公开(公告)号：US08367715B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US13336253

申请日：2011-12-23

申请人： Pierre Yves Abecassis ,  Pascal Desmazeau ,  Michel Tabart

发明人： Pierre Yves Abecassis ,  Pascal Desmazeau ,  Michel Tabart

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/10 ,  C07C275/28

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07C275/38

摘要： The invention relates to pyrazole derivatives of general formula (I): in which X represents chlorine or fluorine; to a process for preparing said derivatives, and to therapeutic uses of said derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的吡唑衍生物：其中X表示氯或氟; 涉及制备所述衍生物的方法，以及所述衍生物的治疗用途。

公开(公告)号：US07989439B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US12437618

申请日：2009-05-08

申请人： Kirsten Bjergarde ,  Mark Dodson ,  Jacques Mauger ,  Anil Nair ,  Marcel Patek ,  Michel Tabart

发明人： Kirsten Bjergarde ,  Mark Dodson ,  Jacques Mauger ,  Anil Nair ,  Marcel Patek ,  Michel Tabart

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07C273/18 ,  C07D231/38 ,  C07C275/38

摘要： The disclosure relates to a compound of formula (I): and salts thereof; wherein Ar, L, A, X, R1, R2, R3, R4a, R4b, and R5 are as defined in the disclosure; compositions comprising said compounds, methods for their preparation, intermediates thereto, and the use thereof, particularly as drugs.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）的化合物及其盐; 其中Ar，L，A，X，R 1，R 2，R 3，R 4a，R 4b和R 5如本公开所定义; 包含所述化合物的组合物，其制备方法，其中间体及其用途，特别是作为药物。

公开(公告)号：US20070161626A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US11566382

申请日：2006-12-04

申请人： Frank Halley ,  Michel Tabart ,  Herve Bouchard ,  Catherine Souaille ,  Alain Le Brun ,  Fabrice Viviani ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Pascal Desmazeau ,  Odile Angouillant-Boniface ,  Bruno Filoche-Romme

发明人： Frank Halley ,  Michel Tabart ,  Herve Bouchard ,  Catherine Souaille ,  Alain Le Brun ,  Fabrice Viviani ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Pascal Desmazeau ,  Odile Angouillant-Boniface ,  Bruno Filoche-Romme

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed are novel substituted indazole compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of treatment comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了新的取代的吲唑化合物，包含这些化合物的药物组合物和包含这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US07232833B2

公开(公告)日：2007-06-19

申请号：US10810711

申请日：2004-03-26

申请人： Antony Bigot ,  Youssef El-Ahmad ,  Jean-Luc Malleron ,  Jean-Paul Martin ,  Serge Mignani ,  Guy Pantel ,  Baptiste Ronan ,  Michel Tabart ,  Michel Cheve ,  Fabrice Viviani

发明人： Antony Bigot ,  Youssef El-Ahmad ,  Jean-Luc Malleron ,  Jean-Paul Martin ,  Serge Mignani ,  Guy Pantel ,  Baptiste Ronan ,  Michel Tabart ,  Michel Cheve ,  Fabrice Viviani

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/517 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06

摘要： The invention relates to 4-substituted quinoline compounds of general formula: which are active as antimicrobials, in which: X1, X2, X3, X4 and X5 is C—R′1, to C—R′5 respectively, or alternatively at most one represents N, Y represents CHR, CO, CROH, CRNH2, CRF or CF2, R being a hydrogen or alkyl, m is 1, 2 or 3 and n is 0, 1 or 2, Z is CH2 or Z is O, S, SO, SO2 and, in this case, n is equal to 2, R2 is —CO2R, —CH2CO2R, —CH2—CH2CO2R, —CH2OH or —CH2—CH2OH, wherein R is as defined above, R3 represents phenyl, heteroaryl or alk-Ro3, where alk is alkyl and Ro3 represents various groups, where appropriate containing oxygen, sulfur or amine, in their enantiomeric or diastereoisomeric forms or their mixtures, and/or where appropriate in the syn or anti form or their mixtures, and their salts.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的4-取代喹啉化合物：其作为抗微生物剂是有活性的，其中：X 1，X 2，X 3， >，X 4和X 5分别为C-R'1，C-R'5， 或者至多一个表示N，Y表示CHR，CO，CROH，CRNH 2，CRF或CF 2，R为氢或烷基，m为1,2 或3，n为0,1或2，Z为CH 2或Z为O，S，SO，SO 2，在这种情况下，n等于 2，R 2是-CO 2 R，-CH 2 CO 2 R，-CH 2， 2个-CH 2 CO 2 R 2，-CH 2 OH或-CH 2 -CH（CH 2） R 2 OH，其中R如上所定义，R 3表示苯基，杂芳基或烷基-SO 3 - ， - 其中烷基是烷基，R 3 O 3表示各种基团，其中适当地含有它们的对映体或非对映异构形式或其混合物中的氧，硫或胺， d /或适当时以合成或反式形式或其混合物及其盐。

公开(公告)号：US06982334B2

公开(公告)日：2006-01-03

申请号：US10739700

申请日：2003-12-18

申请人： Jacques Bourget ,  Marc Antoine Perrin ,  Serge Mignani ,  Bernd Janocha ,  Michel Cheve ,  Carole Neves ,  Pascal Billot ,  Michel Tabart ,  Sylvaine Lafont

发明人： Jacques Bourget ,  Marc Antoine Perrin ,  Serge Mignani ,  Bernd Janocha ,  Michel Cheve ,  Carole Neves ,  Pascal Billot ,  Michel Tabart ,  Sylvaine Lafont

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D215/20 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D409/14

摘要： The present invention comprises crystalline forms of 3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6-methoxyquinolin-4-yl)propyl]-1-[2-(2-thienylthio)ethyl]piperidine-3-carboxylic acid, represented by the structure: and as characterized herein by powder X-ray diffraction patterns as form A and form B, processes for preparing form A from the purified amorphous form of (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6-methoxyquinolin-4-yl)propyl]-1-[2-(2-thienylthio)ethyl]piperidine-3-carboxylic acid, a processes for preparing form A by heating monohydrated form C of (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6-methoxyquinolin-4-yl)propyl]-1-[2-(2-thienylthio)ethyl]piperidine-3-carboxylic acid, a pharmaceutical composition comprising form A, a pharmaceutical composition comprising form A and form B or monohydrated form C, a pharmaceutical composition comprising form A, form B and monohydrated form C, a method for treating a bacterial infection with form A, a method for treating a bacterial infection with form A and form B or monohydrated form C, and a method for treating a bacterial infection with form A and form B and monohydrated form C.

摘要翻译： 本发明包括3R，4R）-4- [3-（S） - 羟基-3-（6-甲氧基喹啉-4-基）丙基] -1- [2-（2-噻吩硫基）乙基]哌啶的结晶形式 由式（A）表示的粉末X射线衍射图，其形式为B，由纯化的无定形形式的（3R，4R）-4- [3 - （S） - 羟基-3-（6-甲氧基喹啉-4-基）丙基] -1- [2-（2-噻吩硫基）乙基]哌啶-3-羧酸，通过加热一水合形式制备形式A的方法 （3R，4R）-4- [3-（S） - 羟基-3-（6-甲氧基喹啉-4-基）丙基] -1- [2-（2-噻吩硫基）乙基]哌啶-3-羧酸 酸，包含形式A的药物组合物，包含形式A和形式B或一水合形式C的药物组合物，包含形式A，形式B和一水合形式C的药物组合物，用于形式A治疗细菌感染的方法， 用于治疗形式A和形式B或一水合物的细菌感染 rm C和用于治疗形式A和形式B的细菌感染的方法和一水合形式C.

公开(公告)号：US06699895B2

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10159498

申请日：2002-05-31

申请人： Jean-Christophe Carry ,  Dominique Damour ,  Claude Guyon ,  Serge Mignani ,  Antony Bigot ,  Eric Bacque ,  Michel Tabart

发明人： Jean-Christophe Carry ,  Dominique Damour ,  Claude Guyon ,  Serge Mignani ,  Antony Bigot ,  Eric Bacque ,  Michel Tabart

IPC分类号： C07D41706

CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  C07D277/18

摘要： The present invention relates to a class of 2-aminothiazoline derivatives of formula I: in which either R1 is a hydrogen atom or an alkyl radical and R2 is an alkyl, -alk-NH2, —CH2—R3, —CH2—S—R4 or phenyl radical substituted with a nitro or —NH—C(═NH)CH3 radical, or R1 is an alkyl radical and R2 is a hydrogen atom, R3 is a (3-6C) cycloalkyl, pyridyl, pyridyl N-oxide, thienyl, thiazolyl, imidazolyl, pyrazinyl, triazolyl or phenyl radical or a phenyl radical substituted with a nitro, hydroxy or carboxyl radical, R4 represents a pyridyl or pyridyl N-oxide radical, alk represents an alkylene radical, or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful as inhibitors of inducible NO-synthase.

摘要翻译： 本发明涉及一类式I的2-氨基噻唑啉衍生物：其中R1是氢原子或烷基，R2是烷基，-alk-NH2，-CH2-R3，-CH2-S-R4 或被硝基或-NH-C（= NH）CH 3基团取代的苯基，或R 1是烷基，R 2是氢原子，R 3是（3-6C）环烷基，吡啶基，吡啶基N-氧化物，噻吩基 ，噻唑基，咪唑基，吡嗪基，三唑基或苯基或被硝基，羟基或羧基取代的苯基，R4表示吡啶基或吡啶基N-氧化物基，alk表示亚烷基或其药学上可接受的盐，它们是 可用作诱导型NO合成酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06566362B2

公开(公告)日：2003-05-20

申请号：US10029950

申请日：2001-12-31

申请人： Jean-François Desconclois ,  Arielle Genevois-Borella ,  Philippe Girard ,  Michel Kryvenko ,  Marc Pierre Lavergne ,  Jean-Luc Malleron ,  Guy Picaut ,  Michel Tabart ,  Sylvie Wentzler

发明人： Jean-François Desconclois ,  Arielle Genevois-Borella ,  Philippe Girard ,  Michel Kryvenko ,  Marc Pierre Lavergne ,  Jean-Luc Malleron ,  Guy Picaut ,  Michel Tabart ,  Sylvie Wentzler

IPC分类号： A61K314375

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D471/04

摘要： Benzo[f]naphthyridine derivatives of formula (I): benzo[f]naphthyridine derivatives and benzo[f]naphthyridine esters of formula (IVa): aminoquinoline derivatives of formula (X): processes for preparing such compounds; and compositions comprising them.

摘要翻译： 式（I）的苯并[f]萘啶衍生物：苯并[f]萘啶衍生物和式（IVa）的苯并[f]萘啶酯：式（X）的氨基喹啉衍生物：制备此类化合物的方法; 和包含它们的组合物。

公开(公告)号：US06403610B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US09664959

申请日：2000-09-18

申请人： Jean-Luc Malleron ,  Michel Tabart ,  Jean-Christophe Carry ,  Michel Evers ,  Youssef El Ahmad ,  Serge Mignani ,  Fabrice Viviani ,  Michel Cheve

发明人： Jean-Luc Malleron ,  Michel Tabart ,  Jean-Christophe Carry ,  Michel Evers ,  Youssef El Ahmad ,  Serge Mignani ,  Fabrice Viviani ,  Michel Cheve

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： Quinolylpropylpiperidine derivatives of formula (I) which are particularly advantageous antimicrobial agents, their compositions, and their use.

摘要翻译： 式（I）的喹啉基丙基哌啶衍生物，其是特别有利的抗微生物剂，它们的组成及其用途。

公开(公告)号：US08008322B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US11778870

申请日：2007-07-17

申请人： Baptiste Ronan ,  Michel Tabart ,  Frank Halley ,  Eric Bacque ,  Catherine Souaille ,  Antonio Ugolini ,  Fabrice Viviani

发明人： Baptiste Ronan ,  Michel Tabart ,  Frank Halley ,  Eric Bacque ,  Catherine Souaille ,  Antonio Ugolini ,  Fabrice Viviani

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The disclosure relates to substituted pyrazolo-pyridines, compositions containing them, methods for the production thereof, and to their use as medicaments, in particular, as anticancer agents.

摘要翻译： 本公开涉及取代的吡唑并吡啶，含有它们的组合物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是作为抗癌剂。

公开(公告)号：US07592365B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11832208

申请日：2007-08-01

申请人： Baptiste Ronan ,  Michel Tabart ,  Catherine Souaille ,  Fabrice Viviani ,  Eric Bacque ,  Jean-Philippe Letallec ,  Pascal Desmazeau

发明人： Baptiste Ronan ,  Michel Tabart ,  Catherine Souaille ,  Fabrice Viviani ,  Eric Bacque ,  Jean-Philippe Letallec ,  Pascal Desmazeau

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/166 ,  C12N9/99 ,  C07C233/57 ,  C07D207/34

CPC分类号： C07D207/34

摘要： The disclosure concerns substituted pyrroles of formula (I): wherein A, L, Ar, R1, R2, R5, and Ra are as defined in the disclosure, compositions containing the same, methods for making the same and uses thereof, in particular as anti-cancer agents.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）的取代吡咯：其中A，L，Ar，R 1，R 2，R 5和R a如本公开所定义，含有该取代吡咯的组合物，其制备方法及其用途，特别是 抗癌剂。