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    Modified peptides as therapeutic agents
    21.
    发明申请
    Modified peptides as therapeutic agents 审中-公开
    修饰肽作为治疗剂

    公开(公告)号：US20070049532A1

    公开(公告)日：2007-03-01

    申请号：US11591002

    申请日：2006-10-31

    申请人： Ulrich Feige ,  Chuan-Fa Liu ,  Janet Cheetham ,  Thomas Boone

    发明人： Ulrich Feige ,  Chuan-Fa Liu ,  Janet Cheetham ,  Thomas Boone

    IPC分类号： A61K48/00 ,  A61K38/17 ,  C40B30/06 ,  C40B40/10

    CPC分类号： C12N9/6491 ,  A61K38/00 ,  C07K14/505 ,  C07K14/52 ,  C07K14/524 ,  C07K14/525 ,  C07K14/545 ,  C07K14/8146 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/30

    摘要： The present invention concerns fusion of Fc domains with biologically active peptides and a process for preparing pharmaceutical agents using biologically active peptides. In this invention, pharmacologically active compounds are prepared by selecting a peptide that modulates the activity of a protein of interest and preparing a pharmacologic agent having an Fc domain covalently linked to the peptide. Linkage to the Fc domain increases the half-life of the peptide, which otherwise would be quickly degraded in vivo. The peptide can be selected, for example, by phage display, E. coli display, ribosome display, RNA-peptide screening, yeast-based screening, chemical-peptide screening, rational design, or protein structural analysis.

    摘要翻译： 本发明涉及Fc结构域与生物活性肽的融合以及使用生物活性肽制备药物的方法。 在本发明中，通过选择调节目的蛋白质的活性的肽并制备具有共价连接于该肽的Fc结构域的药理学试剂来制备药理活性化合物。 与Fc结构域的连接增加了肽的半衰期，否则其将在体内迅速降解。 肽可以例如通过噬菌体展示，大肠杆菌展示，核糖体展示，RNA-肽筛选，酵母筛选，化学肽筛选，合理设计或蛋白质结构分析来选择。

    Modified peptides as therapeutic agents
    22.
    发明申请
    Modified peptides as therapeutic agents 审中-公开
    修饰肽作为治疗剂

    公开(公告)号：US20060234307A1

    公开(公告)日：2006-10-19

    申请号：US11472070

    申请日：2006-06-20

    申请人： Ulrich Feige ,  Chuan-Fa Liu ,  Janet Cheetham ,  Thomas Boone ,  Jean Gudas

    发明人： Ulrich Feige ,  Chuan-Fa Liu ,  Janet Cheetham ,  Thomas Boone ,  Jean Gudas

    IPC分类号： C40B40/10 ,  C07K16/46 ,  C07H21/04 ,  C12P21/06 ,  C12N1/21 ,  C12N15/74

    CPC分类号： A61K47/62 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/30

    摘要： The present invention concerns fusion of Fc domains with Ang-2 binding peptides and a process for preparing such molecules. In this invention, pharmacologically active compounds are prepared by a process comprising (a) selecting at least one random peptide that binds to Ang-2; and (b) preparing a pharmacologic agent comprising an Fc domain covalently linked to at least one amino acid of the selected peptide. Linkage to the vehicle increases the half-life of the peptide, which otherwise would be quickly degraded in vivo. The preferred vehicle is an Fc domain. The peptide can be selected, for example, by phage display, E. coli display, ribosome display, RNA-peptide screening, yeast-based screening, chemical-peptide screening, rational design, or protein structural analysis.

    摘要翻译： 本发明涉及Fc结构域与Ang-2结合肽的融合以及制备这种分子的方法。 在本发明中，通过包括（a）选择至少一种与Ang-2结合的随机肽的方法制备药理学活性化合物; 和（b）制备包含与选定肽的至少一个氨基酸共价连接的Fc结构域的药理学试剂。 与载体的连接增加了肽的半衰期，否则其将在体内迅速降解。 优选的载体是Fc结构域。 肽可以例如通过噬菌体展示，大肠杆菌展示，核糖体展示，RNA-肽筛选，酵母筛选，化学肽筛选，合理设计或蛋白质结构分析来选择。

    Modified peptides as therapeutic agents
    23.
    发明授权
    Modified peptides as therapeutic agents 有权
    修饰肽作为治疗剂

    公开(公告)号：US06660843B1

    公开(公告)日：2003-12-09

    申请号：US09428082

    申请日：1999-10-22

    申请人： Ulrich Feige ,  Chuan-Fa Liu

    发明人： Ulrich Feige ,  Chuan-Fa Liu

    IPC分类号： C07K100

    CPC分类号： C12N9/6491 ,  A61K38/00 ,  C07K14/505 ,  C07K14/52 ,  C07K14/524 ,  C07K14/525 ,  C07K14/545 ,  C07K14/8146 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/30

    摘要： The present invention concerns fusion of Fc domains with biologically active peptides and a process for preparing pharmaceutical agents using biologically active peptides. In this invention, pharmacologically active compounds are prepared by a process comprising: a) selecting at least one peptide that modulates the activity of a protein of interest; and b) preparing a pharmacologic agent comprising an Fc domain covalently linked to at least one amino acid of the selected peptide. Linkage to the vehicle increases the half-life of the peptide, which otherwise would be quickly degraded in vivo. The preferred vehicle is an Fc domain. The peptide is preferably selected by phage display, E. coli display, ribosome display, RNA-peptide screening, or chemical-peptide screening.

    摘要翻译： 本发明涉及Fc结构域与生物活性肽的融合以及使用生物活性肽制备药物的方法。 在本发明中，药理活性化合物通过以下方法制备，该方法包括：a）选择至少一种调节目的蛋白质活性的肽; 和b）制备包含与选定肽的至少一个氨基酸共价连接的Fc结构域的药理学试剂。与载体的连接增加了肽的半衰期，否则其将在体内迅速降解。 优选的载体是Fc结构域。 优选通过噬菌体展示，大肠杆菌展示，核糖体展示，RNA-肽筛选或化学 - 肽筛选来选择肽。

    Method for modification of organic molecules
    24.
    发明授权
    Method for modification of organic molecules 有权
    有机分子修饰方法

    公开(公告)号：US09309278B2

    公开(公告)日：2016-04-12

    申请号：US14116623

    申请日：2012-05-14

    申请人： Chuan-Fa Liu ,  Fupeng Li

    发明人： Chuan-Fa Liu ,  Fupeng Li

    IPC分类号： C07K1/113 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C319/18 ,  C07K1/107 ,  C07C69/533 ,  C07C233/05 ,  C07K14/00 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06

    CPC分类号： C07K1/113 ,  C07C69/533 ,  C07C233/05 ,  C07C319/18 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07K1/1077 ,  C07K14/00 ,  G01N2440/10 ,  G01N2440/12 ,  C07C323/41

    摘要： The present invention is directed to a method of alkylating a thiol group (R—S—H) or seleno group (R—Se—H) in a target molecule wherein the method comprises: reacting a target molecule comprising at least one thiol group with a compound of formula (I) or (II): wherein R is an acetyl group or any other acyl group or is a group comprising any one of: or wherein R in formula (II) can also be an alkyl group; and wherein R′ is selected from a group consisting of a hydrogen, a methyl group and an ethyl group. In certain cases, the described methods may be used to install acetylated lysine analogs in target molecules (e.g., peptides, proteins).

    摘要翻译： 本发明涉及在目标分子中烷基化硫醇基（R-S-H）或硒基（R-Se-H）的方法，其中所述方法包括：将包含至少一个硫醇基的靶分子与 式（I）或（II）的化合物：其中R是乙酰基或任何其它酰基，或是包含以下任何一种的基团：或其中式（II）中的R也可以是烷基; 并且其中R'选自氢，甲基和乙基。 在某些情况下，所描述的方法可用于在靶分子（例如肽，蛋白质）中安装乙酰化的赖氨酸类似物。

    Peptide nucleic acid monomers and oligomers
    25.
    发明授权
    Peptide nucleic acid monomers and oligomers 有权
    肽核酸单体和低聚物

    公开(公告)号：US08859490B2

    公开(公告)日：2014-10-14

    申请号：US13062194

    申请日：2008-09-03

    申请人： Chuan Fa Liu ,  Yun Zeng ,  Xiao Wei Lu

    发明人： Chuan Fa Liu ,  Yun Zeng ,  Xiao Wei Lu

    IPC分类号： C07K2/00 ,  C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07D239/60 ,  C07K14/00 ,  C07D239/557

    CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D239/60 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07K14/003

    摘要： Disclosed is a peptide nucleic acid monomer as well as a corresponding peptide nucleic acid molecule. The monomer comprises a terminal amino group and a terminal group A. The terminal amino group and the terminal group A are connected by an aliphatic moiety. The main chain of this aliphatic moiety is free of groups that are charged under physiological conditions. The terminal group A is one of —COOH, —COOR3, —COX, —COSR3, —CN, —CONH2, —CONHR3, —CONR3, R4, with R3 and R4 being H or an aliphatic, alicyclic, aromatic, arylaliphatic or arylalicyclic group, and X being a halogen atom. The terminal amino group is substituted by an aliphatic group with a main chain of at least two carbon atoms and optionally 0 to about 2 heteroatoms selected from the group N, O, S, Se and Si. The main chain has a polar head group Z.

    摘要翻译： 公开了肽核酸单体以及相应的肽核酸分子。 单体包括末端氨基和末端基团A.末端氨基和末端基团A通过脂肪族部分连接。 该脂肪族部分的主链不含在生理条件下加入的基团。 端基A是-COOH，-COOR 3，-COX，-COSR 3，-CN，-CONH 2，-CONHR 3，-CONR 3，R 4中的一个，其中R 3和R 4是H或脂族，脂环族，芳族，芳基脂族或芳基脂环族 基团，X为卤素原子。 末端氨基被具有至少两个碳原子的主链和任选0至约2个选自N，O，S，Se和Si的杂原子的脂族基团取代。 主链有极性头组Z。

    PEPTIDE NUCLEIC ACID MONOMERS AND OLIGOMERS
    28.
    发明申请
    PEPTIDE NUCLEIC ACID MONOMERS AND OLIGOMERS 有权
    肽类核酸单体和低聚物

    公开(公告)号：US20110245458A1

    公开(公告)日：2011-10-06

    申请号：US13062194

    申请日：2008-09-03

    申请人： Chuan Fa Liu ,  Yun Zeng ,  Xiao Wei Lu

    发明人： Chuan Fa Liu ,  Yun Zeng ,  Xiao Wei Lu

    IPC分类号： C07K2/00 ,  C07D239/47 ,  C07D473/34 ,  C07D473/18 ,  C07D239/54

    CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D239/60 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07K14/003

    摘要： Disclosed is a peptide nucleic acid monomer as well as a corresponding peptide nucleic acid molecule. The monomer comprises a terminal amino group and a terminal group A. The terminal amino group and the terminal group A are connected by an aliphatic moiety. The main chain of this aliphatic moiety is free of groups that are charged under physiological conditions. The terminal group A is one of —COOH, —COOR3, —COX, —COSR3, —CN, —CONH2, —CONHR3, —CONR3, R4, with R3 and R4 being H or an aliphatic, alicyclic, aromatic, arylaliphatic or arylalicyclic group, and X being a halogen atom. The terminal amino group is substituted by an aliphatic group with a main chain of at least two carbon atoms and optionally 0 to a bout 2 heteroatoms selected from the group N, O, S, Se and Si. The main chain has a polar head group Z.

    摘要翻译： 公开了肽核酸单体以及相应的肽核酸分子。 单体包括末端氨基和末端基团A.末端氨基和末端基团A通过脂肪族部分连接。 该脂肪族部分的主链不含在生理条件下加入的基团。 端基A是-COOH，-COOR 3，-COX，-COSR 3，-CN，-CONH 2，-CONHR 3，-CONR 3，R 4中的一个，其中R 3和R 4是H或脂族，脂环族，芳族，芳基脂族或芳基脂环族 基团，X为卤素原子。 末端氨基被具有至少两个碳原子的主链和任选地0至2个选自N，O，S，Se和Si的杂原子的脂族基团取代。 主链有极性头组Z。