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    Methods for making metallopeptides and metallopeptide libraries
    15.
    发明申请
    Methods for making metallopeptides and metallopeptide libraries 审中-公开
    制备金属肽和金属肽文库的方法

    公开(公告)号：US20060040324A1

    公开(公告)日：2006-02-23

    申请号：US11198510

    申请日：2005-08-05

    申请人： Shubh Sharma

    发明人： Shubh Sharma

    IPC分类号： C40B50/14 ,  C40B50/06

    CPC分类号： C40B30/04 ,  A61K51/0497 ,  A61K51/08 ,  A61K51/082 ,  A61K51/083 ,  A61K51/086 ,  A61K51/088 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00 ,  C40B40/16 ,  C40B50/06 ,  C40B50/14

    摘要： A method of making metallopeptide libraries and combinational libraries. The metallopeptide library members name a conformationally constrained global secondary structure obtained upon complexing with a metal ion. The metallopeptides are of the general formula: R1—X—R2 where X is a plurality of amino acids and includes a complexing backbone for complexing metal ions, so that substantially all of the valences of the metal ion are satisfied upon complexation of the metal ion with X, resulting in a specific regional secondary structure forming a part of the global secondary structure; and where R1 and R2 each include from 0 to about 20 amino acids, the amino acids being selected so that upon complexing the metal ion with X at least a portion of either R1 or R2 or both have a structure forming the balance of the conformationally constrained global secondary structure.

    摘要翻译： 制备金属肽文库和组合文库的方法。 金属肽文库成员命名为与金属离子络合时获得的构象受限的全局二级结构。 金属肽具有以下通式：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> R＆lt; 1＆gt; -XR 2＆lt; ？在线公式描述=“在线公式”end =“tail”？>其中X是多个氨基酸，并且包括用于络合金属离子的络合主链，使得金属离子的基本上全部的价态 对金属离子与X的络合是令人满意的，导致特定的区域二级结构形成全球二级结构的一部分; 并且其中R 1和R 2各自包含0至约20个氨基酸，所述氨基酸被选择为使得当将金属离子与X的至少一部分 或者R 1或R 2或两者具有形成构象约束的全局二级结构的平衡的结构。

    Thieno [2,3-D]pyrimidine-2,4-dione melanocortin-specific compounds
    16.
    发明申请
    Thieno [2,3-D]pyrimidine-2,4-dione melanocortin-specific compounds 失效
    噻吩并[2,3-D]嘧啶-2,4-二酮黑皮质素特异性化合物

    公开(公告)号：US20050124636A1

    公开(公告)日：2005-06-09

    申请号：US11040838

    申请日：2005-01-21

    申请人： Shubh Sharma ,  Yiqun Shi

    发明人： Shubh Sharma ,  Yiqun Shi

    IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D498/02

    CPC分类号： C07D495/04

    摘要： A thienopyrimidine compound of the formula: wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, and methods of use of such compounds for the treatment of melanocortin receptor-associated disorders.

    摘要翻译： 下式的噻吩并嘧啶化合物：其中R 1，R 2，R 3和R 4均为 以及这些化合物用于治疗黑皮质素受体相关病症的方法。

    Amino Acid Surrogates for Peptidic Constructs
    17.
    发明申请
    Amino Acid Surrogates for Peptidic Constructs 有权
    肽结构的氨基酸替代物

    公开(公告)号：US20070260040A1

    公开(公告)日：2007-11-08

    申请号：US11694181

    申请日：2007-03-30

    申请人： Shubh Sharma ,  Margarita Bastos ,  Wei Yang ,  Hui-Zhi Cai

    发明人： Shubh Sharma ,  Margarita Bastos ,  Wei Yang ,  Hui-Zhi Cai

    IPC分类号： C07D403/02 ,  C07K1/02

    CPC分类号： C07K14/58 ,  C07D403/04 ,  C07K7/16

    摘要： Ring-constrained amino acid surrogates of formula I: where R1, R2, R3, R4, R5, R6a, R6b, R7, and y are as defined in the specification, methods for synthesizing ring-constrained amino acid surrogates of formula I, methods of use of ring-constrained amino acid surrogates of formula I, including use in linear or cyclic compounds which include a plurality of amino acid residues and one or more ring-constrained amino acid surrogates of formula I and linear or cyclic compounds which include a plurality of amino acid residues and one or more ring-constrained amino acid surrogates of formula I.

    摘要翻译： 式I的环受限氨基酸替代物：其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6a，R 6b，R 7和Y如说明书中所定义， 用于合成式I的环受限氨基酸替代物的方法，使用式I的环受限氨基酸替代物的方法，包括用于线性或环状化合物的方法，所述线性或环状化合物包括多个氨基酸残基和一个或多个环受约束的氨基 式I的酸替代物和包括多个氨基酸残基和一个或多个式I的环受限氨基酸替代物的线性或环状化合物。

    OPIOID METALLOPEPTIDE COMPOSITIONS AND METHODS
    18.
    发明申请
    OPIOID METALLOPEPTIDE COMPOSITIONS AND METHODS 失效
    阿片类金属蛋白酶组合物和方法

    公开(公告)号：US20050181447A1

    公开(公告)日：2005-08-18

    申请号：US10150979

    申请日：2002-05-17

    申请人： Shubh Sharma ,  Wei Yang ,  Hui-Zhi Cai

    发明人： Shubh Sharma ,  Wei Yang ,  Hui-Zhi Cai

    IPC分类号： A61K51/04 ,  C07K1/04 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K5/107 ,  A61K38/16 ,  C07H21/04 ,  C07K14/00 ,  G01N33/53

    CPC分类号： C07K5/1027 ,  A61K51/0478 ,  C07K1/047 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/1016

    摘要： Metallopeptides and metallopeptide combinatorial libraries specific for opioids receptors are provided, for use in biological, pharmaceutical and related applications. The metallopeptides and combinatorial libraries are made of peptides, peptidomimetics and peptide-like constructs, in which the peptide, peptidomimetic or construct is conformationally fixed in a biologically active configuration specific for one or more opioid receptors on complexation of a metal ion-binding portion thereof with a metal ion.

    摘要翻译： 提供了对阿片类受体特异性的金属肽和金属肽组合文库，用于生物，药物和相关应用。 金属肽和组合文库由肽，肽模拟物和肽样构建体制成，其中肽，拟肽或构建体在一种或多种阿片受体特异性的生物活性构型中被构象地固定在金属离子结合部分的络合物上 与金属离子。

    Cyclic Natriuretic Peptide Constructs
    19.
    发明申请
    Cyclic Natriuretic Peptide Constructs 有权
    循环利钠肽构建体

    公开(公告)号：US20070265206A1

    公开(公告)日：2007-11-15

    申请号：US11694260

    申请日：2007-03-30

    申请人： Shubh Sharma ,  Margarita Bastos ,  Wei Yang ,  Hui-Zhi Cai

    发明人： Shubh Sharma ,  Margarita Bastos ,  Wei Yang ,  Hui-Zhi Cai

    IPC分类号： A61K38/10 ,  A61K38/08 ,  A61P5/00 ,  A61P9/04 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K7/50

    CPC分类号： C07K14/58

    摘要： Cyclic constructs with an N-terminus and a C-terminus which bind to a natriuretic peptide receptor and include a plurality of amino acid residues, at least one amino acid surrogate of formula I: where R, R′, Q, Y, W, Z, J, x and n are as defined in the specification, and optionally at least one prosthetic group, pharmaceutical compositions including such cyclic constructs, and methods of treating congestive heart failure or other conditions, syndromes or diseases for which induction of anti-hypertensive, cardiovascular, renal or endocrine effects are desired.

    摘要翻译： 具有结合利尿钠肽受体并包含多个氨基酸残基的N末端和C末端的至少一个式I的氨基酸替代物的环状构建体：其中R，R'，Q，Y，W， Z，J，x和n如说明书中所定义，以及任选的至少一个假体基团，包括这种环状构建体的药物组合物，以及治疗充血性心力衰竭或其它病症的方法，综合征或疾病，其诱导抗高血压 ，心血管，肾脏或内分泌效应。

    Melanocortin Metallopeptode Combinatorial Libraries and Applications
    20.
    发明申请
    Melanocortin Metallopeptode Combinatorial Libraries and Applications 审中-公开
    黑皮质素金属蛋白酶组合库和应用

    公开(公告)号：US20060240481A1

    公开(公告)日：2006-10-26

    申请号：US11419557

    申请日：2006-05-22

    申请人： Shubh Sharma ,  Yiqun Shi ,  Wei Yang ,  Hui-Zhi Cai

    发明人： Shubh Sharma ,  Yiqun Shi ,  Wei Yang ,  Hui-Zhi Cai

    IPC分类号： C40B30/06 ,  C40B40/10

    CPC分类号： C07K5/1016 ,  A61K38/00 ,  A61K51/086 ,  A61K51/088 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/1024 ,  C07K14/665

    摘要： Melanocortin receptor-specific peptide combinatorial libraries for forming metallopeptides and metallopeptide combinatorial libraries are provided for use in biological, pharmaceutical and related applications. The combinatorial libraries are constructed of peptides constructed from naturally occurring amino acids, stereoisomers and modifications of such amino acids, non-protein amino acids, post-translationally modified amino acids, enzymatically modified amino acids, or constructs or structures designed to mimic amino acids, in which the peptides are conformationally fixed on complexation of a metal ion-binding portion thereof with a metal ion.

    摘要翻译： 提供用于形成金属肽和金属肽组合文库的黑皮质素受体特异性肽组合文库，用于生物，药物和相关应用。 组合文库由由天然存在的氨基酸构成的肽，这些氨基酸的立体异构体和修饰，非蛋白质氨基酸，翻译后修饰的氨基酸，酶修饰的氨基酸或被设计为模拟氨基酸的构建体或结构构成， 其中肽与金属离子结合部分与金属离子的络合被构象地固定。