公开(公告)号：US08212040B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US11410408

申请日：2006-04-25

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Mario G. Cardozo ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee M. Zindell ,  Hossein Razavi

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Mario G. Cardozo ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee M. Zindell ,  Hossein Razavi

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein for Formula (IA), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文对式（IA）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US20100331304A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12741260

申请日：2008-10-30

申请人： Angela Berry ,  Doris Riether ,  Renee M. Zindell ,  Nigel James Blumire

发明人： Angela Berry ,  Doris Riether ,  Renee M. Zindell ,  Nigel James Blumire

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D261/14 ,  A61K31/421 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  C07D231/40 ,  A61K31/415 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/44 ,  C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  C07D417/12 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P13/12 ,  A61P27/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C311/03 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物与CB2受体结合并且是激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US08829034B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US13022866

申请日：2011-02-08

申请人： Angela Berry ,  Pier Francesco Cirillo ,  Eugene Richard Hickey ,  Doris Riether ,  David Thomson ,  Renee M. Zindell ,  Nigel Blumire ,  Chandana Parke ,  Monika Ermann ,  James Edward Jenkins ,  Innocent Mushi ,  Christopher Francis Palmer ,  Malcolm Taylor

发明人： Angela Berry ,  Pier Francesco Cirillo ,  Eugene Richard Hickey ,  Doris Riether ,  David Thomson ,  Renee M. Zindell ,  Nigel Blumire ,  Chandana Parke ,  Monika Ermann ,  James Edward Jenkins ,  Innocent Mushi ,  Christopher Francis Palmer ,  Malcolm Taylor

IPC分类号： C07D409/04 ,  C07D309/02 ,  A61K31/351 ,  A61K31/42 ,  C07D261/12 ,  C07D217/22 ,  C07D277/82 ,  C07D309/04 ,  C07D277/46 ,  C07C317/44 ,  C07D213/75 ,  C07D417/12 ,  C07D407/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D215/38 ,  C07D403/12 ,  C07D231/40

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/40 ,  C07D261/12 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D309/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US07928123B2

公开(公告)日：2011-04-19

申请号：US11854607

申请日：2007-09-13

申请人： Angela Berry ,  Pier Francesco Cirillo ,  Doris Riether ,  David Thomson ,  Renee M. Zindell ,  Nigel Blumire ,  Chandana Chowdhury ,  Monika Ermann ,  James Edward Jenkins ,  Innocent Mushi ,  Christopher Francis Palmer ,  Malcolm Taylor

发明人： Angela Berry ,  Pier Francesco Cirillo ,  Doris Riether ,  David Thomson ,  Renee M. Zindell ,  Nigel Blumire ,  Chandana Chowdhury ,  Monika Ermann ,  James Edward Jenkins ,  Innocent Mushi ,  Christopher Francis Palmer ,  Malcolm Taylor

IPC分类号： C07D213/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/40 ,  C07D261/12 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D309/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US08546563B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12741260

申请日：2008-10-30

申请人： Angela Berry ,  Doris Riether ,  Renee M. Zindell ,  Nigel James Blumire

发明人： Angela Berry ,  Doris Riether ,  Renee M. Zindell ,  Nigel James Blumire

IPC分类号： C07D205/00 ,  C07D413/12 ,  C07D213/00 ,  C07D277/82 ,  C07D231/10 ,  C07D285/08 ,  C07D261/14 ,  C07D249/14 ,  A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C311/03 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物与CB2受体结合并且是激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US08329735B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US13037422

申请日：2011-03-01

申请人： Monika Ermann ,  Doris Riether ,  Renee M. Zindell

发明人： Monika Ermann ,  Doris Riether ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/421 ,  C07D249/14 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D257/06

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US20120015988A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US12990343

申请日：2009-05-04

申请人： Eugene Richard Hickey ,  Doris Riether ,  David Smith Thomson ,  Renee M. Zindell ,  Patricia Amouzegh ,  Monika Ermann ,  Christopher Francis Palmer ,  Mark Whittaker

发明人： Eugene Richard Hickey ,  Doris Riether ,  David Smith Thomson ,  Renee M. Zindell ,  Patricia Amouzegh ,  Monika Ermann ,  Christopher Francis Palmer ,  Mark Whittaker

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/422 ,  C07D413/14 ,  C07D271/06 ,  C07D417/04 ,  A61K31/433 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4196 ,  A61P25/04 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P13/12 ,  A61P27/02 ,  A61P9/00 ,  A61P31/14 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D271/06 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Compounds which modulate the CB2 receptor are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了调节CB2受体的化合物。 根据本发明的化合物与CB2受体结合并且是激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US20100029644A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12444919

申请日：2007-10-15

申请人： Doris Riether ,  David Smith Thomson ,  Renee M. Zindell

发明人： Doris Riether ,  David Smith Thomson ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物是CB2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US08940893B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US14210517

申请日：2014-03-14

申请人： Todd Bosanac ,  Darren Disalvo ,  Joshua Courtney Horan ,  Shuang Liang ,  Renee M. Zindell

发明人： Todd Bosanac ,  Darren Disalvo ,  Joshua Courtney Horan ,  Shuang Liang ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/397 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention encompasses compounds of the formula (I) wherein the groups X and Cy are defined herein, which are suitable for the treatment of diseases related to BTK, process of making, pharmaceutical preparations which contain compounds and their methods of use.

摘要翻译： 本发明包括式（I）化合物，其中X和Cy基团在本文中定义，其适用于治疗与BTK相关的疾病，制备方法，含有化合物的药物制剂及其使用方法。

公开(公告)号：US09403830B2

公开(公告)日：2016-08-02

申请号：US13942988

申请日：2013-07-16

申请人： Asitha Abeywardane ,  Steven Richard Brunette ,  Michael Jason Burke ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Chuk Chui Man ,  Daniel Richard Marshall ,  Anil Kumar Padyana ,  Hossein Razavi ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Ronald John Sorcek ,  Hidenori Takahashi ,  Steven John Taylor ,  Michael Robert Turner ,  Erick Richard Roush Young ,  Qiang Zhang ,  Yunlong Zhang ,  Renee M. Zindell

发明人： Asitha Abeywardane ,  Steven Richard Brunette ,  Michael Jason Burke ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Chuk Chui Man ,  Daniel Richard Marshall ,  Anil Kumar Padyana ,  Hossein Razavi ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Ronald John Sorcek ,  Hidenori Takahashi ,  Steven John Taylor ,  Michael Robert Turner ,  Erick Richard Roush Young ,  Qiang Zhang ,  Yunlong Zhang ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D405/12 ,  C07D497/08 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20 ,  C07D497/08 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A1, A2, L1 and B are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorders. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中A1，A2，L1和B如本文所定义。 式（I）化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂和治疗LTA4H相关病症。 本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，以及制备这些化合物的方法。