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    .alpha.-substituted hydrazides having calpain inhibitory activity
    22.
    发明授权
    .alpha.-substituted hydrazides having calpain inhibitory activity 失效
    具有钙蛋白酶抑制活性的α-取代酰肼

    公开(公告)号：US5679680A

    公开(公告)日：1997-10-21

    申请号：US389525

    申请日：1995-02-16

    申请人： Kevin Ka-Wang Wang ,  Po-Wai Yuen

    发明人： Kevin Ka-Wang Wang ,  Po-Wai Yuen

    IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  C07D241/44 ,  C07D241/54

    CPC分类号： C07D241/44

    摘要： The invention covers a novel series of .alpha.-substituted hydrazides that inhibit both calpain I and calpain II. They are non-peptide irreversible active site inhibitors of calpain. The compounds are useful in the treatment of neurodegenerative disorders including cerebrovascular disorders, brain injury, spinal cord, and peripheral nerve injury, cardiac infarction, cataracts, inflammation, restenosis, muscular dystrophy, and platelet aggregation. Pharmaceutical compositions, methods of using processes for preparing and novel intermediates useful in the processes are also disclosed.

    摘要翻译： 本发明涵盖了抑制钙蛋白酶I和钙蛋白酶II两者的新一代α-取代酰肼。 它们是钙肽酶的非肽不可逆活性位点抑制剂。 该化合物可用于治疗神经变性障碍，包括脑血管障碍，脑损伤，脊髓和周围神经损伤，心肌梗死，白内障，炎症，再狭窄，肌营养不良和血小板聚集。 还公开了药物组合物，使用制备方法的方法和用于该方法的新型中间体。

    Therapeutic pyrazolo[3,4-b]pyridines and indazoles
    24.
    发明授权
    Therapeutic pyrazolo[3,4-b]pyridines and indazoles 有权
    治疗性吡唑并[3,4-b]吡啶和吲唑

    公开(公告)号：US07423054B2

    公开(公告)日：2008-09-09

    申请号：US11287759

    申请日：2005-11-28

    申请人： Po-Wai Yuen

    发明人： Po-Wai Yuen

    IPC分类号： A61K31/44

    CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention provides for compounds of Formula I: wherein R2, R3, R4, R5, R6, R7, X, and L have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of central nervous disorders and conditions including attention deficit hyperactivity disorder, neuropathic pain, urinary incontinence, anxiety, depression, and schizophrenia and fibromyalgia. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula I.

    摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中R 2，R 3，R 4，R 5， R 6，R 7，X和L具有说明书中定义的任何值及其药学上可接受的盐，其可用作治疗 中枢神经障碍和包括注意缺陷多动障碍，神经性疼痛，尿失禁，焦虑，抑郁和精神分裂症以及纤维肌痛的疾病。 还提供了包含一种或多种式I化合物的药物组合物。