公开(公告)号：US07754727B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US12163038

申请日：2008-06-27

申请人： Richard Sedrani ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Werner Breitenstein ,  Holger Sellner ,  Claus Ehrhardt ,  Nils Ostermann

发明人： Richard Sedrani ,  Juergen Klaus Maibaum ,  Werner Breitenstein ,  Holger Sellner ,  Claus Ehrhardt ,  Nils Ostermann

IPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/40 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D239/00 ,  C07D239/02 ,  C07D211/08 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D421/00 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/42 ,  C07D405/04 ,  C07D409/10

摘要： Compounds of the present invention having the formula (I) exhibit inhibitory activity on the natural enzyme renin. Thus, compounds of formula (I) may be employed for the treatment of hypertension, atherosclerosis, unstable coronary syndrome, congestive heart failure, cardiac hypertrophy, cardiac fibrosis, cardiomyopathy postinfarction, unstable coronary syndrome, diastolic dysfunction, chronic kidney disease, hepatic fibrosis, complications resulting from diabetes, such as nephropathy, vasculopathy and neuropathy, diseases of the coronary vessels, restenosis following angioplasty, raised intra-ocular pressure, glaucoma, abnormal vascular growth, hyperaldosteronism, cognitive impairment, alzheimers, dementia, anxiety states and cognitive disorders.

摘要翻译： 具有式（I）的本发明化合物对天然酶肾素表现出抑制活性。 因此，式（I）化合物可用于治疗高血压，动脉粥样硬化，不稳定冠状动脉综合征，充血性心力衰竭，心脏肥大，心脏纤维化，心肌梗塞后梗死，冠状动脉综合征不稳定，舒张功能障碍，慢性肾脏疾病，肝纤维化， 糖尿病引起的并发症如肾病，血管病变和神经病变，冠状血管疾病，血管成形术后再狭窄，眼内压升高，青光眼，异常血管生长，醛固酮增多症，认知障碍，阿尔茨海默病，痴呆，焦虑状态和认知障碍。

公开(公告)号：US20100087427A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US11721457

申请日：2005-12-21

申请人： Werner Breitenstein ,  Sylvain Cottens ,  Claus Ehrhardt ,  Edgar Jacoby ,  Edwige L. Lorthiolis ,  Juergen K. Maibaum ,  Nils Ostermann ,  Holger Sellner ,  Oliver Simic

发明人： Werner Breitenstein ,  Sylvain Cottens ,  Claus Ehrhardt ,  Edgar Jacoby ,  Edwige L. Lorthiolis ,  Juergen K. Maibaum ,  Nils Ostermann ,  Holger Sellner ,  Oliver Simic

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D207/50 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10

摘要： Novel 3-mono-, 3,4-di- and 3,4,4,-tri-substituted pyrrolidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on inappropriate activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on inappropriate activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on inappropriate activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a said substituted pyrrolidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a said substituted pyrrolidine compound, a method for the manufacture of said substituted pyrrolidine compounds, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are described. The substituted pyrrolidine compounds are especially of the formula I wherein the substituents are as described in the specification.

摘要翻译： 新型3-单，3,4-二和3,4,4-三取代的吡咯烷化合物，用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗疾病的化合物 （=无序），取决于肾素的不适当活动; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素不适当活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖肾素不适当活动的疾病; 包括所述取代的吡咯烷化合物的药物制剂和/或包括施用所述取代的吡咯烷化合物的方法，制备所述取代的吡咯烷化合物的方法和新的中间体及其合成的部分步骤。 取代的吡咯烷化合物特别是式I，其中取代基如说明书中所述。

公开(公告)号：US20090312304A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US11719762

申请日：2005-12-28

申请人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen K. Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Werner Breitenstein ,  Takeru Ehara ,  Claus Ehrhardt ,  Philipp Grosche ,  Yuko Hitomi ,  Yuki Iwaki ,  Takanori Kanazawa ,  Kazuhide Konishi ,  Juergen K. Maibaum ,  Keiichi Masuya ,  Atsuko Nihonyanagi ,  Nils Ostermann ,  Masaki Suzuki ,  Atsushi Toyao ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D211/00 ,  C07D401/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5415

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/60 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 3,4-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,4-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,4-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,4-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are disclosed. The 3,4-disubstituted piperidine compounds have the formula I,

摘要翻译： 3,4-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包括3,4-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或包括给药3,4-取代的哌啶化合物的方法，制备3,4-取代的哌啶化合物的方法和新的中间体和部分 公开了它们合成的步骤。 3,4-二取代的哌啶化合物具有式I，

公开(公告)号：US20090286821A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US12489049

申请日：2009-06-22

申请人： Werner Breitenstein ,  Pascal Furet ,  Sandra Jacob ,  Paul William Manley

发明人： Werner Breitenstein ,  Pascal Furet ,  Sandra Jacob ,  Paul William Manley

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to compounds of formula wherein the substituents R1, R2 and R4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, especially a neoplastic disease, in particular leukaemia, and a method for the treatment of such a disease.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中取代基R 1，R 2和R 4具有本发明说明书中阐述和解释的含义，制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物，其任选组合的用途 与一种或多种用于治疗对蛋白激酶活性，特别是肿瘤性疾病，特别是白血病的抑制作出反应的疾病的其它药学活性化合物，以及治疗这种疾病的方法。

公开(公告)号：US07329661B2

公开(公告)日：2008-02-12

申请号：US11828367

申请日：2007-07-26

申请人： Hans Michael Buerger ,  Giorgio Caravatti ,  Juerg Zimmerman ,  Paul William Manley ,  Werner Breitenstein ,  Margaret Amelia Cudd

发明人： Hans Michael Buerger ,  Giorgio Caravatti ,  Juerg Zimmerman ,  Paul William Manley ,  Werner Breitenstein ,  Margaret Amelia Cudd

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/506

摘要： The invention relates to N-phenyl-2-pyrimidine-amine derivatives of formula I wherein the substituents are defined as indicated in the description, to processes for the preparation thereof, to medicaments comprising those compounds, and to the use thereof in the preparation of pharmaceutical compositions for the therapeutic treatment of warm-blooded animals, including humans.

摘要翻译： 本发明涉及式I的N-苯基-2-嘧啶 - 胺衍生物，其中取代基如说明书所述定义，其制备方法，包括那些化合物的药物及其在制备 用于治疗温血动物（包括人）的药物组合物。

公开(公告)号：US4558043A

公开(公告)日：1985-12-10

申请号：US628970

申请日：1984-07-11

申请人： Paul Wenk ,  Werner Breitenstein ,  Marcus Baumann

发明人： Paul Wenk ,  Werner Breitenstein ,  Marcus Baumann

IPC分类号： C07C45/46 ,  C07C205/37 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D295/194 ,  C07D307/79 ,  C07D307/83 ,  C07D405/04 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D295/194 ,  C07C205/37 ,  C07C45/46 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D307/79 ,  C07D307/83 ,  C07D405/04

摘要： Benzofurans or 2,3-dihydrobenzofurans of the formula ##STR1## in which R.sub.1 represents hydrogen or an aliphatic radical,R.sub.2 represents an amino group disubstituted by a bivalent aliphatic radical which is optionally interrupted by at least one hetero atom,and the aromatic ring may be additionally substituted,and the salts thereof, have anti-inflammatory and/or analgesic activities.

摘要翻译： 苯并呋喃或2,3-二氢苯并呋喃，其中R 1表示氢或脂族基团，R 2表示被任意被至少一个杂原子间隔的二价脂族基团二取代的氨基， 芳环可以另外被取代，并且其盐具有抗炎和/或止痛活性。

公开(公告)号：US4514415A

公开(公告)日：1985-04-30

申请号：US435594

申请日：1982-10-21

申请人： Paul Wenk ,  Werner Breitenstein ,  Marcus Baumann

发明人： Paul Wenk ,  Werner Breitenstein ,  Marcus Baumann

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C59/76 ,  C07D307/83 ,  C07D471/04 ,  A61K31/365

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C59/76 ,  C07D307/83

摘要： The invention relates to novel lactones, especially benzofuranones of the general formula ##STR1## in which R.sub.1 represents hydrogen or an aliphatic radical, R.sub.2 represents an amino group di-substituted by two monovalent hydrocarbon radicals, and the aromatic ring A may be additionally substituted, and their salts and/or isomers, processes for the manufacture of compounds of the formula (I) and their salts and isomers, pharmaceutical preparations containing these compounds, and their use as the active ingredients of medicaments and/or for the manufacture of pharmaceutical preparations.

摘要翻译： 本发明涉及新的内酯，特别是通式为（Ⅰ）的苯并呋喃酮，其中R1代表氢或脂族基团，R2代表由两个一价烃基二取代的氨基，芳环A可以是 （I）化合物及其盐和异构体的方法及其盐和/或异构体，含有这些化合物的药物制剂及其作为药物和/或制备用活性成分的用途的方法 的药物制剂。

公开(公告)号：US4426380A

公开(公告)日：1984-01-17

申请号：US435595

申请日：1982-10-21

申请人： Paul Wenk ,  Werner Breitenstein ,  Marcus Baumann

发明人： Paul Wenk ,  Werner Breitenstein ,  Marcus Baumann

IPC分类号： C07D295/10 ,  A61K8/00 ,  A61K8/49 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61Q17/04 ,  C07C45/46 ,  C07C49/84 ,  C07C59/76 ,  C07C59/80 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/194 ,  C07D307/83 ,  C07D307/92 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C08K5/1535 ,  A61K31/40 ,  A61K31/535 ,  C07D405/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07C45/46 ,  C07C49/84 ,  C07C59/76 ,  C07C59/80 ,  C07D209/08 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/194 ,  C07D307/83 ,  C07D307/92 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C08K5/1535 ,  Y10S514/825

摘要： The invention relates to novel furans, especially benzofuranones of the general formula ##STR1## in which R.sub.1 represents hydrogen or an aliphatic radical, R.sub.2 represents an amino group di-substituted by a divalent hydrocarbon radical, and the aromatic ring A may be additionally substituted, and their salts and/or isomers, processes for the manufacture of compounds of the formula (I) and their salts and isomers, pharmaceutical preparations containing these compounds, and their use as the active ingredients of medicaments as anti-inflammatory agents, analgesics or light-screening agents and/or for the manufacture of pharmaceutical preparations.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的呋喃，特别是通式为（Ⅰ）的苯并呋喃酮，其中R1代表氢或脂族基团，R2代表二价烃基二取代的氨基，芳环A可以是 以及它们的盐和/或异构体制备式（I）化合物及其盐和异构体的方法，含有这些化合物的药物制剂及其作为药物作为抗炎剂的活性成分的用途， 止痛剂或遮光剂和/或制备药物制剂。

公开(公告)号：US20100029636A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12443229

申请日：2007-09-26

申请人： Peter Buehlmayer ,  Werner Breitenstein ,  Pascal Furet ,  Bernard Pirard ,  Anette von Matt ,  Thomas Zoller

发明人： Peter Buehlmayer ,  Werner Breitenstein ,  Pascal Furet ,  Bernard Pirard ,  Anette von Matt ,  Thomas Zoller

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D413/14 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to novel pyrazolo[1,5-A]pyrimidine compounds of Formula I in which all the variables are as defined in the specification; to their preparation and to their use as Lck kinase inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及其中所有变量如说明书中所定义的式I的新型吡唑并[1,5-A]嘧啶化合物。 用于制备和用作Lck激酶抑制剂。

公开(公告)号：US07569566B2

公开(公告)日：2009-08-04

申请号：US12061334

申请日：2008-04-02

申请人： Werner Breitenstein ,  Pascal Furet ,  Sandra Jacob ,  Paul W Manley

发明人： Werner Breitenstein ,  Pascal Furet ,  Sandra Jacob ,  Paul W Manley

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to compounds of formula wherein the substituents R1, R2 and R4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, especially a neoplastic disease, in particular leukaemia, and a method for the treatment of such a disease.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中取代基R 1，R 2和R 4具有本发明说明书中阐述和解释的含义，制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物，其任选组合的用途 与一种或多种用于治疗对蛋白激酶活性，特别是肿瘤性疾病，特别是白血病的抑制作出反应的疾病的其它药学活性化合物，以及治疗这种疾病的方法。