公开(公告)号：US08445518B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12708900

申请日：2010-02-19

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Jeff Jin ,  Yandong Li ,  Anita Melikian ,  Andrew M. K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Jeff Jin ,  Yandong Li ,  Anita Melikian ,  Andrew M. K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR2 or CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR2 and CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR2-mediated diseases, CCR9-mediated diseases, as controls in assays for the identification of CCR2 antagonists and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR2或CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物试验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR2和CCR9的标志性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR2介导的疾病，CCR9介导的疾病的方法，作为用于鉴定CCR2拮抗剂的测定中的对照和用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照 。

公开(公告)号：US08093247B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US12582001

申请日：2009-10-20

申请人： Solomon Ungashe ,  Zheng Wei ,  Arindrajit Basak ,  Trevor T. Charvat ,  Wei Chen ,  Jeff Jin ,  Jimmie Moore ,  Yibin Zeng ,  Sreenivas Punna ,  Daniel Dairaghi ,  Derek Hansen ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Wright

发明人： Solomon Ungashe ,  Zheng Wei ,  Arindrajit Basak ,  Trevor T. Charvat ,  Wei Chen ,  Jeff Jin ,  Jimmie Moore ,  Yibin Zeng ,  Sreenivas Punna ,  Daniel Dairaghi ,  Derek Hansen ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Wright

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07C311/21 ,  C07D213/75 ,  C07D241/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D407/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR2 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR2. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR2-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of CCR2 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR2受体的有效拮抗剂的化合物。 动物实验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR2的标志性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR2介导的疾病的方法，以及用于鉴定CCR2拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US20100311753A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12823039

申请日：2010-06-24

申请人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay P. Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

发明人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay P. Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D211/32 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D211/60 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds are provided that are modulators of the C5a receptor. The compounds are substituted piperidines and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of diseases and disorders involving the pathologic activation of C5a receptors.

公开(公告)号：US20100152186A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12708900

申请日：2010-02-19

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Jeff Jin ,  Yandong Li ,  Anita Melikian ,  Andrew M.K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Jeff Jin ,  Yandong Li ,  Anita Melikian ,  Andrew M.K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/444 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/10 ,  A61P21/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P3/04 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR2 or CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR2 and CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR2-mediated diseases, CCR9-mediated diseases, as controls in assays for the identification of CCR2 antagonists and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR2或CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物试验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR2和CCR9的标志性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR2介导的疾病，CCR9介导的疾病的方法，作为用于鉴定CCR2拮抗剂的测定中的对照和用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照 。

公开(公告)号：US20100056509A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：US12582001

申请日：2009-10-20

申请人： Solomon Ungashe ,  Zheng Wei ,  Arindrajit Basak ,  Trevor T. Charvat ,  Wei Chen ,  Jeff Jin ,  Jimmie Moore ,  Yibin Zeng ,  Sreenivas Punna ,  Daniel Dairaghi ,  Derek Hansen ,  Andrew M.K. Pennell ,  John J. Wright

发明人： Solomon Ungashe ,  Zheng Wei ,  Arindrajit Basak ,  Trevor T. Charvat ,  Wei Chen ,  Jeff Jin ,  Jimmie Moore ,  Yibin Zeng ,  Sreenivas Punna ,  Daniel Dairaghi ,  Derek Hansen ,  Andrew M.K. Pennell ,  John J. Wright

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/02 ,  C07D401/06 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/506 ,  C07D413/06 ,  C07D498/02

CPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07C311/21 ,  C07D213/75 ,  C07D241/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D407/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR2 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR2. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR2-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of CCR2 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR2受体的有效拮抗剂的化合物。 动物实验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR2的标志性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR2介导的疾病的方法，以及用于鉴定CCR2拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US09126939B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US13806339

申请日：2011-06-24

申请人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

发明人： Pingchen Fan ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Yandong Li ,  Jay Powers ,  Hiroko Tanaka ,  Ju Yang ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/60 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/10 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D211/60 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds are provided that are modulators of the C5a receptor. The compounds are substituted piperidines and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of diseases and disorders involving the pathologic activation of C5a receptors.

摘要翻译： 提供了作为C5a受体调节剂的化合物。 化合物是取代的哌啶并且可用于药物组合物，用于治疗涉及C5a受体的病理活化的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20120165303A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13411171

申请日：2012-03-02

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M.K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Edward J. Sullivan ,  Xuefei Tan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M.K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Edward J. Sullivan ,  Xuefei Tan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/06 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR2 or CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR2 and CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR2-mediated diseases, CCR9-mediated diseases, as controls in assays for the identification of CCR2 antagonists and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR2或CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物试验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR2和CCR9的标志性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR2介导的疾病，CCR9介导的疾病的方法，作为用于鉴定CCR2拮抗剂的测定中的对照和用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照 。

公开(公告)号：US07884110B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US12171782

申请日：2008-07-11

申请人： Antoni Krasinski ,  Sreenivas Punna ,  Solomon Ungashe ,  Qiang Wang ,  Yibin Zeng

发明人： Antoni Krasinski ,  Sreenivas Punna ,  Solomon Ungashe ,  Qiang Wang ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  C07D473/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D471/04 ,  C07D471/12 ,  C07D473/00

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR2 receptor. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR2-mediated diseases and as controls in assays for the identification of CCR2 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR2受体的有效拮抗剂的化合物。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR2介导的疾病的方法和用于鉴定CCR2拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US07718683B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US11775585

申请日：2007-07-10

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Edward J. Sullivan ,  Xuefei Tan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Edward J. Sullivan ,  Xuefei Tan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR2 or CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR2 and CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR2-mediated diseases, CCR9-mediated diseases, as controls in assays for the identification of CCR2 antagonists and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR2或CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物试验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR2和CCR9的标志性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR2介导的疾病，CCR9介导的疾病的方法，作为用于鉴定CCR2拮抗剂的测定中的对照和用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照 。

公开(公告)号：US20080039504A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11775601

申请日：2007-07-10

申请人： Trevor Charvat ,  Cheng Hu ,  Jeff Jin ,  Yandong Li ,  Anita Melikian ,  Andrew Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

发明人： Trevor Charvat ,  Cheng Hu ,  Jeff Jin ,  Yandong Li ,  Anita Melikian ,  Andrew Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P43/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR2 or CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR2 and CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR2-mediated diseases, CCR9-mediated diseases, as controls in assays for the identification of CCR2 antagonists and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR2或CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物试验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR2和CCR9的标志性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR2介导的疾病，CCR9介导的疾病的方法，作为用于鉴定CCR2拮抗剂的测定中的对照和用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照 。