Dong ,  Fabrice Pierre ,  Edcon Chang ,  Hengyuan Lang ,  Yong Qin ,  Yunfeng Fang ,  Mark Hansen ,  Maurizio Pellecchia

发明人： Lin Yu ,  Qing Dong ,  Fabrice Pierre ,  Edcon Chang ,  Hengyuan Lang ,  Yong Qin ,  Yunfeng Fang ,  Mark Hansen ,  Maurizio Pellecchia

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  G01N33/53 ,  C07D413/02 ,  C07K5/06 ,  G01N33/543

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C40B40/00

摘要： The present invention provides common ligand mimics that act as common ligands for a receptor family. The present invention also provides bi-ligands containing these common ligand mimics. Bi-ligands of the invention provide enhanced affinity and/or selectivity of ligand binding to a receptor or receptor family through the synergistic action of the common ligand mimic and specificity ligand which compose the bi-ligand. The present invention also provides combinatorial libraries containing the common ligand mimics and bi-ligands of the invention. Further, the present invention provides methods for manufacturing the common ligand mimics and bi-ligands of the invention and methods for assaying the combinatorial libraries of the invention.

摘要翻译： 本发明提供了作为受体家族的共同配体的常见配体模拟物。 本发明还提供含有这些共同配体模拟物的双配体。 本发明的双配体通过构成双配体的共同配体模拟物和特异性配体的协同作用，提供配体与受体或受体家族结合的增强的亲和力和/或选择性。 本发明还提供了包含本发明的共同配体模拟物和双配位体的组合文库。 此外，本发明提供了制备本发明的共同配体模拟物和双配位体的方法以及用于测定本发明的组合文库的方法。

公开(公告)号：US07569571B2

公开(公告)日：2009-08-04

申请号：US10584076

申请日：2004-12-23

申请人： Qing Dong ,  Jianqiang Wang ,  Hengyuan Lang ,  Jiong Lan

发明人： Qing Dong ,  Jianqiang Wang ,  Hengyuan Lang ,  Jiong Lan

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/04 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/28 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： Provided are bicyclic heterocycle-based p38 kinase, including p38α and p38β kinase, inhibitors. Pharmaceutical compositions containing the compounds are also provided. Methods of use of the compounds and compositions are also provided, including methods of treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of p38 kinase mediated diseases and disorders, including, but not limited to, inflammatory diseases and disorders.

摘要翻译： 提供基于双环杂环的p38激酶，包括p38alpha和p38beta激酶抑制剂。 还提供了含有这些化合物的药物组合物。 还提供了使用化合物和组合物的方法，包括治疗，预防或改善p38激酶介导的疾病和病症（包括但不限于炎性疾病和病症）的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US20090264409A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12491917

申请日：2009-06-25

申请人： Qing Dong ,  Jianqiang Wang ,  Hengyuan Lang ,  Jiong Lan

发明人： Qing Dong ,  Jianqiang Wang ,  Hengyuan Lang ,  Jiong Lan

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/28 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： Provided are bicyclic heterocycle-based p38 kinase, including p38α and p38β kinase, inhibitors. Pharmaceutical compositions containing the compounds are also provided. Methods of use of the compounds and compositions are also provided, including methods of treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of p38 kinase mediated diseases and disorders, including, but not limited to, inflammatory diseases and disorders.

摘要翻译： 提供基于双环杂环的p38激酶，包括p38alpha和p38beta激酶抑制剂。 还提供了含有这些化合物的药物组合物。 还提供了使用化合物和组合物的方法，包括治疗，预防或改善p38激酶介导的疾病和病症（包括但不限于炎性疾病和病症）的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US20070142405A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US10584076

申请日：2004-12-23

申请人： Qing Dong ,  Jianqiang Wang ,  Hengyuan Lang ,  Jiong Lan

发明人： Qing Dong ,  Jianqiang Wang ,  Hengyuan Lang ,  Jiong Lan

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  C07D473/14 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/28 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： Provided are bicyclic heterocycle-based p38 kinase, including p38α and p38β kinase, inhibitors. Pharmaceutical compositions containing the compounds are also provided. Methods of use of the compounds and compositions are also provided, including methods of treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of p38 kinase mediated diseases and disorders, including, but not limited to, inflammatory diseases and disorders.

摘要翻译： 提供基于双环杂环的p38激酶，包括p38alpha和p38beta激酶抑制剂。 还提供了含有这些化合物的药物组合物。 还提供了使用化合物和组合物的方法，包括治疗，预防或改善p38激酶介导的疾病和病症（包括但不限于炎性疾病和病症）的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US20070123572A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US11563200

申请日：2006-11-25

申请人： Mark Herbert ,  Russell Cousins ,  Hengyuan Lang ,  Timothy Gahman ,  Stewart Noble

发明人： Mark Herbert ,  Russell Cousins ,  Hengyuan Lang ,  Timothy Gahman ,  Stewart Noble

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention discloses a novel method for preparing 3-imidazol-1-yl-[1,2,4]thiadiazole derivatives, particularly to a method of preparing 5-halo-3-imidazol-1-yl-[1,2,4]thiadiazole, more particularly (3 -imidazol-1-yl-[1,2,4]thiadiazol-5-yl)-dialkyl-amines, that afford a high yield of pure product.

摘要翻译： 本发明公开了一种制备3-咪唑-1-基 - [1,2,4]噻二唑衍生物的新方法，特别是制备5-卤代-3-咪唑-1-基 - [1,2， 4]噻二唑，更特别是提供高产率的纯产物的（3-咪唑-1-基 - [1,2,4]噻二唑-5-基） - 二烷基胺。

公开(公告)号：US20100094021A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12636566

申请日：2009-12-11

申请人： Mark R. Herbert ,  Russell D. Cousins ,  Hengyuan Lang ,  Timothy C. Gahman ,  Stewart A. Noble

发明人： Mark R. Herbert ,  Russell D. Cousins ,  Hengyuan Lang ,  Timothy C. Gahman ,  Stewart A. Noble

IPC分类号： C07D285/08

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention discloses a novel method for preparing 3-imidazol-1-yl-[1,2,4]thiadiazole derivatives, particularly to a method of preparing 5-halo-3-imidazol-1-yl-[1,2,4]thiadiazole, more particularly (3-imidazol-1-yl-[1,2,4]thiadiazol-5-yl)-dialkyl-amines, that afford a high yield of pure product.

摘要翻译： 本发明公开了一种制备3-咪唑-1-基 - [1,2,4]噻二唑衍生物的新方法，特别是制备5-卤代-3-咪唑-1-基 - [1,2， 4]噻二唑，更特别是（3-咪唑-1-基 - [1,2,4]噻二唑-5-基） - 二烷基胺，其产生高产率的纯产物。

公开(公告)号：US20090062253A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US12200554

申请日：2008-08-28

申请人： Timothy C. Gahman ,  Cunxiang Zhao ,  Hengyuan Lang ,  Mark Eben Massari

发明人： Timothy C. Gahman ,  Cunxiang Zhao ,  Hengyuan Lang ,  Mark Eben Massari

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61K31/553 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/044

摘要： The present invention relates to compounds and methods useful as modulators of CB2 for the treatment or prevention of disease states including, but not limited to pain, autoimmune disease, malabsorption syndrome, pulmonary disease, osteoporosis, muscle spasm in cancer, neuromuscular disorder, and atherosclerosis progression.

摘要翻译： 本发明涉及可用作CB2调节剂用于治疗或预防疾病状态的化合物和方法，包括但不限于疼痛，自身免疫疾病，吸收不良综合征，肺部疾病，骨质疏松症，癌症中的肌肉痉挛，神经肌肉疾病和动脉粥样硬化 进步。

公开(公告)号：US20070155764A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11615905

申请日：2006-12-22

申请人： Hengyuan Lang ,  Timothy Gahman ,  Mark Herbert ,  Paul Wash ,  Cunxiang Zhao ,  Robert Davis

发明人： Hengyuan Lang ,  Timothy Gahman ,  Mark Herbert ,  Paul Wash ,  Cunxiang Zhao ,  Robert Davis

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds and methods useful as inhibitors of protein kinases, including B-Raf and several receptor tyrosine and cytoplasmic tyrosine kinases. The present invention is directed to new substituted pyrimidinyloxy urea compounds of Formulas II, III and IV and compositions and their application as pharmaceuticals for the treatment of disease. Methods of modulating of protein kinase activity in a human or animal subject are also provided for the treatment diseases such as cancers.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物和方法，包括B-Raf和若干受体酪氨酸和细胞质酪氨酸激酶。 本发明涉及式II，III和IV的新的取代的嘧啶氧基脲化合物及其组合物及其作为用于治疗疾病的药物的应用。 调节人或动物受试者中蛋白激酶活性的方法也用于治疗疾病如癌症。

公开(公告)号：US08410160B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US13530919

申请日：2012-06-22

申请人： Olga M. Fryszman ,  Hengyuan Lang ,  Jiong Lan ,  Edcon Chang ,  Yunfeng Fang

发明人： Olga M. Fryszman ,  Hengyuan Lang ,  Jiong Lan ,  Edcon Chang ,  Yunfeng Fang

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D231/38 ,  C07D231/44 ,  C07D231/52 ,  C07D233/88 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10

摘要： Provided are 5-membered heterocycle-based p38 kinase inhibitors. Further provided are pyrazole and imidazole-based p38 kinase, including p38α, and p38β kinase, inhibitors. Pharmaceutical compositions containing the compounds are also provided. Methods of use of the compounds and compositions are also provided, including methods of treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of p38 kinase mediated diseases and disorders, including, but not limited to, inflammatory diseases and disorders.

摘要翻译： 提供的是5元杂环的p38激酶抑制剂。 进一步提供的是吡唑和咪唑基p38激酶，包括p38α和p38＆bgr; 激酶，抑制剂。 还提供了含有这些化合物的药物组合物。 还提供了使用化合物和组合物的方法，包括治疗，预防或改善p38激酶介导的疾病和病症（包括但不限于炎性疾病和病症）的一种或多种症状的方法。