公开(公告)号：US08664388B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13523144

申请日：2012-06-14

申请人： Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Christian Eickmeier ,  Sandra Handschuh ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Stefan Hoerer

发明人： Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Christian Eickmeier ,  Sandra Handschuh ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Stefan Hoerer

IPC分类号： C07D239/95

CPC分类号： C07D239/95

摘要： The present invention relates to substituted amino-quinazolinones of general formula (I) wherein the groups R1 to R14 and A, are defined as in the specification and claims and the use thereof for the treatment of Alzheimer's disease (AD) and similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代氨基 - 喹唑啉酮，其中基团R 1至R 14和A如说明书和权利要求中所定义，以及其用于治疗阿尔茨海默病（AD）和类似疾病的用途。

公开(公告)号：US20100298278A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12063270

申请日：2006-08-08

申请人： Christian Eickmeier ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Stefan Peters ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar ,  Klaus Klinder

发明人： Christian Eickmeier ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Stefan Peters ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar ,  Klaus Klinder

IPC分类号： A61K31/549 ,  C07D417/12 ,  C07D285/16 ,  C07D277/28 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26 ,  C07D265/10 ,  C07D413/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/473 ,  A61K31/55 ,  A61K31/439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/65 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P1/18 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C307/10 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/40 ,  C07D265/10 ,  C07D277/28 ,  C07D285/16 ,  C07D295/26 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to the substituted 1,2-ethylenediamines of general formula (I), wherein the groups R1 to R13, A, B, L and i are defined as in the description and the claims. The invention also relates to the use thereof in the treatment of Alzheimer's disease (AD) and similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的1,2-乙二胺，其中基团R 1至R 13，A，B，L和i如在说明书和权利要求书中所定义。 本发明还涉及其在治疗阿尔茨海默病（AD）和类似疾病中的用途。

公开(公告)号：US20110288139A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US12812476

申请日：2009-01-21

申请人： Klaus Fuchs ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Sandra Handschuh ,  Niklas Heine ,  Stefan Hoerer ,  Klaus Klinder

发明人： Klaus Fuchs ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Sandra Handschuh ,  Niklas Heine ,  Stefan Hoerer ,  Klaus Klinder

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D403/12 ,  A61P25/28 ,  C07D235/30

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32

摘要： The present invention relates to substituted amino-benzimidazoles of general formula (1) wherein the groups R1 to R14 and A, are defined as in the specification and claims and the use thereof for the treatment of Alzheimer's disease (AD) and similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（1）的取代的氨基 - 苯并咪唑，其中基团R 1至R 14和A如说明书和权利要求中所定义，以及其用于治疗阿尔茨海默病（AD）和类似疾病的用途。

公开(公告)号：US08426607B2

公开(公告)日：2013-04-23

申请号：US12812476

申请日：2009-01-21

申请人： Klaus Fuchs ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Sandra Handschuh ,  Niklas Heine ,  Stefan Hoerer ,  Klaus Klinder

发明人： Klaus Fuchs ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Sandra Handschuh ,  Niklas Heine ,  Stefan Hoerer ,  Klaus Klinder

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/30 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32

摘要： The present invention relates to substituted amino-benzimidazoles of general formula (1) wherein the groups R1 to R14 and A, are defined as in the specification and claims and the use thereof for the treatment of Alzheimer's disease (AD) and similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（1）的取代的氨基 - 苯并咪唑，其中基团R 1至R 14和A如说明书和权利要求中所定义，以及其用于治疗阿尔茨海默病（AD）和类似疾病的用途。

公开(公告)号：US09018391B2

公开(公告)日：2015-04-28

申请号：US14011183

申请日：2013-08-27

申请人： Yuri Bukhtiyarov ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Lanqi Jia ,  Deepak S. Lala ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yi Zhao ,  Yajun Zheng ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Ulrike Gross ,  Niklas Heine ,  Achim Sauer

发明人： Yuri Bukhtiyarov ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Lanqi Jia ,  Deepak S. Lala ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yi Zhao ,  Yajun Zheng ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Ulrike Gross ,  Niklas Heine ,  Achim Sauer

IPC分类号： C07D235/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C229/50 ,  C07C255/59 ,  C07C313/06 ,  C07C331/26 ,  C07C2603/94 ,  C07C2603/97 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06

摘要： The present invention relates to spirocyclic acylguanidines and their use as inhibitors of the β-secretase enzyme (BACE1) activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as therapeutic agents in the treatment of neurodegenerative disorders, disorders characterized by cognitive decline, cognitive impairment, dementia and diseases characterized by production of β-amyloid aggregates.

摘要翻译： 本发明涉及螺环酰基胍及其作为分泌酶（BACE1）活性的抑制剂，含有它们的药物组合物的用途，以及将其用作治疗神经变性疾病的治疗剂的方法，其特征在于认知 衰退，认知障碍，痴呆和以淀粉样蛋白聚集体生产为特征的疾病。

公开(公告)号：US20140057927A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：US14011183

申请日：2013-08-27

申请人： Yuri Bukhtiyarov ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Lanqi Jia ,  Deepak S. Lala ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yi Zhao ,  Yajun Zheng ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Ulrike Gross ,  Niklas Heine ,  Achim Sauer

发明人： Yuri Bukhtiyarov ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Lanqi Jia ,  Deepak S. Lala ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yi Zhao ,  Yajun Zheng ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Ulrike Gross ,  Niklas Heine ,  Achim Sauer

IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D235/02 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C229/50 ,  C07C255/59 ,  C07C313/06 ,  C07C331/26 ,  C07C2603/94 ,  C07C2603/97 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06

摘要： The present invention relates to spirocyclic acylguanidines and their use as inhibitors of the β-secretase enzyme (BACE1) activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as therapeutic agents in the treatment of neurodegenerative disorders, disorders characterized by cognitive decline, cognitive impairment, dementia and diseases characterized by production of β-amyloid aggregates.

摘要翻译： 本发明涉及螺环酰基胍及其作为β-分泌酶（BACE1）活性抑制剂的用途，含有它们的药物组合物及其用作治疗神经变性疾病的治疗剂的方法，其特征在于认知衰退 ，认知障碍，痴呆和以β-淀粉样蛋白聚集体生产为特征的疾病。

公开(公告)号：US08809345B2

公开(公告)日：2014-08-19

申请号：US13369596

申请日：2012-02-09

申请人： Niklas Heine ,  Riccardo Giovannini

发明人： Niklas Heine ,  Riccardo Giovannini

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to novel pyrazolopyrimidinones according to formula (I): wherein X, D, Ra, Rb, Rc, Rd, Re, m and n are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of using these compounds in the treatment of various diseases concerning deficits in perception, concentration, learning or memory.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型吡唑并嘧啶酮：其中X，D，Ra，Rb，Rc，Rd，Re，m和n如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗涉及感知，浓度，学习或记忆缺陷的各种疾病的方法。

公开(公告)号：US09006226B2

公开(公告)日：2015-04-14

申请号：US13767591

申请日：2013-02-14

申请人： Kai Gerlach ,  Christian Eickmeier ,  Claudia Heine ,  Niklas Heine ,  Alexander Weber

发明人： Kai Gerlach ,  Christian Eickmeier ,  Claudia Heine ,  Niklas Heine ,  Alexander Weber

IPC分类号： C07D475/12 ,  C07D475/00 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D498/22 ,  C07D487/14 ,  C07D471/14 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D475/00 ,  C07D471/14 ,  C07D475/12 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14

摘要： The present invention relates to dihydropteridinones, their use as modulators of γ-secretase and to pharmaceutical compositions containing said compounds. In particular, the present invention relates to compounds which interfere with γ-secretase and/or its substrate and therefore modulate the formation of Aβ peptides.

摘要翻译： 本发明涉及二氢蝶啶酮，它们作为γ-分泌酶的调节剂的用途以及含有所述化合物的药物组合物。 特别地，本发明涉及干扰γ-分泌酶和/或其底物并因此调节A＆bgr的形成的化合物; 肽。

公开(公告)号：US08865716B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US13767602

申请日：2013-02-14

申请人： Christian Eickmeier ,  Kai Gerlach ,  Niklas Heine ,  Alexander Weber ,  Ulrike Gross

发明人： Christian Eickmeier ,  Kai Gerlach ,  Niklas Heine ,  Alexander Weber ,  Ulrike Gross

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  C07D491/20 ,  C07D475/12

CPC分类号： C07D491/20 ,  A61K31/519 ,  C07D475/00 ,  C07D475/12

摘要： The present invention relates to spiroheterocycl-dihydropyrimidines, their use as modulators of γ-secretase and to pharmaceutical compositions containing said compounds. In particular, the present invention relates to compounds which interfere with γ-secretase and/or its substrate and therefore modulate the formation of Aβ peptides.

摘要翻译： 本发明涉及螺杂环二氢嘧啶，它们作为γ-分泌酶的调节剂和含有所述化合物的药物组合物。 特别地，本发明涉及干扰γ-分泌酶和/或其底物并因此调节A＆bgr的形成的化合物; 肽。

公开(公告)号：US20140200223A1

公开(公告)日：2014-07-17

申请号：US14132877

申请日：2013-12-18

申请人： Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Lanqi Jia ,  Katerina Leftheris ,  Brian Mckeever ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Zhongren Wu ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yajun Zheng

发明人： Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Lanqi Jia ,  Katerina Leftheris ,  Brian Mckeever ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Zhongren Wu ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yajun Zheng

IPC分类号： C07D271/12 ,  C07D239/70 ,  C07D403/06 ,  C07D498/10 ,  C07D417/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D233/46

CPC分类号： C07D271/12 ,  C07D233/46 ,  C07D235/02 ,  C07D239/70 ,  C07D277/60 ,  C07D279/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/20 ,  C07D495/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

摘要： The present invention is directed to a compound represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Pharmaceutical compositions and method of use of the compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐。 还描述了化合物的药物组合物和使用方法。