公开(公告)号：US20060135581A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11177324

申请日：2005-11-17

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/416 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D285/08 ,  C07C233/36 ,  C07C237/20 ,  C07C251/44 ,  C07C251/54 ,  C07C251/84 ,  C07C255/42 ,  C07C255/58 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D271/10 ,  C07D335/06 ,  C07D405/10

摘要： The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20050261495A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US10416771

申请日：2001-11-05

申请人： James Audia ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Stacey McDaniel ,  Jeffrey Nissen ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung

发明人： James Audia ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Stacey McDaniel ,  Jeffrey Nissen ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61K38/00 ,  A61P25/28 ,  C07D487/02 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07D223/16 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06026

摘要： The present invention provides the compound (N)-((S)-2-hydroxy-3-methyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-2H-3-benzazepin-2-one, compositions thereof, and methods for using the same.

摘要翻译： 本发明提供了化合物（N） - （（S）-2-羟基-3-甲基 - 丁酰基）-1-（L-丙氨酰） - （S）-1-氨基-3-甲基-4,5,5- 6,7-四氢-2H-苯并吖庚因-2-酮及其组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US06864240B1

公开(公告)日：2005-03-08

申请号：US09594978

申请日：2000-06-15

申请人： Varghese John ,  Jay Tung ,  Roy Hom ,  Ashley Guinn ,  Lawrence Fang ,  Andrea Gailunas ,  Shumeye S. Mamo

发明人： Varghese John ,  Jay Tung ,  Roy Hom ,  Ashley Guinn ,  Lawrence Fang ,  Andrea Gailunas ,  Shumeye S. Mamo

IPC分类号： C07K5/02 ,  C07K5/103 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07K5/101 ,  C07K5/0205

摘要： Dipeptide derived inhibitors of the β-secretase enzyme are provided which are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of Aβ peptide in a mammal. The compounds of the invention provide useful methods of treatment by administration of these inhibitors to reduce Aβ peptide formation and in pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US07385085B2

公开(公告)日：2008-06-10

申请号：US11177324

申请日：2005-07-11

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung

IPC分类号： C07C237/04

CPC分类号： C07D285/08 ,  C07C233/36 ,  C07C237/20 ,  C07C251/44 ,  C07C251/54 ,  C07C251/84 ,  C07C255/42 ,  C07C255/58 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D271/10 ,  C07D335/06 ,  C07D405/10

摘要： The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20080058336A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11548136

申请日：2006-10-10

申请人： Roy Hom ,  Shumeye S. Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Y. Fang

发明人： Roy Hom ,  Shumeye S. Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Y. Fang

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/164 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61P43/00 ,  C12N9/99 ,  A61K31/221 ,  A61K31/341 ,  A61K31/421 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07C237/22 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D261/20 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07K5/0207 ,  C07K7/02

摘要： The present invention is directed toward substituted hydroxyethylene compounds of formula (XII) useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病的式（XII）的取代的羟基亚乙基化合物。

公开(公告)号：US20060287306A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US11345660

申请日：2006-01-31

申请人： Roy Hom ,  Shumeye Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Fang

发明人： Roy Hom ,  Shumeye Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Fang

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/22 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D261/20 ,  C07D295/13 ,  C07D307/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07K5/0207 ,  C07K7/02

摘要： The present invention is directed toward substituted hydroxyethylene compounds of formulas (XII) (XIII), and (XIV) useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病的式（XII）（XIII）和（XIV）的取代的羟基亚乙基化合物。

公开(公告)号：US20060276642A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11405705

申请日：2006-04-17

申请人： Roy Hom ,  Shumeye Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Fang

发明人： Roy Hom ,  Shumeye Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Fang

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D279/12 ,  C07D211/26 ,  C07D237/28

CPC分类号： C07C237/22 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D261/20 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07K5/0207 ,  C07K7/02

摘要： The present invention is directed toward substituted hydroxyethylene compounds of formula (XII) useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases.

公开(公告)号：US20050182046A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US10777247

申请日：2004-02-13

申请人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61P25/28 ,  C07D223/18 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物，因此具有治疗阿尔茨海默病的效用。 还公开了包含抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物以及用这种药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：US07276484B2

公开(公告)日：2007-10-02

申请号：US11075232

申请日：2005-03-08

申请人： Varghese John ,  Jay Tung ,  Roy Hom ,  Ashley Guinn ,  Lawrence Fang ,  Andrea Gailunas ,  Shumeye S. Mamo

发明人： Varghese John ,  Jay Tung ,  Roy Hom ,  Ashley Guinn ,  Lawrence Fang ,  Andrea Gailunas ,  Shumeye S. Mamo

IPC分类号： C07K5/06

CPC分类号： C07K5/101 ,  C07K5/0205

摘要： Dipeptide derived inhibitors of the β-secretase enzyme are provided which are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of Aβ peptide in a mammal. The compounds of the invention provide useful methods of treatment by administration of these inhibitors to reduce Aβ peptide formation and in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 提供了二肽衍生的β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Abeta肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物提供了通过施用这些抑制剂以减少Aβ肽形成和药物组合物治疗的有用方法。

公开(公告)号：US07169759B1

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US09594667

申请日：2000-06-15

申请人： Varghese John ,  Jay Tung ,  Lawrence Fang ,  Shumeye S. Mamo

发明人： Varghese John ,  Jay Tung ,  Lawrence Fang ,  Shumeye S. Mamo

IPC分类号： A61K38/00

CPC分类号： A61K38/07

摘要： Statine-derived peptide inhibitors of the β-secretase enzyme are provided which are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of Aβ peptide in a mammal. The compounds of the invention provide useful methods of treatment by administration of these inhibitors to reduce Aβ peptide formation and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 提供了β-分泌酶的来自Statine的肽抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默氏病和以哺乳动物中Abeta肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物提供了通过施用这些抑制剂以减少Aβ肽形成和药物组合物的有效治疗方法。