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21.发明申请公开(公告)号：US20070276002A1
公开(公告)日：2007-11-29
申请号：US11749001
申请日：2007-05-15
IPC分类号： A61K31/454 , A61K31/4439 , A61K31/4178 , A61K31/4025 , A61K31/401 , C07D403/02
CPC分类号： C07K5/0806 , A61K38/00 , C07K5/06165
摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.
摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶相关的病症的方法，包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11（ 例如TMPRSS11B，TMPRSS11E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。
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公开(公告)号：US20150104468A1
公开(公告)日：2015-04-16
申请号：US14402808
申请日：2013-05-31
CPC分类号： C07K16/32 , A61K47/6815 , A61K47/6817 , A61K47/6851 , A61K47/6889 , C07K16/00 , C07K16/30 , C07K2317/24 , C07K2317/94 , C07K2318/10 , C07K2319/90
摘要： The present disclosure provides methods of site-specific labeling of antibodies, using proteins having 4′-phosphopantetheinyl transferase activity that catalyze post-translational modification of peptide sequences (“peptide tags”) incorporated into one or more specific sites of an antibody of interest. Enzymatic labeling enables quantitative and irreversible covalent modification of a specific serine residue within the peptide tags incorporated into the antibody, and thus creates desirable antibody conjugates.
摘要翻译： 本公开提供使用具有4'-磷酸泛酰乙酰转移酶活性的蛋白质的抗体的位点特异性标记方法，所述蛋白质催化并入感兴趣抗体的一个或多个特定位点的肽序列（“肽标签”）的翻译后修饰。 酶标记可以使掺入抗体的肽标记内的特定丝氨酸残基进行定量和不可逆共价修饰，从而产生所需的抗体缀合物。
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公开(公告)号：US08178526B2
公开(公告)日：2012-05-15
申请号：US12664651
申请日：2008-06-12
申请人： Badry Bursulaya , Dai Cheng , Jiqing Jiang , Donald S. Karanewsky , Yi Liu , Shifeng Pan , Yongqin Wan , Xia Wang , Yun Feng Xie , Yang Yang
发明人： Badry Bursulaya , Dai Cheng , Jiqing Jiang , Donald S. Karanewsky , Yi Liu , Shifeng Pan , Yongqin Wan , Xia Wang , Yun Feng Xie , Yang Yang
IPC分类号： C07D413/02 , C07D413/14 , A61K31/536 , A61K31/551
CPC分类号： C07D413/14 , C07D413/02
摘要： The invention provides a novel class of compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or dysregulated B cell activities, particularly diseases or disorders that involve aberrant activation of inositol 1,4,5-trisphosphate 3-kinase B (ITPKb).
摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的式（I）化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调B细胞活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及异常活化的疾病或病症 肌醇1,4,5-三磷酸3-激酶B（ITPKb）。
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公开(公告)号：US20080255136A1
公开(公告)日：2008-10-16
申请号：US12107637
申请日：2008-04-22
申请人： Baogen Wu , Yun He , Truc Nguyen , Kelli L. Kuhen , David Archer Ellis , Tao Jiang , Xiaohui He , Kunyong Yang , Badry Bursulaya
发明人： Baogen Wu , Yun He , Truc Nguyen , Kelli L. Kuhen , David Archer Ellis , Tao Jiang , Xiaohui He , Kunyong Yang , Badry Bursulaya
IPC分类号： A61K31/501 , A61K31/53 , C07D403/12 , A61K31/4015 , C07D207/26 , C07D417/12 , A61K31/427
CPC分类号： C07D207/26 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to inhibition of viruses, e.g., HIV using pyrrolidones and compounds related to pyrrolidones. The invention further relates to methods for identifying and using agents, including small molecule chemical compositions that inhibit HIV in a cell; as well as to methods of prophylaxis, and therapy related to HIV infection and related disease states such as AIDS.
摘要翻译： 本发明涉及使用吡咯烷酮和与吡咯烷酮有关的化合物来抑制病毒，例如HIV。 本发明还涉及用于鉴定和使用试剂的方法，包括抑制细胞中HIV的小分子化学组合物; 以及与艾滋病毒感染和相关疾病状态如艾滋病相关的预防和治疗方法。
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公开(公告)号：US09440957B2
公开(公告)日：2016-09-13
申请号：US14405773
申请日：2013-06-05
申请人： Gerald Lelais , Robert Epple , Thomas H. Marsilje, III , Pierre-Yves Michellys , Matthew McNeill , Yun Long , Wenshuo Lu , Bei Chen , Badry Bursulaya , Songchun Jiang
发明人： Gerald Lelais , Robert Epple , Thomas H. Marsilje, III , Pierre-Yves Michellys , Matthew McNeill , Yun Long , Wenshuo Lu , Bei Chen , Badry Bursulaya , Songchun Jiang
IPC分类号： A61K31/55 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D411/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/4184 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61K45/06 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4184 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61K45/06 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating EGFR activity, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated EGFR activity.
摘要翻译： 本发明提供了可用于调节EGFR活性的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调的EGFR活性相关的病症的方法。
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公开(公告)号：US20120202782A1
公开(公告)日：2012-08-09
申请号：US13445644
申请日：2012-04-12
申请人： Badry Bursulaya , Dai Cheng , Jiqing Jiang , Donald S. Karanewsky , Yi Liu , Shifeng Pan , Yongqin Wan , Xia Wang , Yun Feng Xie , Yang Yang
发明人： Badry Bursulaya , Dai Cheng , Jiqing Jiang , Donald S. Karanewsky , Yi Liu , Shifeng Pan , Yongqin Wan , Xia Wang , Yun Feng Xie , Yang Yang
IPC分类号： A61K31/536 , A61K31/551 , A61K31/496 , A61K31/4985 , C07D487/08 , A61K31/538 , C07D401/14 , A61K31/517 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P7/06 , A61P35/00 , C07D413/14
CPC分类号： C07D413/14 , C07D413/02
摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or dysregulated B cell activities, particularly diseases or disorders that involve aberrant activation of inositol 1,4,5-trisphosphate 3-kinase B (ITPKb).
摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的B细胞活性有关的疾病或病症的方法，特别是涉及肌醇1,4异常活化的疾病或病症， 5-三磷酸3-激酶B（ITPKb）。
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公开(公告)号：US20100184748A1
公开(公告)日：2010-07-22
申请号：US12664651
申请日：2008-06-12
申请人： Badry Bursulaya , Dai Cheng , Jiqing Jiang , Donald S. Karanewsky , Yi Liu , Shifeng Pan , Yongqin Wan , Xia Wang , Yun Feng Xie , Yang Yang
发明人： Badry Bursulaya , Dai Cheng , Jiqing Jiang , Donald S. Karanewsky , Yi Liu , Shifeng Pan , Yongqin Wan , Xia Wang , Yun Feng Xie , Yang Yang
IPC分类号： A61K31/536 , C07D413/14 , A61K31/551 , A61P35/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D413/02
摘要： The invention provides a novel class of compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or dysregulated B cell activities, particularly diseases or disorders that involve aberrant activation of inositol 1,4,5-trisphosphate 3-kinase B (ITPKb).
摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的式（I）化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的B细胞活性有关的疾病或病症的方法，特别是涉及异常活化的疾病或病症 肌醇1,4,5-三磷酸3-激酶B（ITPKb）。
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公开(公告)号：US20090306039A1
公开(公告)日：2009-12-10
申请号：US12374481
申请日：2007-07-20
申请人： Shifeng Pan , Yi Liu , Yun Feng Xie , Dai Cheng , yongqin Wan , Dong Han , Yang Yang , Wenqi Gao , Jiqing Jiang , Badry Bursulaya , Philip Chamberlain , Donald Karanewsky , Xia Wang
发明人： Shifeng Pan , Yi Liu , Yun Feng Xie , Dai Cheng , yongqin Wan , Dong Han , Yang Yang , Wenqi Gao , Jiqing Jiang , Badry Bursulaya , Philip Chamberlain , Donald Karanewsky , Xia Wang
IPC分类号： A61K31/496 , C07D403/06 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D413/14 , A61K31/506 , A61K31/551 , A61K31/5377
CPC分类号： C07D401/12 , C07D231/12 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D487/08 , C07D491/04
摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated B cell activities, particularly diseases or disorders that involve aberrant activation of inositol 1,4,5-trisphosphate 3-kinase B (ITPKb).
摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的B细胞活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及肌醇1,4异常活化的疾病或病症， 5-三磷酸3-激酶B（ITPKb）。
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公开(公告)号：US07384970B2
公开(公告)日：2008-06-10
申请号：US10807613
申请日：2004-03-23
申请人： Hong Liu , Phil Alper , Arnab Chatterjee , David Tully , Badry Bursulaya , David Woodmansee , Robert Epple , Jennifer Leslie Harris , Jun Li
发明人： Hong Liu , Phil Alper , Arnab Chatterjee , David Tully , Badry Bursulaya , David Woodmansee , Robert Epple , Jennifer Leslie Harris , Jun Li
IPC分类号： A61K31/4045 , C07D209/08
CPC分类号： C07D405/12 , C07C237/22 , C07C237/24 , C07C257/18 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07C2601/14 , C07D207/12 , C07D207/24 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D211/60 , C07D213/71 , C07D231/14 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D271/10 , C07D307/20 , C07D307/24 , C07D307/68 , C07D309/08 , C07D311/22 , C07D333/40 , C07D335/02 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention provides compounds, compositions and methods for the selective inhibition of cathepsin S. In a preferred aspect, cathepsin S is selectively inhibited in the presence of at least one other cathepsin isozyme. The present invention also provides methods for treating a disease state in a subject by selectively inhibiting cathepsin S.
摘要翻译： 本发明提供了选择性抑制组织蛋白酶S的化合物，组合物和方法。在优选的方面，组织蛋白酶S在至少一种其它组织蛋白酶同功酶的存在下被选择性地抑制。 本发明还提供了通过选择性抑制组织蛋白酶S来治疗受试者的疾病状态的方法。
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公开(公告)号：US07205328B2
公开(公告)日：2007-04-17
申请号：US10690802
申请日：2003-10-21
申请人： Yun He , Tao Jiang , Kelli L. Kuhen , David Archer Ellis , Baogen Wu , Tom Yao-Hsiang Wu , Badry Bursulaya
发明人： Yun He , Tao Jiang , Kelli L. Kuhen , David Archer Ellis , Baogen Wu , Tom Yao-Hsiang Wu , Badry Bursulaya
IPC分类号： A61K31/405 , C07D209/96
CPC分类号： C07D401/04 , C07D209/34 , C07D209/54 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D417/04
摘要： The present invention relates to inhibition of viruses, e.g., HIV using oxindoles and compounds related to oxindoles. The invention further relates to methods for identifying and using agents, including small molecule chemical compositions that inhibit HIV in a cell; as well as to methods of prophylaxis, and therapy related to HIV infection and related disease states such as AIDS.
摘要翻译： 本发明涉及使用羟吲哚和与羟吲哚有关的化合物来抑制病毒，例如HIV。 本发明还涉及用于鉴定和使用试剂的方法，包括抑制细胞中HIV的小分子化学组合物; 以及与艾滋病毒感染和相关疾病状态如艾滋病相关的预防和治疗方法。
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