公开(公告)号：US20080019942A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11773912

申请日：2007-07-05

申请人： Scott Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Lawrence Blatt ,  Timothy Kercher ,  April Kennedy ,  Steven Andrews

发明人： Scott Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Lawrence Blatt ,  Timothy Kercher ,  April Kennedy ,  Steven Andrews

IPC分类号： A61K38/21 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  C07D209/44 ,  C07D471/04 ,  C07D231/54 ,  A61P31/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D231/56 ,  C07D471/04

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formula I, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments provide compounds of the general Formula II, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments provide compounds of the general Formula III, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案提供了通式II的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案提供了通式III的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20070054842A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：US11491126

申请日：2006-07-21

申请人： Lawrence Blatt ,  Scott Seiwert ,  Steven Andrews ,  Pierre Martin ,  Andreas Schumacher ,  Bradley Barnett ,  C. Eary ,  Robert Kaus ,  Timothy Kercher ,  Weidong Liu ,  Michael Lyon ,  Paul Nichols ,  Bin Wang ,  Tarek Sammakia ,  April Kennedy ,  Yutong Jiang

发明人： Lawrence Blatt ,  Scott Seiwert ,  Steven Andrews ,  Pierre Martin ,  Andreas Schumacher ,  Bradley Barnett ,  C. Eary ,  Robert Kaus ,  Timothy Kercher ,  Weidong Liu ,  Michael Lyon ,  Paul Nichols ,  Bin Wang ,  Tarek Sammakia ,  April Kennedy ,  Yutong Jiang

IPC分类号： A61K38/12

CPC分类号： C07K5/0806 ,  A61K38/00 ,  A61K38/1793 ,  A61K38/212 ,  A61K38/217 ,  A61K38/2292 ,  A61K38/55 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0804 ,  A61K2300/00

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulae I through general Formula VIII, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供通式I至通式VIII的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US08119592B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US12089895

申请日：2006-10-10

申请人： Leonid Beigelman ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Julia Haas

发明人： Leonid Beigelman ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Julia Haas

IPC分类号： A61K38/12

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Macrocyclic compounds having the structures described herein are useful for inhibiting replication of the hepatitis C virus (HCV). In preferred embodiments, the compounds are active against both the NS3 protease and the NS3 helicase of HCV.

摘要翻译： 具有本文所述结构的大环化合物可用于抑制丙型肝炎病毒（HCV）的复制。 在优选的实施方案中，所述化合物对NS3蛋白酶和HCV的NS3解旋酶均有活性。

公开(公告)号：US20070167632A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11587340

申请日：2006-04-25

申请人： Steven Ley ,  Martin Smith ,  Sophie Lohmann ,  Steven Andrews ,  J. Attfield ,  Hirohisa Tanaka ,  Kimiyoshi Kaneko

发明人： Steven Ley ,  Martin Smith ,  Sophie Lohmann ,  Steven Andrews ,  J. Attfield ,  Hirohisa Tanaka ,  Kimiyoshi Kaneko

IPC分类号： C07D213/06 ,  B01J23/00 ,  C07C6/12

CPC分类号： B01J23/002 ,  B01J23/63 ,  B01J23/6562 ,  B01J23/894 ,  B01J23/8986 ,  B01J2523/00 ,  C07C2/861 ,  C07C17/266 ,  C07C49/78 ,  C07C201/12 ,  C07C2523/10 ,  C07C2523/44 ,  C07C2523/72 ,  C07C2523/745 ,  C07D333/10 ,  C07C15/54 ,  C07C25/24 ,  B01J2523/17 ,  B01J2523/3706 ,  B01J2523/824 ,  B01J2523/842 ,  B01J2523/36 ,  B01J2523/3725 ,  B01J2523/24 ,  B01J2523/3718 ,  B01J2523/72 ,  B01J2523/845 ,  C07C205/35

摘要： To provide a catalyst for synthesis reaction which can achieve good yield in the Sonogashira reaction and also can be recovered after the reaction, and a method for synthesizing a compound in which the catalyst for synthesis reaction is used, a perovskite-type composite oxide containing palladium is used as the catalyst for synthesis reaction in the Sonogashira reaction represented by the following reaction scheme (1): R1—X+HC≡CR2→R1C≡CR2   (1)

摘要翻译： 为了提供合成反应的催化剂，其能够在Sonogashira反应中获得良好的产率，并且也可以在反应后回收，以及合成其中使用合成反应的催化剂的化合物的方法，含有钯的钙钛矿型复合氧化物 用作由以下反应方案（1）表示的Sonogashira反应中的合成反应的催化剂：<？in-line-formula description =“In-line formula”end =“lead”？> R＆lt; 1＆ / SUB + -X +HC≡CR2 - > R 1C≡CR2（1）<β在线公式描述 =“内联公式”end =“tail”？>

公开(公告)号：US20060199826A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US11011773

申请日：2004-12-15

申请人： Takashi Inaba ,  Julia Haas ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole Littmann ,  Katsutaka Yasue ,  Steven Andrews ,  Atushi Sakai ,  Andrew Fryer ,  Takafumi Matsuo ,  Ellen Laird ,  Akira Suma ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori ,  Hiroto Imai ,  Tamotsu Negoro

发明人： Takashi Inaba ,  Julia Haas ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole Littmann ,  Katsutaka Yasue ,  Steven Andrews ,  Atushi Sakai ,  Andrew Fryer ,  Takafumi Matsuo ,  Ellen Laird ,  Akira Suma ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori ,  Hiroto Imai ,  Tamotsu Negoro

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/416 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C311/22 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/30 ,  C07D205/04 ,  C07D207/48 ,  C07D209/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/18 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D237/12 ,  C07D239/22 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D277/26 ,  C07D277/36 ,  C07D277/82 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides a compound having aggrecanase inhibitory activity and MMP-13 inhibitory activity, and useful as a therapeutic agent for osteoarthritis, rheumatoid arthritis and the like, more specifically, a cyclopropane compound of formula (1): wherein R1 is —(CH2)m—X—(CH2)n-A1 etc., wherein m and n are the same or different and each is 0 to 6, X1 is a single bond, etc. and A1 is a substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc.; R2 and R3 are the same or different and each is a hydrogen atom, —(CH2)p—X1-(CH2)q-A2, etc., wherein p and q are the same or different and each is 0 to 6, X1 is a single bond, etc. and A2 is an optionally substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc.; R4 is —CO2R9, etc., wherein R9 is a hydrogen atom, etc.; and R20 and R21 are the same or different and each is a hydrogen atom, —(CH2)m12—X12—(CH2)m12—R30, etc., wherein m12 and m12 are the same or different and each is 0 to 6, X12 is a single bond, etc. and R30 is a hydrogen atom, etc.; or a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有聚集蛋白聚糖蛋白聚糖酶抑制活性和MMP-13抑制活性的化合物，可用作骨关节炎，类风湿性关节炎等的治疗剂，更具体而言，可以使用式（1）的环丙烷化合物：其中R 1 是 - （CH 2）2 -X-（CH 2）n - SUP> 1等，其中m和n相同或不同，并且各自为0至6，X 1是单键等，而A 1， SUP>是取代的C 3-14烃环基等; R 2和R 3相同或不同，并且各自为氢原子， - （CH 2）2 N 其中p和q为 - （CH 2）2 - - - - CH 2 - 相同或不同，并且各自为0至6，X 1为单键等，而A 2为任选取代的C 3-14烷基， 烃环等; R 4是-CO 2 R 9等，其中R 9是氢原子等。 ; 和R 20和R 21相同或不同，各自为氢原子， - （CH 2 CH 2）m 12 其中m12和m12（其中m12和m12） 相同或不同，各自为0至6，X 12为单键等，R 30为氢原子等; 或其前药或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20050280305A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11110559

申请日：2005-04-20

申请人： Craig Gurtatowski ,  Steven Andrews ,  Simon Lorenc

发明人： Craig Gurtatowski ,  Steven Andrews ,  Simon Lorenc

IPC分类号： A47C1/10 ,  A47C7/36 ,  B60N2/48

CPC分类号： B60N2/818 ,  B60N2/815

摘要： The present invention is directed to an improved headrest guide assembly. In an embodiment, a headrest is supported by a first rod and a second rod, the first rod being equipped with a series of positioning notches on a first side and a retaining notch on a second side. In operation, the two rods are installed into two channels in the seat, one of the channels being equipped with a headrest guide assembly. The headrest guide assembly includes a button that allows the user to selectively engage the series of positioning notches on the first side of the first rod so that the headrest can be positioned as desired. However, the headrest guide assembly will automatically engage the retaining notch on the second side and thus prevent the headrest from being removed from the seat. To remove the headrest, a tool can be inserted into a notch in the button and the insertion of the tool prevents the headrest guide assembly from engaging the retaining notch on the second side and thus the headrest can be removed.

摘要翻译： 本发明涉及改进的头枕导向组件。 在一个实施例中，头枕由第一杆和第二杆支撑，第一杆在第一侧上配备有一系列定位槽口和在第二侧面上具有保持槽口。 在操作中，两个杆安装在座椅中的两个通道中，其中一个通道配备有头枕导向组件。 头枕引导组件包括按钮，其允许使用者选择性地接合第一杆的第一侧上的一系列定位凹口，使得可以根据需要定位头枕。 然而，头枕导向组件将自动接合第二侧上的保持凹口，从而防止头枕从座椅上移开。 为了去除头枕，可以将工具插入到按钮的凹口中，并且工具的插入防止头枕引导组件接合第二侧上的保持凹口，从而可以移除头枕。