公开(公告)号：US07683052B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US11100998

申请日：2005-04-06

申请人： Kadum A. Ali ,  Pietro Allegrini ,  Aldo Belli ,  Roberto Brescello ,  Vincenzo Cannata ,  Malama K. Chibwe ,  Livius Cotarca ,  Shridhar G. Gangolli ,  Carl E. Longfellow ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

发明人： Kadum A. Ali ,  Pietro Allegrini ,  Aldo Belli ,  Roberto Brescello ,  Vincenzo Cannata ,  Malama K. Chibwe ,  Livius Cotarca ,  Shridhar G. Gangolli ,  Carl E. Longfellow ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

IPC分类号： A61P5/30 ,  A61K31/55 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/12

摘要： The present invention is directed to a crystalline polymorph of bazedoxifene acetate, compositions containing the same, preparations thereof, and uses thereof.

摘要翻译： 本发明涉及乙酸巴多昔芬的结晶多晶型物，含有它们的组合物，其制备方法及其应用。

公开(公告)号：US20050250762A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11100998

申请日：2005-04-06

申请人： Kadum Ali ,  Pietro Allegrini ,  Aldo Belli ,  Roberto Brescello ,  Vincenzo Cannata ,  Malama Chibwe ,  Livius Cotarca ,  Shridhar Gangolli ,  Carl Longfellow ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

发明人： Kadum Ali ,  Pietro Allegrini ,  Aldo Belli ,  Roberto Brescello ,  Vincenzo Cannata ,  Malama Chibwe ,  Livius Cotarca ,  Shridhar Gangolli ,  Carl Longfellow ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07D209/12 ,  A61K31/55 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D209/12

摘要： The present invention is directed to a crystalline polymorph of bazedoxifene acetate, compositions containing the same, preparations thereof, and uses thereof.

公开(公告)号：US20060122402A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US10527647

申请日：2003-09-18

申请人： Johan Andersson ,  Aldo Belli ,  Vincenzo Cannata ,  Martin Hedberg ,  Andreas Palmgren ,  Sigrid Schuldei ,  Marika Strom ,  Marco Villa

发明人： Johan Andersson ,  Aldo Belli ,  Vincenzo Cannata ,  Martin Hedberg ,  Andreas Palmgren ,  Sigrid Schuldei ,  Marika Strom ,  Marco Villa

IPC分类号： C07D333/32 ,  C07D209/82 ,  C07D209/44 ,  C07C201/02

CPC分类号： C07C303/28 ,  A61K31/216 ,  C07C67/08 ,  C07C201/02 ,  C07C203/04 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C229/42 ,  C07C309/66 ,  C07C69/738

摘要： The present invention relates to a new process for the preparation of NO-donating compounds using a sulfonated intermediate. The invention relates to new intermediates prepared therein suitable for large scale manufacturing of NO-donating compounds. The invention further relates to the use of the new intermediates for the manufacturing of pharmaceutically active NO-donating compounds. The invention further relates to a substantially crystalline form of NO-donating NSAIDs, especially 2-[2-(nitrooxy)ethoxy]ethyl {2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl}acetate, the preparation thereof and to pharmaceutical formulations containing said crystalline form and to the use of said crystalline form in the preparation of a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及使用磺化中间体制备供给NO的化合物的新方法。 本发明涉及其中制备的适用于大量制备供体化合物的新中间体。 本发明还涉及新的中间体用于制备药物活性的供体化合物的用途。 本发明进一步涉及一种基本上呈结晶形式的给予NO的NSAID，尤其是{2 - [（2,6-二氯苯基）氨基]苯基}乙酸酯的2- [2-（硝基氧基）乙氧基]乙酯，其制备方法和药物 含有所述结晶形式的制剂以及所述结晶形式在制备药物中的用途。

公开(公告)号：US20050234123A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US10497012

申请日：2002-11-26

申请人： Aldo Belli ,  Vincenzo Cannata ,  Telly Fonduca ,  Martin Hedberg ,  Andreas Westermark ,  Marco Villa

发明人： Aldo Belli ,  Vincenzo Cannata ,  Telly Fonduca ,  Martin Hedberg ,  Andreas Westermark ,  Marco Villa

IPC分类号： A61K31/21 ,  A61K31/216 ,  A61P29/00 ,  C07B61/00 ,  C07C67/08 ,  C07C67/58 ,  C07C201/02 ,  C07C203/04 ,  C07C301/00 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C309/67 ,  C07C309/73 ,  C07C23/02

CPC分类号： C07C309/73 ,  A61K31/21 ,  C07C67/08 ,  C07C67/58 ,  C07C201/02 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C309/67 ,  C07C69/734 ,  C07C203/04

摘要： At the present invention relates to a new process for the preparation of the (S)-naproxen 4-nitrooxybutyl ester and to new intermediates obtained and used therein. The invention further relates to the use of the new intermediates for the manufacturing of pharmaceutically active compounds such as (S)-naproxen 4-nitrooxybutyl ester. The invention also relates to the use of (S)-naproxen 4-nitrooxybutyl ester prepared according to the process of the present invention for the manufacturing of a medicament for the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及制备（S） - 萘普生4-硝基氧丁基酯的新方法及其中获得和使用的新中间体。 本发明还涉及新中间体用于制备药学活性化合物如（S） - 萘普生4-硝基氧基丁基酯的用途。 本发明还涉及根据本发明的方法制备的（S） - 萘普生4-硝基氧基丁基酯在制备用于治疗疼痛的药物中的用途。

公开(公告)号：US06211387B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09555509

申请日：2000-06-05

申请人： Mauro Napoletano ,  Marco Villa ,  Aldo Belli ,  Giancarlo Grancini ,  Biase Continanza

发明人： Mauro Napoletano ,  Marco Villa ,  Aldo Belli ,  Giancarlo Grancini ,  Biase Continanza

IPC分类号： C07D31500

CPC分类号： C07C33/483 ,  Y02P20/55

摘要： A compound of formula (II), wherein R1 is chloro, fluoro or trifluoromethyl; R2 is hydrogen, chloro, fluoro or trifluoromethyl; and R is hydrogen or a protective group for the hydroxy moiety useful as an intermediate for the synthesis of antimycotic azole compounnds.

摘要翻译： 式（II）的化合物，其中R 1是氯，氟或三氟甲基; R2是氢，氯，氟或三氟甲基; 并且R是氢或用作羟基部分的保护基团，其用作合成抗真菌唑化合物的中间体。

公开(公告)号：US4748253A

公开(公告)日：1988-05-31

申请号：US329333

申请日：1981-12-10

申请人： Claudio Giordano ,  Aldo Belli ,  Fulvio Uggeri ,  Giovanni Villa

发明人： Claudio Giordano ,  Aldo Belli ,  Fulvio Uggeri ,  Giovanni Villa

IPC分类号： C07C43/174 ,  C07C43/225 ,  C07C43/30 ,  C07C43/303 ,  C07C43/315 ,  C07C45/63 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07C67/475 ,  C07C69/734 ,  C07D209/48 ,  C07D317/16 ,  C07D317/18 ,  C07D317/22 ,  C07D317/28 ,  C07D319/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C43/303 ,  C07C43/315 ,  C07C45/63 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07D317/28 ,  C07D319/06 ,  C07D333/22

摘要： Process for preparing esters of alkanoic acids via rearrangement of alpha-haloketals in the presence of a Lewis acid.The rection is preferably carried out in the presence of catalytic amounts of a Lewis acid and of a diluent at a temperature in the range from about 0.degree. to the reflux temperature of diluent.The esters thus obtained are useful as intermediate products for preparing drugs.The process involves the preparation of new alpha-haloketals.

公开(公告)号：US4244881A

公开(公告)日：1981-01-13

申请号：US24857

申请日：1979-03-28

申请人： Claudio Giordano ,  Aldo Belli ,  Francesco Minisci

发明人： Claudio Giordano ,  Aldo Belli ,  Francesco Minisci

IPC分类号： C07C69/03 ,  B01J27/00 ,  B01J31/00 ,  B01J31/04 ,  B01J31/22 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C67/05 ,  C07C69/02 ,  C07C69/035 ,  C07C69/14 ,  C07C69/157 ,  C07C69/24 ,  C07C69/94

CPC分类号： C07C67/05

摘要： Alpha-naphthol esters of aliphatic carboxylic acids are prepared by oxidation of naphthalene in the presence of cobalt compounds.

摘要翻译： 脂肪族羧酸的α-萘酚酯是通过在钴化合物存在下氧化萘来制备的。

公开(公告)号：US5610316A

公开(公告)日：1997-03-11

申请号：US379536

申请日：1995-02-21

申请人： Aldo Belli ,  Giorgio Chiodini ,  Stefano Maiorana

发明人： Aldo Belli ,  Giorgio Chiodini ,  Stefano Maiorana

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07D487/04 ,  C07D209/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A process for the preparation of (-)-eserethole, of formula (I) starting from (+)-eserethole, or from mixtures of (.+-.)-and (-)-eserethole in which the latter enantiomer prevails, by treating (.+-.)-eserethole or mixtures of (+)-and (-)-eserethole enriched in the latter enantiomer, with 0.5-0.7 mole (per mole of the enantiomeric mixture) of a resolution agent, to yield a (-)-eserethole salt less soluble than the corresponding (+)-eserethole salt.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 01908第 371日期1995年2月21日 102（e）日期1995年2月21日PCT提交1993年7月20日PCT公告。 出版物WO94 / 03457 （I）的（ - ） - 异佛尔酮的制备方法（I）从（+） - 不饱和单体或（+/-） - 和（ - ）的混合物制备式（I） ） - 对映体，其中后者对映异构体占优势，通过用0.5-0.7摩尔（每摩尔对映异构体混合物）处理（+/-） - 不饱和或（+） - 和（ - ） - ），以产生比相应的（+） - 非特异性盐更不溶的（ - ） - 醚盐。

公开(公告)号：US4542233A

公开(公告)日：1985-09-17

申请号：US515498

申请日：1983-07-20

申请人： Oreste Piccolo ,  Aldo Belli ,  Giovanni Villa ,  Enrico Zen ,  Attilio Citterio

发明人： Oreste Piccolo ,  Aldo Belli ,  Giovanni Villa ,  Enrico Zen ,  Attilio Citterio

IPC分类号： C07C69/65 ,  B01J23/72 ,  B01J31/00 ,  B01J31/02 ,  C07B31/00 ,  C07B37/04 ,  C07B61/00 ,  C07C17/00 ,  C07C17/26 ,  C07C17/263 ,  C07C25/18 ,  C07C51/00 ,  C07C51/353 ,  C07C51/377 ,  C07C57/58 ,  C07C67/00 ,  C07C67/333 ,  C07C201/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/06 ,  C07C67/343 ,  C07C2/68 ,  C07C37/14 ,  C07C41/18 ,  C07C45/69 ,  C07C76/02 ,  C07C120/00 ,  C07C148/00

CPC分类号： C07C17/263 ,  C07C201/12 ,  C07C51/377

摘要： Improvement in the process for preparing biaryl compounds via coupling of an arylamine with an arene in the presence of a nitrite, an acid and copper metal or a derivative thereof; the improvement is consisting in adding to the reaction mixture a trialkylorthoformate. The process may be used for preparing drugs such as Flurbiprofen and Xenbucin or intermediate compounds particularly useful for preparing Flurbiprofen, Flufenisal, Chlordimorin, Xenbucin, Xenysalate, Xenyhexenic acid and the like.

摘要翻译： 在亚硝酸盐，酸和铜金属或其衍生物的存在下，通过芳基胺与芳烃的偶合制备联芳基化合物的方法的改进; 改进之处在于向反应混合物中加入三烷基酯酸酯。 该方法可用于制备药物，例如氟比洛芬和Xenbucin或特别适用于制备氟比洛芬，氟芬尼，勒立莫宁，Xenbucin，Xenysalate，Xenyhexenic acid等药物。

公开(公告)号：US4608441A

公开(公告)日：1986-08-26

申请号：US754538

申请日：1985-07-12

申请人： Attilio Citterio ,  Laura Tinucci ,  Aldo Belli ,  Lucio Filippini

发明人： Attilio Citterio ,  Laura Tinucci ,  Aldo Belli ,  Lucio Filippini

IPC分类号： C07C51/00 ,  C07C65/11 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07C51/00 ,  Y10S2/91

摘要： Process for preparing an arylalkanoic acid by adding iodine to a mixture of an arylalkanone and an excess of an orthoester, heating of the mixture thus obtained, adding an inorganic base and finally an acid.

摘要翻译： 通过向芳基酮和过量原酸酯的混合物中加入碘制备芳基链烷酸的方法，加热所得混合物，加入无机碱，最后加入酸。