公开(公告)号：US08183367B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US12369104

申请日：2009-02-11

申请人： Paolo Andreella ,  Giuseppe Barreca ,  Francesco Tasinato ,  Massimo Verzini ,  Marco Demo ,  Fabio Bassan ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Roberto Brescello ,  Pietro Allegrini ,  Livius Cotarca

发明人： Paolo Andreella ,  Giuseppe Barreca ,  Francesco Tasinato ,  Massimo Verzini ,  Marco Demo ,  Fabio Bassan ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Roberto Brescello ,  Pietro Allegrini ,  Livius Cotarca

IPC分类号： C07D403/10

CPC分类号： C07D209/12

摘要： The present invention relates to methods of preparing polymorphic Form A of bazedoxifene acetate and polymorphic Form A prepared by such methods.

摘要翻译： 本发明涉及通过这些方法制备的巴西多昔芬乙酸酯多晶型物A和多晶型A的方法。

公开(公告)号：US20110207965A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13126609

申请日：2009-10-16

申请人： Nicola Catozzi ,  Johnny Foletto ,  Massimiliano Forcato ,  Roberto Giovanetti ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

发明人： Nicola Catozzi ,  Johnny Foletto ,  Massimiliano Forcato ,  Roberto Giovanetti ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07C209/60 ,  C07C225/16 ,  C07C215/30 ,  C07C221/00 ,  C07C213/00

CPC分类号： C07C225/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C209/68 ,  C07C211/30 ,  C07C215/30

摘要： A process for preparing N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)-phenyl]propan-1-amine of formula (I) i.e. Cinacalcet and its intermediates of formulae (V), (Va) and (Vb).

摘要翻译： 制备式（I）的N - [（1R）-1-（1-萘基）乙基] -3- [3-（三氟甲基） - 苯基]丙-1-胺的方法，即西那卡塞及其中间体（ V），（Va）和（Vb）。

公开(公告)号：US07683052B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US11100998

申请日：2005-04-06

申请人： Kadum A. Ali ,  Pietro Allegrini ,  Aldo Belli ,  Roberto Brescello ,  Vincenzo Cannata ,  Malama K. Chibwe ,  Livius Cotarca ,  Shridhar G. Gangolli ,  Carl E. Longfellow ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

发明人： Kadum A. Ali ,  Pietro Allegrini ,  Aldo Belli ,  Roberto Brescello ,  Vincenzo Cannata ,  Malama K. Chibwe ,  Livius Cotarca ,  Shridhar G. Gangolli ,  Carl E. Longfellow ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

IPC分类号： A61P5/30 ,  A61K31/55 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/12

摘要： The present invention is directed to a crystalline polymorph of bazedoxifene acetate, compositions containing the same, preparations thereof, and uses thereof.

摘要翻译： 本发明涉及乙酸巴多昔芬的结晶多晶型物，含有它们的组合物，其制备方法及其应用。

公开(公告)号：US07417166B2

公开(公告)日：2008-08-26

申请号：US10593813

申请日：2005-03-21

申请人： Roberto Giovanetti ,  Andrea Nicoli ,  Massimo Verzini ,  Giorgio Soriato ,  Livius Cotarca

发明人： Roberto Giovanetti ,  Andrea Nicoli ,  Massimo Verzini ,  Giorgio Soriato ,  Livius Cotarca

IPC分类号： C07C61/08

CPC分类号： C07C227/42 ,  C07C227/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C229/28

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of gabapentin and, more particularly, it relates to a precipitation process of gabapentin by acidification of an aqueous solution deriving from the Hofmann rearrangement of 1,1-cyclohexanediacetic acid monoamide.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备加巴喷丁的方法，更具体地说，涉及通过酸化来自1,1-环己烷二乙酸单酰胺的霍夫曼重排的水溶液的加巴喷丁的沉淀方法。

公开(公告)号：US08927742B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US13126800

申请日：2009-10-28

申请人： Paolo Maragni ,  Ivan Michieletto ,  Raffaella Volpicelli ,  Giorgio Soriato ,  Johnny Foletto ,  Livius Cotarca ,  Massimo Verzini

发明人： Paolo Maragni ,  Ivan Michieletto ,  Raffaella Volpicelli ,  Giorgio Soriato ,  Johnny Foletto ,  Livius Cotarca ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07D311/58

CPC分类号： C07D311/58

摘要： The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more particularly, to an improved method of debenzylation of a compound of formula (II) useful for preparing nebivolol endowed with high purity.

摘要翻译： 本发明涉及制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及用于制备具有高纯度的奈比洛尔的式（II）化合物的脱苄基化的改进方法。

公开(公告)号：US20120016138A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13147741

申请日：2010-02-01

申请人： Alberto Guidi ,  Filippo Chiarello ,  Gianmauro Orru' ,  Massimo Verzini ,  Livius Cotarca ,  Jean-Claude Kizirian ,  Elisenda Trepat Guixer ,  Francisco Marquillas Olondriz

发明人： Alberto Guidi ,  Filippo Chiarello ,  Gianmauro Orru' ,  Massimo Verzini ,  Livius Cotarca ,  Jean-Claude Kizirian ,  Elisenda Trepat Guixer ,  Francisco Marquillas Olondriz

IPC分类号： C07D313/12

CPC分类号： C07D313/12

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of olopatadine and, more particularly, to an improved method of synthesizing olopatadine which comprises reacting a dibenz[b,e]oxepin-11-one derivative of formula (III) and a suitable reagent under Witting condition, and to the intermediate 11-[(Z)-3-(dimethylamino)-propylidene]-6-11-dihydrodibenz[b,e]-oxepin-2-acet-amide p-toluensulfonate salt.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备奥洛他定的方法，更具体地说，涉及一种合成奥洛他定的改进方法，其包括使式（III）的二苯并[b，e]氧杂七环素-11-一衍生物与合适的试剂反应 试验条件和中间体11 - [（Z）-3-（二甲基氨基） - 亚丙基] -6-11-二氢二苯并[b，e] - 氧杂-2-乙酰胺对甲苯磺酸盐。

公开(公告)号：US20110306794A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13201633

申请日：2010-02-16

申请人： Nicola Catozzi ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Massimiliano Forcato ,  Roberto Giovanetti ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

发明人： Nicola Catozzi ,  Livius Cotarca ,  Johnny Foletto ,  Massimiliano Forcato ,  Roberto Giovanetti ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07C211/30

CPC分类号： C07C209/70 ,  C07C211/28 ,  C07C211/30 ,  C07C221/00 ,  C07C303/28 ,  C07C305/12 ,  C07C225/16

摘要： A process for preparing N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)-phenyl]propan-1-amine hydrochloride salt of formula (I) i.e. Cinacalcet hydrochloride and its intermediates of formulae (VII) and (VIII) wherein Z is chloride or another pharmaceutically acceptable anionic counterion.

摘要翻译： 制备式（I）的N - [（1R）-1-（1-萘基）乙基] -3- [3-（三氟甲基） - 苯基]丙-1-胺盐酸盐的方法，即西那卡塞盐酸盐及其中间体 的式（VII）和（VIII）其中Z是氯或另一种药学上可接受的阴离子抗衡离子。

公开(公告)号：US07956042B2

公开(公告)日：2011-06-07

申请号：US11994784

申请日：2006-07-05

申请人： Paolo Maragni ,  Dario Braga ,  Roberto Brescello ,  Livius Cotarca ,  Alessandro Di Maria ,  Franco Massaccesi ,  Elisa Melotto ,  Ivan Michieletto ,  Gabriele Morazzoni ,  Mauro Napoletano ,  Franco Pellacini ,  Angelo Restelli ,  Massimo Verzini

发明人： Paolo Maragni ,  Dario Braga ,  Roberto Brescello ,  Livius Cotarca ,  Alessandro Di Maria ,  Franco Massaccesi ,  Elisa Melotto ,  Ivan Michieletto ,  Gabriele Morazzoni ,  Mauro Napoletano ,  Franco Pellacini ,  Angelo Restelli ,  Massimo Verzini

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The present invention relates to macrolide compounds endowed with antiinflammatory activity and more particularly relates to new stable crystalline forms of a macrolide derivative with antiinflammatory activity, processes for the preparation of such forms, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient and the use of said crystalline forms for the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗炎活性的大环内酯类化合物，更具体地涉及具有抗炎活性的大环内酯衍生物的新稳定结晶形式，制备这种形式的方法，含有它们作为活性成分的药物组合物以及使用所述结晶形式 用于治疗炎性疾病。

公开(公告)号：US20110021504A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12820593

申请日：2010-06-22

申请人： Paolo Andreella ,  Roberto Brescello ,  Ivan Michieletto ,  Mauro Maffini ,  Nicola Catozzi ,  Andrea Nicoli ,  Paolo Fornasari ,  Massimo Verzini ,  Livius Cotarca ,  Franco Brazzarola

发明人： Paolo Andreella ,  Roberto Brescello ,  Ivan Michieletto ,  Mauro Maffini ,  Nicola Catozzi ,  Andrea Nicoli ,  Paolo Fornasari ,  Massimo Verzini ,  Livius Cotarca ,  Franco Brazzarola

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/12 ,  A61P19/10 ,  A61P15/00 ,  A61P17/14 ,  A61P15/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P15/08 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D209/12

摘要： The present disclosure relates to polymorphic Form D of bazedoxifene acetate, pharmaceutical compositions and methods of treatment using the same, and methods of preparing the same.

摘要翻译： 本公开涉及乙酸巴多昔芬的多晶型D，药物组合物及其使用方法及其制备方法。

公开(公告)号：US20090018089A1

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：US11994784

申请日：2006-07-05

申请人： Paolo Maragni ,  Dario Braga ,  Roberto Brescello ,  Livius Cotarca ,  Alessandro Di Maria ,  Franco Massaccesi ,  Elisa Melotto ,  Ivan Michieletto ,  Gabriele Morazzoni ,  Mauro Napoletano ,  Franco Pellacini ,  Angelo Restelli ,  Massimo Verzini

发明人： Paolo Maragni ,  Dario Braga ,  Roberto Brescello ,  Livius Cotarca ,  Alessandro Di Maria ,  Franco Massaccesi ,  Elisa Melotto ,  Ivan Michieletto ,  Gabriele Morazzoni ,  Mauro Napoletano ,  Franco Pellacini ,  Angelo Restelli ,  Massimo Verzini

IPC分类号： A61K31/7048 ,  C07D313/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07H17/08

摘要： the present invention relates to macrolide compounds endowed with antiinflammatory activity and more particularly relates to new stable crystalline forms of a macrolide derivative with antiinflammatory activity, processes for the preparation of such forms, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient and the use of said crystalline forms for the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗炎活性的大环内酯化合物，更具体地说涉及具有抗炎活性的大环内酯衍生物的新稳定结晶形式，制备这种形式的方法，含有它们作为活性成分的药物组合物以及使用所述结晶形式 用于治疗炎性疾病。