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    Immunostimulatory agent
    22.
    发明授权
    Immunostimulatory agent 失效
    免疫刺激剂

    公开(公告)号：US5466669A

    公开(公告)日：1995-11-14

    申请号：US971981

    申请日：1993-02-19

    申请人： Wolfgang Konig ,  Mamoru Tomita ,  Seiichi Shimamura ,  Kozo Kawase ,  Mitsunori Takase ,  Wayne R. Bellamy

    发明人： Wolfgang Konig ,  Mamoru Tomita ,  Seiichi Shimamura ,  Kozo Kawase ,  Mitsunori Takase ,  Wayne R. Bellamy

    IPC分类号： A61K38/16 ,  A61K8/64 ,  A61K38/00 ,  A61P37/04 ,  A61Q11/00 ,  A61Q19/00 ,  C07K14/475 ,  C07K14/79 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K17/00

    CPC分类号： C07K14/79 ,  A61K8/64 ,  A61Q19/00 ,  A61K38/00 ,  A61Q11/00

    摘要： There is disclosed an immunostimulatory agent comprising a peptide derived from lactoferrin having activity to modulate the release of inflammatory mediators from cells of the immune system. The peptide promotes the release of leukotriene B4 from polymorphonuclear neutrophils induced by activators such as the calcium ionophor A23187, It also promotes the release of histamine from mast cells induced by activators such as .alpha.-toxin-producing Staphylococcus aureus cells or the calcium ionophor A23187. The peptide is effective at low concentrations within the range of 1 to 100 ppm. By promoting the release of such inflammatory mediators the peptide can potentiate the cellular immune response and stimulate the host defense against infectious disease. This newly discovered immunostimulatory agent is useful as an active component of pharmaceuticals, hygiene products, clinical foods, etc., for prevention and treatment of bacterial, fungal, and viral infectious in humans and animals.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 00275 Sec。 371日期：1993年2月19日 102（e）日期1993年2月19日PCT提交1992年3月7日PCT公布。 公开号WO93 / 18061 日本公报1993年9月16日。公开了包含衍生自乳铁蛋白的肽的免疫刺激剂，其具有调节炎症介质从免疫系统细胞释放的活性。 该肽促进白三烯B4从诸如钙离子电极A23187的激活剂诱导的多形核嗜中性粒细胞的释放。它还促进由活化剂如产生α-毒素的金黄色葡萄球菌细胞或钙离子体A23187诱导的肥大细胞释放组胺。 该肽在1至100ppm范围内的低浓度下是有效的。 通过促进这种炎症介质的释放，肽可以增强细胞免疫应答并刺激宿主防止感染性疾病。 这种新发现的免疫刺激剂可用作药物，卫生用品，临床食品等的活性成分，用于预防和治疗感染人类和动物的细菌，真菌和病毒。

    Alkylation of azaglycine derivatives
    24.
    发明授权
    Alkylation of azaglycine derivatives 失效
    阿魏酸衍生物的烷基化

    公开(公告)号：US5326875A

    公开(公告)日：1994-07-05

    申请号：US822929

    申请日：1992-01-21

    申请人： Patrice Talaga ,  Wolfgang Konig

    发明人： Patrice Talaga ,  Wolfgang Konig

    IPC分类号： C07C281/06 ,  C07D213/42 ,  C07K1/00 ,  C07K5/065

    CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C281/06 ,  C07K5/06078 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for the preparation of alkylated azaglycine derivatives of the formula IX--(A).sub.n --N(R)--NH--CO--NH.sub.2, (I)is described in which X is an amino protective group, C.sub.1 -C.sub.8 -alkanoyl, C.sub.6 -C.sub.14 -arylcarbonyl or C.sub.6 -C.sub.14 -aryl-C.sub.1 -C.sub.4 -alkanoyl, A is amino acid or imino acid radicals optionally protected on the third function, n is 0-10, X being C.sub.1 -C.sub.8 -alkanoyl, C.sub.6 -C.sub.14 -arylcarbonyl or C.sub.6 -C.sub.14 -aryl-C.sub.1 -C.sub.4 -alkanoyl if n=0, and R is C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl, C.sub.6 -C.sub.14 -aryl-C.sub.1 -C.sub.4 -alkanoyl or C.sub.5 -C.sub.12 -heteroaryl-C.sub.1 -C.sub.4 -alkanoyl, which comprises reacting a compound of the formula X--(A).sub.n --NH--NH--CO--NH.sub.2, in which X, A and n have the abovementioned meanings, with a primary or secondary alcohol and excess DEAD, and a tri-C.sub.1 -C.sub.6 -alkylphosphine, tri-C.sub.6 -C.sub.14 -arylphosphine or pyridyl-di-C.sub.6 -C.sub.14 -arylphosphine, it being possible for the aryl moiety to be optionally substituted by di-C.sub.1 -C.sub.4 -alkylamino, in an ether at 0.degree. C. to 30.degree. C. and optionally removing the amino protective group X, with the proviso that X is not Fmoc when tri-n-butylphosphine is used.

    摘要翻译： 描述了制备式I X-（A）nN（R）-NH-CO-NH 2，（I）的烷基化阿魏酸衍生物的方法，其中X是氨基保护基，C 1 -C 8 - 烷酰基，C 6 -C 14 - 芳基羰基或C 6 -C 14 - 芳基-C 1 -C 4 - 烷酰基，A是任选地在第三个功能上保护的氨基酸或亚氨基，n是0-10，X是C 1 -C 8 - 烷酰基，C 6 -C 14 - 如果n = 0，芳基羰基或C 6 -C 14 - 芳基-C 1 -C 4 - 烷酰基，并且R是C 1 -C 8 - 烷基，C 6 -C 14 - 芳基-C 1 -C 4 - 烷酰基或C 5 -C 12 - 杂芳基-C 1 -C 4 - 烷酰基 其包括使X，A和n具有上述含义的式X-（A）n-NH-NH-CO-NH 2的化合物与伯醇或仲醇和过量的DEAD反应， C 1 -C 6 - 烷基膦，三-C 6 - C 14 - 芳基膦或吡啶基 - 二-C 6 - C 14 - 芳基膦，芳基部分可以任选被二C1-C4烷基氨基取代，在醚中0℃ 至30℃，任选地除去氨基保护基团X，条件是当三正丁基磷时X不是Fmoc 使用了吗啡。

    Analogs of gonadoliberin with improved solubility, methods for their preparation, agents containing them and their use
    25.
    发明授权
    Analogs of gonadoliberin with improved solubility, methods for their preparation, agents containing them and their use 失效
    具有改善溶解性的甘油二醇的模拟物，其制备方法，包含它们的试剂及其用途

    公开(公告)号：US5091367A

    公开(公告)日：1992-02-25

    申请号：US724477

    申请日：1991-06-28

    申请人： Wolfgang Konig ,  Jurgen K. Sandow ,  Cenek Kolar

    发明人： Wolfgang Konig ,  Jurgen K. Sandow ,  Cenek Kolar

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61P5/00 ,  A61P9/12 ,  C07K7/06 ,  C07K7/23 ,  C07K9/00 ,  C07K14/575

    CPC分类号： C07K7/23 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/80

    摘要： The invention relates to peptides of the formula ##STR1## in which X is absent or is hydrogen or acyl; A is Pgl, de-hydro-Pro, Pro, D-Thi or D-Pgl or represents optionally substituted D-Nal(2), D-Phe or D-Trp; B is His or optionally substituted D-Phe; C is Trp, D-Thi, D-Pal(3) or optionally substituted D-Trp; D is Tyr, Arg of His; E is D-Ser(R.sup.1), .beta.-Asn, .beta.-Asp-OMe, D-Thi or --NH--CH(CH.sub.2 R.sup.2)--CO--; F is Ser(R.sup.1), Leu, Trp or Phe; G is Gly-NH.sub.2, Aza-Gly-NH.sub.2, D-Ala-NH.sub.2 or NH-alkyl; R.sup.1 is glycosyl and R.sup.2 is hydrogen, acyl, aryl or heteroaryl.The invention also relates to methods for the preparation of these peptides, agents containing them and their use.

    摘要翻译： 本发明涉及式“IMAGE”的肽，其中X不存在或为氢或酰基; A是Pgl，de-hydro-Pro，Pro，D-Thi或D-Pgl或代表任选取代的D-Nal（2），D-Phe或D-Trp; B是His或任选被取代的D-Phe; C是Trp，D-Thi，D-Pal（3）或任选取代的D-Trp; D是他的Tyr，Arg; E是D-Ser（R1），β-Asn，β-Asp-OMe，D-Thi或-NH-CH（CH2R2）-CO-; F是Ser（R1），Leu，Trp或Phe; G是Gly-NH 2，Aza-Gly-NH 2，D-Ala-NH 2或NH-烷基; R1是糖基，R2是氢，酰基，芳基或杂芳基。 本发明还涉及制备这些肽，含有它们的试剂及其用途的方法。

    Directing a subscriber toward a destination within an SDMA mobile radio network
    29.
    发明授权
    Directing a subscriber toward a destination within an SDMA mobile radio network 失效
    将用户定向到SDMA移动无线电网络内的目的地

    公开(公告)号：US5722083A

    公开(公告)日：1998-02-24

    申请号：US671539

    申请日：1996-06-27

    申请人： Wolfgang Konig

    发明人： Wolfgang Konig

    IPC分类号： G08G1/13 ,  G01C21/20 ,  G01S5/00 ,  G01S5/12 ,  G08G1/0968 ,  H04W64/00 ,  H04B1/00 ,  G01C21/00

    CPC分类号： G08G1/096861 ,  G01C21/20 ,  G08G1/096872 ,  G08G1/096883 ,  H04W64/00 ,  G01S5/0009 ,  G01S5/12

    摘要： A process for directing a subscriber toward a destination within an SDMA mobile radio network, and a processor-controlled facility (BSC) which operates accordingly are proposed. This facility contains a communications interface unit (IF1) for receiving a message that specifies a destination (DES) desired by a subscriber, and a microprocessor which determines the current location (LOC) of the subscriber by evaluating directional and distance information (.alpha., R). The processor-controlled facility (MSC) furthermore contains communications interface unit (IF2) whereby it retrieves information (INFO) from a data base (DB), which defines a route from the location (LOC) to the destination (DES). This information is transmitted in summary form to the subscriber's mobile radio terminal (MS).

    摘要翻译： 提出了一种用于将订户定向到SDMA移动无线电网络内的目的地的过程，以及相应地操作的处理器控制设施（BSC）。 该设施包括用于接收指定用户所期望的目的地（DES）的消息的通信接口单元（IF1）以及通过评估方向和距离信息（α，R）来确定用户的当前位置（LOC）的微处理器 ）。 处理器控制设施（MSC）还包含通信接口单元（IF2），从而从数据库（DB）检索信息（INFO），数据库（DB）定义从位置（LOC）到目的地（DES）的路由。 该信息以概要形式传送到用户的移动无线电终端（MS）。

    Gonadoliberin antagonists
    30.
    发明授权
    Gonadoliberin antagonists 失效
    Gonadoliberin拮抗剂

    公开(公告)号：US5434138A

    公开(公告)日：1995-07-18

    申请号：US151056

    申请日：1993-11-12

    申请人： Wolfgang Konig ,  Jurgen Sandow ,  Cenek Kolar

    发明人： Wolfgang Konig ,  Jurgen Sandow ,  Cenek Kolar

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P5/00 ,  A61P5/24 ,  C07K7/06 ,  C07K7/23 ,  C07K9/00 ,  C07K14/575 ,  C07K7/00

    CPC分类号： C07K7/23 ,  A61K38/00

    摘要： Peptides of the formula ##STR1## in which X is alkanoyl, A is optionally substituted D-Nal(2), D-Phe or D-Trp, B is optionally substituted D-Phe, C is D-Pal(3) or optionally substituted D-Phe or D-Trp, and D is Tyr or His, E is D-Ser (R.sup.1), F is Leu, Trp or Phe, G is L-Ser(R.sup.1), H is Gly-NH.sub.2, D-Ala-NH.sub.2 or Azagly-NH.sub.2 and R.sup.1 is a glycosyl radical. These peptides have an inhibitory effect on the formation of the gonadotropins lutropin and follitropin and thus also on the synthesis of testo-sterone and estrogen. A process for the preparation of these peptides is described.

    摘要翻译： 式中，X为链烷酰基，A为任选取代的D-Nal（2），D-Phe或D-Trp，B为任选取代的D-Phe，C为D-Pal（3）或任选地为 取代的D-Phe或D-Trp，D为Tyr或His，E为D-Ser（R1），F为Leu，Trp或Phe，G为L-Ser（R1），H为Gly-NH2， Ala-NH2或Azagly-NH2，R1是糖基。 这些肽对促性腺激素营养素和叶黄素的形成具有抑制作用，因此也对睾酮和雌激素的合成具有抑制作用。 描述了制备这些肽的方法。