公开(公告)号：US5541343A

公开(公告)日：1996-07-30

申请号：US365336

申请日：1994-12-28

申请人： Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Helmut Pieper ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Guenter Linz ,  Gerd Krueger

发明人： Frank Himmelsbach ,  Volkhard Austel ,  Helmut Pieper ,  Wolfgang Eisert ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Guenter Linz ,  Gerd Krueger

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  C07D205/08 ,  C07D207/00 ,  C07D207/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07F9/572

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07F9/5722

摘要： The invention relates to cyclic imino compounds which have, inter alia, valuable pharmacological properties, especially inhibitory effects on cell aggregation, pharmaceutical compositions which contain these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及具有有价值的药理学性质，特别是对细胞聚集的抑制作用的环状亚氨基化合物，其含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5478942A

公开(公告)日：1995-12-26

申请号：US144909

申请日：1993-10-28

申请人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Guenter Linz ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert

发明人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Guenter Linz ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Wolfgang Eisert

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D211/58 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D239/36 ,  C07D249/12 ,  C07D285/10 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6506 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06

CPC分类号： C07D285/10 ,  C07D211/58 ,  C07D233/32 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D239/36 ,  C07D249/12 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65061

摘要： The invention relates to cyclic urea derivatives of general formula ##STR1## wherein R.sub.a, R.sub.b, X and Y are as defined herein, pharmaceutical compositions containing the derivatives and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式为（I）的环脲衍生物，其中Ra，Rb，X和Y如本文所定义，含有衍生物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5677466A

公开(公告)日：1997-10-14

申请号：US477667

申请日：1995-05-23

申请人： Johannes Weisenberger ,  Hans-Dieter Schubert ,  Gunter Linz ,  Karl-Heinz Switek ,  Frank Himmelsbach

发明人： Johannes Weisenberger ,  Hans-Dieter Schubert ,  Gunter Linz ,  Karl-Heinz Switek ,  Frank Himmelsbach

IPC分类号： G01N33/86 ,  A61K31/395 ,  C07C255/53 ,  C07C257/18 ,  C07D207/08 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D211/34 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D249/12 ,  C07D285/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C255/53 ,  C07C257/18 ,  C07D233/32 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07C2101/14

摘要： The invention relates to new labelled fibrinogen receptor antagonists which have an affinity for the receptor which is comparable to or greater than that of .sup.125 I-fibrinogen and whose binding is not disrupted by foreign proteins.

摘要翻译： 本发明涉及对受体具有亲和力的新标记的纤维蛋白原受体拮抗剂，其与125I-纤维蛋白原相当或更大，其结合不被外源蛋白质破坏。

公开(公告)号：US5576444A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US53037

申请日：1993-04-26

申请人： Frank Himmelsbach ,  Austel Volkhard ,  Helmut Pieper ,  Guenter Linz ,  Johannes Weisenberger ,  Thomas Mueller

发明人： Frank Himmelsbach ,  Austel Volkhard ,  Helmut Pieper ,  Guenter Linz ,  Johannes Weisenberger ,  Thomas Mueller

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/34 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/08 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07F9/24 ,  C07F9/572

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07F9/5727

摘要： Cyclic imino derivatives of the formulaB--X.sub.2 --X.sub.1 --A--Y--E (I)wherein A, B, E, X.sub.1, X.sub.2 and Y are as defined herein, the stereoisomers, tautomers, mixtures and addition salts thereof, pharmaceutical compositions containing these compounds and processes for preparing them. The cyclic imino derivatives are useful as inhibitors of cell-cell and cell-matrix interactions, e.g., thrombocyte aggregation.

摘要翻译： 其中A，B，E，X 1，X 2和Y如本文所定义的式B-X2-X1-AYE（I）的环亚胺衍生物，其立体异构体，互变异构体，其混合物和加成盐，含有这些化合物的药物组合物和方法 准备他们 环状亚氨基衍生物可用作细胞 - 细胞和细胞 - 基质相互作用的抑制剂，例如凝血细胞聚集。

公开(公告)号：US5418233A

公开(公告)日：1995-05-23

申请号：US961135

申请日：1992-10-14

申请人： Guenter Linz ,  Helmut Pieper ,  Frank Himmelsbach ,  Austel: Volkhard ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Elke Seewaldt-Becker

发明人： Guenter Linz ,  Helmut Pieper ,  Frank Himmelsbach ,  Austel: Volkhard ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Elke Seewaldt-Becker

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D241/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/40 ,  C07F9/6509

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07F9/650941

摘要： Heterobiaryl derivatives of the formulaR.sub.1 NH--X.sub.1 --X.sub.2 --X.sub.3 --Y.sub.1 --Y.sub.2 --Y.sub.3 --Y.sub.4 --E (I)whereinR.sub.1, X.sub.1 to X.sub.3 and Y.sub.1 to Y.sub.4 are as defined herein, the tautomers, stereoisomers and mixtures thereof, and the salts, particularly the physiologically acceptable salts, thereof with organic or inorganic acids or bases. The derivatives have valuable pharmacological properties, such as inhibiting cell-cell aggregation and cell-matrix interactions.

摘要翻译： 式R1NH-X1-X2-X3-Y1-Y2-Y3-Y4-E（Ⅰ）的杂芳基衍生物其中R1，X1至X3和Y1至Y4如本文所定义，互变异构体，立体异构体及其混合物，以及 盐，特别是其生理上可接受的盐与有机或无机酸或碱反应。 该衍生物具有有价值的药理学性质，例如抑制细胞 - 细胞聚集和细胞 - 基质相互作用。

公开(公告)号：US5434150A

公开(公告)日：1995-07-18

申请号：US937914

申请日：1992-08-28

申请人： Volhard Austel ,  Helmut Pieper ,  Frank Himmelsbach ,  Guenter Linz ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Elke Seewaldt-Becker

发明人： Volhard Austel ,  Helmut Pieper ,  Frank Himmelsbach ,  Guenter Linz ,  Thomas Mueller ,  Johannes Weisenberger ,  Elke Seewaldt-Becker

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  C07D235/02 ,  C07D235/04 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/06 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6506 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D403/12 ,  C07D473/06 ,  C07F9/65068

摘要： The invention relates to cyclic imino derivatives of general formula ##STR1## wherein A to G, R.sub.1, Z.sub.1 to Z.sub.6, X and Y are defined as in claim 1, the tautomers, stereoisomers and mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, preferably aggregation-inhibiting properties, pharmaceutical compositions which contain these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式为（I）的环状亚氨基衍生物，其中A至G，R 1，Z 1至Z 6，X和Y如权利要求1所定义，互变异构体，立体异构体及其混合物及其盐，特别是 其生理上可接受的盐与无机或有机酸或碱具有有价值的药理学性质，优选聚集抑制性质，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US06242466B1

公开(公告)日：2001-06-05

申请号：US09353208

申请日：1999-07-14

申请人： Frank Himmelsbach ,  Brian Guth ,  Hans-Dieter Schubert

发明人： Frank Himmelsbach ,  Brian Guth ,  Hans-Dieter Schubert

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D211/34

摘要： Phenylamidines of the formula (I) wherein: R6 is a C5-12-alkyloxycarbonyl group, and R7 is a hydrogen atom, or a C1-8-alkyl, C4-7-cycloalkyl, phenyl-C1-4-alkyl, or R8—CO—OCHR9— group, wherein R8 is a C1-4-alkyl, C1-4-alkoxy, C3-7-cycloalkyl, or C4-7-cycloalkoxy group, and R9 is a hydrogen atom or a C1-4-alkyl group, or a tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds inhibit cell aggregation and are useful for the treatment or prevention of thrombosis, inflammation, bone degradation, tumors and tumor metastasis.

摘要翻译： 式（I）的苯基脒，其中：R6是C5-12烷氧基羰基，R7是氢原子，或C1-8-烷基，C4-7-环烷基，苯基-C1-4-烷基或R8- CO-OCHR9-基，其中R 8为C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基，C 3-7 - 环烷基或C 4-7 - 环烷氧基，R 9为氢原子或C 1-4 - 烷基，或 其互变异构体或其药学上可接受的盐。这些化合物抑制细胞聚集并且可用于治疗或预防血栓形成，炎症，骨降解，肿瘤和肿瘤转移。

公开(公告)号：US06838460B2

公开(公告)日：2005-01-04

申请号：US10181576

申请日：2001-01-13

申请人： Frank Himmelsbach ,  Brian Guth

发明人： Frank Himmelsbach ,  Brian Guth

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P19/08 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D295/15 ,  A01N61/00

CPC分类号： C07D295/15

摘要： The present invention relates to phenylamidines of general formula wherein R6 and R7 are defined as in claim 1, the tautomers, the stereoisomers including mixtures thereof and the salts thereof, particularly their physiologically acceptable salts with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, preferably antithrombotic effects, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式化合物R6和R7的苯基脒如权利要求1中所定义，互变异构体，立体异构体包括其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质， 优选抗血栓形成作用，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法。

公开(公告)号：US09492436B2

公开(公告)日：2016-11-15

申请号：US14331359

申请日：2014-07-15

申请人： Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Holger Wagner ,  Nobert Redemann

发明人： Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Holger Wagner ,  Nobert Redemann

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D493/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D493/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the group R1, R2, X and Y are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the AMP-activated protein kinase (AMPK) and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中R1，R2，X和Y基团如权利要求1中所定义，其具有有价值的药理学性质，特别是结合AMP活化蛋白激酶（AMPK）并调节其 活动。 该化合物适用于治疗和预防可受该受体影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病。

公开(公告)号：US09145434B2

公开(公告)日：2015-09-29

申请号：US13948751

申请日：2013-07-23

申请人： Matthias Eckhardt ,  Tanja Butz ,  Frank Himmelsbach ,  Hans-Juergen Martin

发明人： Matthias Eckhardt ,  Tanja Butz ,  Frank Himmelsbach ,  Hans-Juergen Martin

IPC分类号： C07H7/04 ,  A61K31/70 ,  C07H15/26 ,  C07D309/10

CPC分类号： C07H15/26 ,  C07D309/10 ,  C07H7/04

摘要： The invention relates to a crystalline complex of 1-cyano-2-(4-cyclopropyl-benzyl)-4-(β-D-glucopyranos-1-yl)-benzene and a natural amino acid, to methods for the preparation thereof, as well as to uses thereof for preparing medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及1-氰基-2-（4-环丙基 - 苄基）-4-（＆bgr-D-吡喃葡萄糖-1-基） - 苯和天然氨基酸的结晶配合物，其制备方法 ，以及其用于制备药物的用途。