公开(公告)号：US09403830B2

公开(公告)日：2016-08-02

申请号：US13942988

申请日：2013-07-16

申请人： Asitha Abeywardane ,  Steven Richard Brunette ,  Michael Jason Burke ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Chuk Chui Man ,  Daniel Richard Marshall ,  Anil Kumar Padyana ,  Hossein Razavi ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Ronald John Sorcek ,  Hidenori Takahashi ,  Steven John Taylor ,  Michael Robert Turner ,  Erick Richard Roush Young ,  Qiang Zhang ,  Yunlong Zhang ,  Renee M. Zindell

发明人： Asitha Abeywardane ,  Steven Richard Brunette ,  Michael Jason Burke ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Chuk Chui Man ,  Daniel Richard Marshall ,  Anil Kumar Padyana ,  Hossein Razavi ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Ronald John Sorcek ,  Hidenori Takahashi ,  Steven John Taylor ,  Michael Robert Turner ,  Erick Richard Roush Young ,  Qiang Zhang ,  Yunlong Zhang ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D405/12 ,  C07D497/08 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20 ,  C07D497/08 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A1, A2, L1 and B are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorders. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中A1，A2，L1和B如本文所定义。 式（I）化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂和治疗LTA4H相关病症。 本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20120165322A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13171696

申请日：2011-06-29

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Jennifer A. Kowalski ,  Xiang Li ,  Daniel Richard Marshall ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith-Keenan ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Ronald John Sorcek ,  Erick Richard Roush Young ,  Yunlong Zhang

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Jennifer A. Kowalski ,  Xiang Li ,  Daniel Richard Marshall ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith-Keenan ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Ronald John Sorcek ,  Erick Richard Roush Young ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/541 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  C07D405/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  C07D513/04 ,  A61K31/428 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P15/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/06 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61K31/437 ,  C07D217/02

CPC分类号： C07D217/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US08697911B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US13171696

申请日：2011-06-29

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Jennifer A. Kowalski ,  Xiang Li ,  Daniel Richard Marshall ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith-Keenan ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Ronald John Sorcek ,  Erick Richard Roush Young ,  Yunlong Zhang

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Jennifer A. Kowalski ,  Xiang Li ,  Daniel Richard Marshall ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith-Keenan ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Ronald John Sorcek ,  Erick Richard Roush Young ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： A01N37/18 ,  A61K31/165 ,  C07C239/00 ,  C07C279/16 ,  C07D473/00 ,  C07D417/00 ,  C07C45/78 ,  C07C271/06 ,  C07D271/12 ,  C07D413/00 ,  C07D271/00 ,  C07D285/02 ,  C07D285/04 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D277/82 ,  C07D263/60 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D233/02 ,  C07D231/00

CPC分类号： C07D217/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US09079880B2

公开(公告)日：2015-07-14

申请号：US13171701

申请日：2011-06-29

申请人： John David Ginn ,  Daniel Richard Marshall ,  Robert Sibley ,  Ronald John Sorcek ,  Erick Richard Roush Young ,  Yunlong Zhang

发明人： John David Ginn ,  Daniel Richard Marshall ,  Robert Sibley ,  Ronald John Sorcek ,  Erick Richard Roush Young ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/381 ,  C07D401/12 ,  C07D207/09 ,  C07D217/22 ,  C07D277/60 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/09 ,  C07D217/22 ,  C07D277/60 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 and X are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1和X如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US08450317B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US12768268

申请日：2010-04-27

申请人： Jennifer A. Kowalski ,  Daniel Richard Marshall ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Ronald John Sorcek ,  Di Wu ,  Frank Wu ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Jennifer A. Kowalski ,  Daniel Richard Marshall ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Ronald John Sorcek ,  Di Wu ,  Frank Wu ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/48 ,  C07D213/26 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D217/00 ,  C07D231/10 ,  C07D233/90 ,  C07D235/04 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D277/30 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/08

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 to R5, A, B, D and X are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1至R 5，A，B，D和X如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US09000154B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13274610

申请日：2011-10-17

申请人： Thomas Martin Kirrane ,  Daniel Richard Marshall ,  Robert Sibley ,  Roger John Snow ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Ronald John Sorcek

发明人： Thomas Martin Kirrane ,  Daniel Richard Marshall ,  Robert Sibley ,  Roger John Snow ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Ronald John Sorcek

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/5355 ,  C07D417/12 ,  C07D277/60

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/60 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3 and X are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3和X如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US07119102B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US11002828

申请日：2004-12-02

申请人： Zhidong Chen ,  Pier Francesco Cirillo ,  Darren DiSalvo ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Lifen Wu ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Zhidong Chen ,  Pier Francesco Cirillo ,  Darren DiSalvo ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Lifen Wu ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein the variables R1, R2, R3 and Z are described herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中本文描述了可变的R 1，R 2，R 3和Z，它们是有用的 作为IkappaB激酶（IKK）复合物的激酶活性的抑制剂。 因此，这些化合物可用于治疗IKK介导的疾病，包括自身免疫疾病炎性疾病和癌症。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20080312185A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US12191561

申请日：2008-08-14

申请人： Zhidong Chen ,  Pier Francesco Cirillo ,  Darren DiSalvo ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Lifen Wu ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Zhidong Chen ,  Pier Francesco Cirillo ,  Darren DiSalvo ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Lifen Wu ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： A61K31/695 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Disclosed are methods of treating cancer by administration of compounds according to formula (I): wherein the variables R1, R2, R3 and Z are described herein.

摘要翻译： 公开了通过给予根据式（I）的化合物治疗癌症的方法：其中本文描述了变量R1，R2，R3和Z。

公开(公告)号：US08362249B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12764136

申请日：2010-04-21

申请人： John David Ginn ,  Daniel Richard Marshall ,  Anthony S. Prokopowicz ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Michael Robert Turner ,  Di Wu ,  Frank Wu

发明人： John David Ginn ,  Daniel Richard Marshall ,  Anthony S. Prokopowicz ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Michael Robert Turner ,  Di Wu ,  Frank Wu

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 to R6, A, B, X, Y and n are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1至R 6，A，B，X，Y和n如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US06964956B2

公开(公告)日：2005-11-15

申请号：US10453175

申请日：2003-06-03

申请人： Charles L. Cywin ,  Zhidong Chen ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Peter Nemoto ,  Ronald John Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Tina Morwick ,  Jonathan Emeigh

发明人： Charles L. Cywin ,  Zhidong Chen ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Peter Nemoto ,  Ronald John Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Tina Morwick ,  Jonathan Emeigh

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  C08G63/6956 ,  C08G63/916

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1 and R2 are defined herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R 1和R 2 2在本文中定义，其可用作IkappaB激酶（IKK）复合物的激酶活性的抑制剂 。 因此，这些化合物可用于治疗IKK介导的疾病，包括自身免疫疾病炎性疾病和癌症。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。