公开(公告)号：US06890936B2

公开(公告)日：2005-05-10

申请号：US10425376

申请日：2003-04-28

申请人： Craig D. Boyle ,  William J. Greenlee ,  Samuel Chackalamannil

发明人： Craig D. Boyle ,  William J. Greenlee ,  Samuel Chackalamannil

IPC分类号： A61P25/00 ,  C07D211/96 ,  C07D221/20 ,  C07D211/06 ,  A61K31/555

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D211/96

摘要： The invention described herein are compounds in accordance with formula I: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R2, R8, R9, n, X, and Z are as defined herein, pharmaceutical compositions containing at least one compound of formula I, methods of preparation thereof, and methods of treating disorders with at least one compound of formula I or at least one compound of formula I in association with at least one acetylcholinesterase inhibitor.

摘要翻译： 本文描述的本发明是根据式I的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4， R S，R 5，R 6，R 2，R 8，R 9， SUP，n，X和Z如本文所定义，药物组合物含有至少一种式I化合物，其制备方法，以及使用至少一种式I化合物或至少一种式 I与至少一种乙酰胆碱酯酶抑制剂有关。

公开(公告)号：US5767310A

公开(公告)日：1998-06-16

申请号：US507492

申请日：1995-11-08

申请人： Scott W. Bagley ,  Theodore P. Broten ,  Prasun K. Chakravarty ,  Daljit S. Dhanoa ,  Kenneth J. Fitch ,  William J. Greenlee ,  Nancy Jo Kevin ,  Douglas J. Pettibone ,  Ralph A. Rivero ,  James R. Tata ,  Thomas F. Walsh ,  David L. Williams, Jr.

发明人： Scott W. Bagley ,  Theodore P. Broten ,  Prasun K. Chakravarty ,  Daljit S. Dhanoa ,  Kenneth J. Fitch ,  William J. Greenlee ,  Nancy Jo Kevin ,  Douglas J. Pettibone ,  Ralph A. Rivero ,  James R. Tata ,  Thomas F. Walsh ,  David L. Williams, Jr.

IPC分类号： C07C59/70 ,  C07C65/24 ,  C07C311/51 ,  C07D257/04 ,  C07D317/60 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07C59/40

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C311/51 ,  C07C59/70 ,  C07C65/24 ,  C07D317/60 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12

摘要： Phenoxyphenylacetic acids and derivatives of general structural formula (I) have endothelin antagonist activity and are useful in treating cardiovascular disorders, such as hypertension, postischemic renal failure, vasospasm, cerebral and cardiac ischemia, myocardial infarction, endoxic shock, benign prostatic hyperplasia, inflammatory diseases including Raynaud's disease and asthma.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 02871 Sec。 371日期：1995年11月8日 102（e）日期1995年11月8日PCT 1994年3月17日PCT公布。 出版物WO94 / 21590 日期：1994年9月29日苯氧基苯乙酸及其结构式（I）的衍生物具有内皮素拮抗剂活性，可用于治疗高血压，缺血性肾衰竭，血管痉挛，脑和心脏缺血，心肌梗死，内毒素休克，良性 前列腺增生，炎症性疾病包括雷诺氏病和哮喘。

公开(公告)号：US5559135A

公开(公告)日：1996-09-24

申请号：US306271

申请日：1994-09-14

申请人： Wallace T. Ashton ,  Linda L. Chang ,  William J. Greenlee

发明人： Wallace T. Ashton ,  Linda L. Chang ,  William J. Greenlee

IPC分类号： A61K45/06 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K45/06

摘要： Phenoxyphenylacetic acids and derivatives of the general structural formula I ##STR1## have endothelin antagonist activity and are useful in treating cardiovascular disorders, such as hypertension, postischemic renal failure, vasospasm, cerebral and cardiac ischemia, myocardial infarction, endotoxic shock, benign prostatic hyperplasia, inflammatory diseases including Raynaud's disease and asthma.

摘要翻译： 苯氧基苯基乙酸和一般结构式I的衍生物具有内皮素拮抗剂活性，可用于治疗心血管疾病，如高血压，缺血性肾衰竭，血管痉挛，脑和心脏缺血，心肌梗死，内毒素性休克，良性前列腺增生 ，包括雷诺氏病和哮喘的炎性疾病。

公开(公告)号：US5538991A

公开(公告)日：1996-07-23

申请号：US306275

申请日：1994-09-14

申请人： Wallace T. Ashton ,  Linda L. Chang ,  William J. Greenlee

发明人： Wallace T. Ashton ,  Linda L. Chang ,  William J. Greenlee

IPC分类号： C07D317/60 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D317/60 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Phenoxyphenylacetic acids and derivatives of the general structural formula I ##STR1## have endothelin antagonist activity and are useful in treating cardiovascular disorders, such as hypertension, postischemic renal failure, vasospasm, cerebral and cardiac ischemia, myocardial infarction, endotoxic shock, benign prostatic hyperplasia, inflammatory diseases including Raynaud's disease and asthma.

摘要翻译： 苯氧基苯基乙酸和一般结构式I的衍生物具有内皮素拮抗剂活性，可用于治疗心血管疾病，如高血压，缺血性肾衰竭，血管痉挛，脑和心脏缺血，心肌梗死，内毒素性休克，良性前列腺增生 ，包括雷诺氏病和哮喘的炎性疾病。

公开(公告)号：US5411980A

公开(公告)日：1995-05-02

申请号：US994228

申请日：1992-12-21

申请人： Wallace T. Ashton ,  Linda L. Chang ,  Malcolm MacCoss ,  Prasun K. Chakravarty ,  William J. Greenlee ,  Arthur A. Patchett ,  Kelly Flanagan

发明人： Wallace T. Ashton ,  Linda L. Chang ,  Malcolm MacCoss ,  Prasun K. Chakravarty ,  William J. Greenlee ,  Arthur A. Patchett ,  Kelly Flanagan

IPC分类号： C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10

摘要： There are disclosed new substituted triazolinone, triazolinethione, and triazolinimine compounds which are useful as angiotensin II antagonists. These compounds have the general formula: ##STR1## wherein G is R.sup.1 or ##STR2##

摘要翻译： 公开了可用作血管紧张素II拮抗剂的新的取代的三唑啉酮，三唑啉硫酮和三唑啉亚胺化合物。 这些化合物具有以下通式：其中G为R 1或

公开(公告)号：US5344830A

公开(公告)日：1994-09-06

申请号：US988514

申请日：1992-12-10

申请人： Sander G. Mills ,  Richard J. Budhu ,  Conrad P. Dorn ,  William J. Greenlee ,  Malcolm MacCoss ,  Mu T. Wu

发明人： Sander G. Mills ,  Richard J. Budhu ,  Conrad P. Dorn ,  William J. Greenlee ,  Malcolm MacCoss ,  Mu T. Wu

IPC分类号： C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D241/04

摘要： Diacylpiperazines of general structure ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, and asthma, and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.

摘要翻译： 一般结构的二酰基哌嗪可以用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和钙通道阻滞剂，可用于治疗心血管疾病如心绞痛，高血压或局部缺血。

公开(公告)号：US5240928A

公开(公告)日：1993-08-31

申请号：US665518

申请日：1991-03-06

申请人： Eric E. Allen ,  Stephen E. de Laszlo ,  Prasun K. Chakravarty ,  William J. Greenlee ,  Arthur A. Patchett ,  Thomas F. Walsh

发明人： Eric E. Allen ,  Stephen E. de Laszlo ,  Prasun K. Chakravarty ,  William J. Greenlee ,  Arthur A. Patchett ,  Thomas F. Walsh

IPC分类号： C07D239/70 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D239/70 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91

摘要： Novel substituted quinazolinones of the formula (I), which are useful as angiotensin II antagonists, are disclosed. ##STR1##

摘要翻译： 公开了可用作血管紧张素II拮抗剂的式（I）的新型取代喹唑啉酮。 （一）

公开(公告)号：US5194605A

公开(公告)日：1993-03-16

申请号：US714115

申请日：1991-06-11

申请人： William J. Greenlee ,  Ralph A. Rivero ,  Ann E. Weber ,  Lihu Yang

发明人： William J. Greenlee ,  Ralph A. Rivero ,  Ann E. Weber ,  Lihu Yang

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K38/00 ,  A61P5/38 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P27/02 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D243/00 ,  C07D245/02 ,  C07D267/00 ,  C07D281/00 ,  C07D321/00 ,  C07D327/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K14/81

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D243/00 ,  C07D245/02 ,  C07D267/00 ,  C07D281/00 ,  C07D321/00 ,  C07D327/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07F9/65525 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of the formula ##STR1## are disclosed. These compounds inhibit the angiotensinogen-cleaving action of the natural proteolytic enzyme, renin, are useful in treating, preventing or managing renin-associated hypertension, hyperaldosteronism, congestive heart failure, and glaucoma.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 这些化合物抑制天然蛋白水解酶肾素的血管紧张素原切割作用可用于治疗，预防或控制肾素相关性高血压，醛固酮增多症，充血性心力衰竭和青光眼。

公开(公告)号：US5157026A

公开(公告)日：1992-10-20

申请号：US840241

申请日：1992-02-24

申请人： Prasun K. Chakravarty ,  William J. Greenlee ,  Nathan B. Mantlo ,  Arthur A. Patchett ,  Thomas F. Walsh

发明人： Prasun K. Chakravarty ,  William J. Greenlee ,  Nathan B. Mantlo ,  Arthur A. Patchett ,  Thomas F. Walsh

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/04 ,  C07D473/30 ,  C07D473/32 ,  C07D473/40 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/04 ,  C07D473/30 ,  C07D473/32 ,  C07D473/40 ,  C07F9/6561

摘要： Substituted Imidazo-fused 6-membered heterocycles of structural formula: ##STR1## wherein A, B, C, and D are independently carbon atoms or nitrogen atoms are angiotensin II antagonists useful in the treatment of hypertension and congestive heart failure.

摘要翻译： 取代的具有结构式的咪唑并稠合的6元杂环：其中A，B，C和D独立地为碳原子或氮原子是可用于治疗高血压和充血性心力衰竭的血管紧张素II拮抗剂。

公开(公告)号：US5126342A

公开(公告)日：1992-06-30

申请号：US590971

申请日：1990-10-01

申请人： Prasun K. Chakravarty ,  William J. Greenlee ,  Elizabeth M. Naylor ,  Arthur A. Patchett ,  Thomas F. Walsh

发明人： Prasun K. Chakravarty ,  William J. Greenlee ,  Elizabeth M. Naylor ,  Arthur A. Patchett ,  Thomas F. Walsh

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D407/04 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6506

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07F9/65061

摘要： There are disclosed substituted imidazole derivatives of Formula I which are useful as angiotensin II antagonists. ##STR1##