公开(公告)号：US08212040B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US11410408

申请日：2006-04-25

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Mario G. Cardozo ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee M. Zindell ,  Hossein Razavi

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Mario G. Cardozo ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee M. Zindell ,  Hossein Razavi

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein for Formula (IA), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文对式（IA）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US08741897B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US10947420

申请日：2004-09-22

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel J. Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha R. Patel ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel J. Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha R. Patel ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D333/56 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula (IA), (IB), (IC), and (ID) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as respectively defined herein for Formula (IA), (IB), (IC), and (ID), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA），（IB），（IC）和（ID）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文中对于式（IA），（IB） ，和（ID），或互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07553966B2

公开(公告)日：2009-06-30

申请号：US10944615

申请日：2004-09-17

申请人： Rajashehar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Ji Wang

发明人： Rajashehar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Ji Wang

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein for Formula (IA) or Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和式（IB）的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5和R6如本文对式（IA）或式（IB）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂化物或其盐 ; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US06903215B2

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US10394303

申请日：2003-03-21

申请人： Rajashehar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Hossein Razavi

发明人： Rajashehar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Hossein Razavi

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07C49/255 ,  C07C49/577 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein for Formula (IA) or Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和式（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， >，R 5和R 6如本文对式（IA）或式（IB）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US20050176706A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10947420

申请日：2004-09-22

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Joachim Harcken ,  Thomas Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha Patel ,  John Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Joachim Harcken ,  Thomas Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha Patel ,  John Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P5/44 ,  A61P5/46 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/02 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D333/56 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula (IA), (IB), (IC), and (ID) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as respectively defined herein for Formula (IA), (IB), (IC), and (ID), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA），（IB），（IC）和（ID）的化合物，其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 5和R 6分别如式（IA），（IB），（IC）和 （ID）或其互变异构体前药，溶剂化物或盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US20050059714A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10944615

申请日：2004-09-17

申请人： Rajashehar Betageri ,  Thomas Gilmore ,  Christian Hanke Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  David Thomson ,  Ji Wang

发明人： Rajashehar Betageri ,  Thomas Gilmore ,  Christian Hanke Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  David Thomson ,  Ji Wang

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07C49/255 ,  C07C49/577 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D213/26 ,  A61K31/138 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein for Formula (IA) or Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和式（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文中对式 ）或式（IB）或其互变异构体前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US20060189647A1

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：US11410408

申请日：2006-04-25

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  David Thomson ,  Doris Riether ,  Christian Hanke Justus Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  John Proudfoot

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  David Thomson ,  Doris Riether ,  Christian Hanke Justus Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  John Proudfoot

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein for Formula (IA), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 4的式（IA）化合物 式（IA）的定义如本文所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US20050209284A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US11055798

申请日：2005-02-09

申请人： Joerg Bentzien ,  Brian Cook ,  Xiang Li ,  Ho Lo ,  Chuk Man ,  Ingo Mugge ,  Peter Nemoto ,  Steven Pullen ,  Doris Riether ,  Gregory Roth ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Hidenori Takahashi ,  Ji Wang ,  Andre White ,  Renee Zindell

发明人： Joerg Bentzien ,  Brian Cook ,  Xiang Li ,  Ho Lo ,  Chuk Man ,  Ingo Mugge ,  Peter Nemoto ,  Steven Pullen ,  Doris Riether ,  Gregory Roth ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Hidenori Takahashi ,  Ji Wang ,  Andre White ,  Renee Zindell

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D235/30 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/02 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/02 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10

摘要： Disclosed are compounds of formula(I): wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4 and Xa are defined herein. The compounds of the invention inhibit Itk kinase and are therefore useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation, immunological disorders and allergic disorders. Also disclosed are processes for preparing these compounds and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中Ar 1，Ar 2，R 1，R 2， R 3，R 4和X a a在本文中定义。 本发明的化合物抑制Itk激酶，因此可用于治疗涉及炎症，免疫学障碍和过敏性疾病的疾病和病理状况。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08889670B2

公开(公告)日：2014-11-18

申请号：US13147432

申请日：2010-02-16

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Angela Berry ,  Pier Francesco Cirillo ,  Eugene Richard Hickey ,  Doris Riether ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Angela Berry ,  Pier Francesco Cirillo ,  Eugene Richard Hickey ,  Doris Riether ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds which modulate the CB2 receptor are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了调节CB2受体的化合物。 根据本发明的化合物与CB2受体结合并且是激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US08575201B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US13237112

申请日：2011-09-20

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  Jonathon Alan Dines ,  John D. Huber ,  Weimin W. Liu ,  Pui Leng Loke ,  Tina Marie Morwick ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  Jonathon Alan Dines ,  John D. Huber ,  Weimin W. Liu ,  Pui Leng Loke ,  Tina Marie Morwick ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and (IA): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）和（IA）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 5如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。