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    Benzimidazole derivatives and their use as kdr kinase protein inhibitors
    4.
    发明申请
    Benzimidazole derivatives and their use as kdr kinase protein inhibitors 审中-公开
    苯并咪唑衍生物及其作为kdr激酶蛋白抑制剂的用途

    公开(公告)号：US20080125418A1

    公开(公告)日：2008-05-29

    申请号：US11943008

    申请日：2007-11-20

    申请人： Didier Babin ,  Alain Le Brun ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Herve Bouchard

    发明人： Didier Babin ,  Alain Le Brun ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Herve Bouchard

    IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4184 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

    摘要： The invention discloses and claims benzimidazole compounds of formula (I): wherein X is C—R2; Y is C—R2 or C—R3; W and Z are each C—R3; R1 is an optionally substituted aryl, heteroaryl or a saturated 5- or 6-membered monocyclic heterocyclic radical or a bicyclic heterocyclic radical; and A5 is H or alkyl; or a stereoisomer, a racemate, an enantiomer or a diastereoisomer of said compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; the use of compounds of formula (I) for the treatment of a disorder of proliferation of blood vessels, uncontrolled angiogenesis, a fibrotic disorder, a disorder of proliferation of mesangial cells, a metabolic disorder, allergy, asthma, thrombosis, a disease of the nervous system, retinopathy, psoriasis, rheumatoid arthritis, diabetes, muscle degeneration, solid tumors and cancers, pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) and one or more pharmaceutically acceptable adjuvants or diluents and pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) and one or more. antimitotic agents.

    摘要翻译： 本发明公开并要求式（I）的苯并咪唑化合物：其中X是C-R2; Y为C-R2或C-R3; W和Z各自为C-R3; R 1是任选取代的芳基，杂芳基或饱和的5-或6-元单环杂环基或双环杂环基; A5是H或烷基; 或所述式（I）化合物的立体异构体，外消旋物，对映异构体或非对映异构体或其药学上可接受的盐; 使用式（I）化合物治疗血管增生障碍，不受控制的血管生成，纤维化病症，肾小球膜细胞增殖障碍，代谢紊乱，过敏，哮喘，血栓形成，疾病 神经系统，视网膜病变，银屑病，类风湿性关节炎，糖尿病，肌肉变性，实体瘤和癌症，包含式（I）化合物和一种或多种药学上可接受的佐剂或稀释剂的药物组合物和包含式（I）化合物的药物组合物， 和一个或多个。 抗有丝分裂剂。

    Farnesyl transferase inhibitors, preparation thereof and pharmaceutical compositions containing same
    8.
    发明授权
    Farnesyl transferase inhibitors, preparation thereof and pharmaceutical compositions containing same 失效
    法呢基转移酶抑制剂，其制备方法和含有其的药物组合物

    公开(公告)号：US5750567A

    公开(公告)日：1998-05-12

    申请号：US875005

    申请日：1997-07-15

    申请人： Bernard Baudoin ,  Christopher Burns ,  Alain Commercon ,  Alain Le Brun

    发明人： Bernard Baudoin ,  Christopher Burns ,  Alain Commercon ,  Alain Le Brun

    IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C323/25 ,  C07C323/59 ,  A61K31/21

    CPC分类号： C07C323/25 ,  C07C323/59

    摘要： Novel farnesyl transferase inhibitors of general formula (I) ##STR1## preparation thereof and pharmaceutical compositions containing same. In general formula (I), R.sub.1 is Y--S--A.sub.1 -- (where Y is a hydrogen atom, an amino acid residue, a fatty acid residue, or an alkyl or alkoxycarbonyl radical, and A.sub.1 is a C.sub.1-4 alkylene radical optionally .alpha.-substituted in the >C(X.sub.1) (Y.sub.1,) grouping by an amino, alkylamino, alkanoylamino or alkoxycarbonylamino radical wherein the alkyl or alkanoyl portion contains 1-6 carbon atoms; each of X.sub.1 and Y.sub.1 is a hydrogen atom or X.sub.1 and Y.sub.1, taken toether with the carbon atom to which they are attached, form a >C.dbd.O grouping; R'.sub.1 is hydrogen or a C.sub.1-6 alkyl radical; X is an oxygen or sulphur atom; R.sub.2 is a C.sub.1-6 alkyl, alkenyl or alkynyl radical optionally substituted by hydroxy, alkoxy, mercapto, alkylthio, alkylsulphinyl or alkylsulphonyl.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 00067 Sec。 371日期1997年7月15日 102（e）日期1997年7月15日PCT 1996年1月16日PCT PCT。 公开号WO96 / 22278 日本1996年7月25日通式（I）的新型法呢基转移酶抑制剂（I）其制备方法和含有其的药物组合物。 在通式（I）中，R 1为YS-A1-（其中Y为氢原子，氨基酸残基，脂肪酸残基或烷基或烷氧羰基，A1为C1-4亚烷基， 在其中烷基或烷酰基部分含有1-6个碳原子的氨基，烷基氨基，烷酰基氨基或烷氧基羰基氨基的基团中被取代> C（X1）（Y1）中的每一个，X1和Y1各自为氢原子或X1和Y1， 与其连接的碳原子一起形成C = O基团; R'1是氢或C1-6烷基; X是氧或硫原子; R2是C1-6烷基，烯基 或任选被羟基，烷氧基，巯基，烷硫基，烷基亚磺酰基或烷基磺酰基取代的炔基。

    4,9-ethano-benzo(F)isoindole derivatives as farnesyl transferase inhibitors
    9.
    发明授权
    4,9-ethano-benzo(F)isoindole derivatives as farnesyl transferase inhibitors 失效
    4,9-乙 - 苯并（F）异吲哚衍生物作为法呢基转移酶抑制剂

    公开(公告)号：US5936097A

    公开(公告)日：1999-08-10

    申请号：US981840

    申请日：1998-07-23

    申请人： Alain Commer.cedilla.on ,  Alain Le Brun ,  Patrick Mailliet ,  Jean-Fran.cedilla.ois Peyronel ,  Fabienne Sounigo-Thompson ,  Alain Truchon ,  Martine Zucco

    发明人： Alain Commer.cedilla.on ,  Alain Le Brun ,  Patrick Mailliet ,  Jean-Fran.cedilla.ois Peyronel ,  Fabienne Sounigo-Thompson ,  Alain Truchon ,  Martine Zucco

    IPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/58 ,  C07D209/72 ,  C07D277/22 ,  C07D417/12 ,  C07F9/572 ,  C07D209/62 ,  C07D209/12 ,  C07D307/36

    CPC分类号： C07D209/72 ,  C07F9/5728

    摘要： Novel products of formula (I): ##STR1## preparation thereof and pharmaceutical compositions containing said products are disclosed. In formula (I), R is a group of formula --(CH.sub.2).sub.m --X.sub.1 --(CH.sub.2).sub.n --Z, where X.sub.1 is a simple bond or O or S, n is 0 or 1 and n is 0, 1 or 2, the CH.sub.2 groups being optionally substituted by carboxy, alkoxycarbonyl, carbamoyl, alkylcarbamoyl, dialkylcarbamoyl, amino, alkylamino or dialkylamino, and Z is carboxy, COOR.sub.4, where R.sub.4 is alkyl, or CON(R.sub.5)(R.sub.6), where R.sub.5 hydrogen or alkyl and R.sub.6 is hydrogen or optionally substituted alkyl, or else R.sub.5 is hydrogen or alkyl and R.sub.6 is hydroxy, optionally substituted alkoxy or amino, or PO(OR.sub.7).sub.2, where R.sub.7 is hydrogen or alkyl; or a group --NH--CO--T where T is hydrogen or optionally substituted alkyl; or else a group (a); R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen or halogen or optionally substituted alkyloxy or alkyl, or else R.sub.1 and R.sub.2 in the ortho positions form a heterocyclic ring containing 1 or 2 optionally substituted hereoatoms, or R.sub.1 is hydrogen or halogen or optionally substituted alkyloxy or alkyl, and R.sub.2 is thioalkyl; R.sub.3 is hydrogen or halogen or alkyl alkenyl, alkyloxy, alkylthio, carboxy or alkyloxycarbonyl; X is O or S or --NH--, --CO--,methylene, ethylene, alkylidene or 1,1-cycloalkyl; and Y is O or S. The novel products of formula (I) are farnesyl transferase inhibitors having remarkable antitumoral and antineoplastic properties.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 01062 Sec。 371日期：1998年7月23日 102（e）1998年7月23日PCT PCT 1996年7月8日PCT公布。 出版物WO97 / 03050 日期1997年1月30日公开了式（I）的新产物：其制备方法和含有所述产物的药物组合物。 在式（I）中，R是式 - （CH2）m-X1-（CH2）nZ的基团，其中X1是简单键或O或S，n是0或1，n是0,1或2， CH 2基任选被羧基，烷氧基羰基，氨基甲酰基，烷基氨基甲酰基，二烷基氨基甲酰基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基取代，Z是羧基，COOR 4，其中R 4是烷基或CON（R 5）（R 6） R 6是氢或任选取代的烷基，或者R 5是氢或烷基，R 6是羟基，任选取代的烷氧基或氨基或PO（OR 7）2，其中R 7是氢或烷基; 或基团-NH-CO-T，其中T是氢或任选取代的烷基; 或者一组（a）; R1和R2是氢或卤素或任选取代的烷氧基或烷基，或者邻位中的R1和R2形成含有1或2个任选取代的原子的杂环，或者R 1是氢或卤素或任选取代的烷氧基或烷基，R 2 是硫代烷基; R3是氢或卤素或烷基烯基，烷氧基，烷硫基，羧基或烷氧基羰基; X是O或S或-NH-，-CO-，亚甲基，亚乙基，亚烷基或1,1-环烷基; 并且Y是O或S.式（I）的新产物是具有显着的抗肿瘤和抗肿瘤性质的法呢基转移酶抑制剂。