公开(公告)号：US09045459B2

公开(公告)日：2015-06-02

申请号：US13206750

申请日：2011-08-10

申请人： Frauke Pohlki ,  Udo Lange ,  Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Berthold Behl ,  Charles W. Hutchins ,  Wilfried Hornberger ,  Mario Mezler

发明人： Frauke Pohlki ,  Udo Lange ,  Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Berthold Behl ,  Charles W. Hutchins ,  Wilfried Hornberger ,  Mario Mezler

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  C07D217/02 ,  C07D217/08 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  A61K31/357 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/357 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/538 ,  C07D217/02 ,  C07D217/08 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26

摘要： The present invention relates to phenalkylamine derivatives of the formula (I) or (II) or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such phenalkylamine derivatives, and the use of such phenalkylamine derivatives for therapeutic purposes. The phenalkylamine derivatives are GlyT1 inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）或（II）的苯烷基胺衍生物或其生理上耐受的盐。 本发明涉及包含这种苯烷基胺衍生物的药物组合物，以及这种苯烷基胺衍生物用于治疗目的的用途。 酚烷基胺衍生物是GlyT1抑制剂。

公开(公告)号：US08440694B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US13613344

申请日：2012-09-13

申请人： Sean Colm Turner ,  Wilfried Braje ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Matthias Mayrer ,  Andrea Hager-Wernet

发明人： Sean Colm Turner ,  Wilfried Braje ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Matthias Mayrer ,  Wolfgang Wernet

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D215/36

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to novel quinoline compounds of the formula (I) and to the salts thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. In formula (I) R is a moiety of the formula (R) wherein * indicates the binding site to the quinolinyl radical and wherein A, B, X′, Y, Q, R1, R2, R3, R4, R5, m, n, p, q, Ra, Rb, X and Ar are as defined in claim 1.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖喹啉化合物及其盐。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 在式（I）中，R是式（R）的部分，其中*表示与喹啉基的结合位点，其中A，B，X'，Y，Q，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， n，p，q，Ra，Rb，X和Ar如权利要求1所定义。

公开(公告)号：US20130005703A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13613344

申请日：2012-09-13

申请人： Sean Colm Turner ,  Wilfried Braje ,  Andreas Haupet ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Matthias Mayrer ,  Wolfgang Wernet ,  Andrea Nager-Wernet

发明人： Sean Colm Turner ,  Wilfried Braje ,  Andreas Haupet ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Matthias Mayrer ,  Wolfgang Wernet ,  Andrea Nager-Wernet

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04 ,  A61K31/475 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to novel quinoline compounds of the formula (I) and to the salts thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. In formula (I) R is a moiety of the formula (R) wherein * indicates the binding site to the quinolinyl radical and wherein A, B, X′, Y, Q, R1, R2, R3, R4, R5, m, n, p, q, Ra, Rb, X and Ar are as defined in claim 1.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖喹啉化合物及其盐。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 在式（I）中，R是式（R）的部分，其中*表示与喹啉基的结合位点，其中A，B，X'，Y，Q，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， n，p，q，Ra，Rb，X和Ar如权利要求1所定义。

公开(公告)号：US20120316153A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：US13468682

申请日：2012-05-10

申请人： Wilhelm Amberg ,  Udo Lange ,  Michael Ochse ,  Frauke Pohlki ,  Berthold Behl ,  Mario Mezler ,  Willfried Hornberger ,  Charles W. Hutchins

发明人： Wilhelm Amberg ,  Udo Lange ,  Michael Ochse ,  Frauke Pohlki ,  Berthold Behl ,  Mario Mezler ,  Willfried Hornberger ,  Charles W. Hutchins

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/12 ,  C07D267/14 ,  A61P25/16 ,  C07D413/12 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D223/16 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D267/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to benzazepine derivatives of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof.The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such benzazepine derivatives, and the use of such benzazepine derivatives for therapeutic purposes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯并氮杂衍生物或其生理学上耐受的盐。 本发明还涉及包含这种苯并氮杂衍生物的药物组合物，以及这些苯并氮杂衍生物用于治疗目的的用途。

公开(公告)号：US20120077796A1

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：US13206937

申请日：2011-08-10

申请人： Frauke POHLKI ,  Udo Lange ,  Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Berthold Behl ,  Charles W. Hutchins ,  Wilfried Hornberger ,  Mario Mezler ,  Sean Turner

发明人： Frauke POHLKI ,  Udo Lange ,  Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Berthold Behl ,  Charles W. Hutchins ,  Wilfried Hornberger ,  Mario Mezler ,  Sean Turner

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D231/18 ,  A61K31/415 ,  C07C311/13 ,  A61P25/00 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/84 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07C311/06 ,  C07C311/04 ,  C07C311/05 ,  C07C311/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/267 ,  C07D231/18 ,  C07D233/42 ,  C07D233/84 ,  C07D295/135 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to phenalkylamine derivatives of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof.The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such phenalkylamine derivatives, and the use of such phenalkylamine derivatives for therapeutic purposes. The phenalkylamine derivatives are GlyT1 inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯烷基胺衍生物或其生理上耐受的盐。 本发明涉及包含这种苯烷基胺衍生物的药物组合物，以及这种苯烷基胺衍生物用于治疗目的的用途。 酚烷基胺衍生物是GlyT1抑制剂。

公开(公告)号：US20110009380A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12532407

申请日：2008-03-23

申请人： Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Wilfried Braje ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Alfred Hahn ,  Matthias Mayrer

发明人： Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Wilfried Braje ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Alfred Hahn ,  Matthias Mayrer

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4725 ,  C07D401/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel quinoline compounds. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein R is a moiety of the formula wherein A, R1 to R4 are as defined in the claims and the specification, n is 0, 1 or 2; m is 0, 1, 2 or 3; Ra, Rb are independently selected from the group consisting of halogen, CN, C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-haloalkoxy, C(O)Raa, C(O)NRccRbb and NRccRbb; X is CH2, C(O), S, S(O) or S(O)2; which is located in the 3- or 4-position of the quinoline ring; Ar is a radical Ar1, Ar2—Ar3 or Ar2—O—Ar3, wherein Ar1, Ar2 and Ar3 are each independently selected from the group consisting of aryl or hetaryl wherein aryl or hetaryl moieties may be unsubstituted or may carry 1, 2, 3 substituents Rx, wherein and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的喹啉化合物。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 其中R是下式的部分，其中A，R 1至R 4如权利要求和说明书中所定义，n为0,1或2; m为0,1,2或3; R a，R b独立地选自卤素，CN，C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基，C 1 -C 4卤代烷氧基，C（O）R aa，C（O）NR c R b b 和NRccRbb; X是CH 2，C（O），S，S（O）或S（O）2; 其位于喹啉环的3-或4-位; Ar是Ar1，Ar2-Ar3或Ar2-O-Ar3基团，其中Ar1，Ar2和Ar3各自独立地选自芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基部分可以是未取代的或可以携带1,2,3 取代基Rx，其中和生理上耐受的酸加成盐及其N-氧化物。

公开(公告)号：US07790727B2

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：US12262455

申请日：2008-10-31

申请人： Wilfried Martin Braje ,  Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer ,  Ana Jongen-Relo ,  Anton Bespalov ,  Min Zhang

发明人： Wilfried Martin Braje ,  Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer ,  Ana Jongen-Relo ,  Anton Bespalov ,  Min Zhang

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D295/135 ,  C07D317/62

CPC分类号： C07D295/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to novel benzenesulfonanilide compounds of the formulae I and I′ and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein R1 is hydrogen or methyl R2 is hydrogen or methyl R3 hydrogen, fluorine C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; R4 is hydrogen, C1-C4 alkyl or fluorinated C1-C4 alkyl; R5 is hydrogen, fluorine, C1-C2 alkyl, fluorinated C1-C2 alkyl, C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; and R6 is hydrogen, fluorine or chlorine.

摘要翻译： 本发明涉及式I和I'的新型苯磺酰苯胺化合物和生理上耐受的酸加成盐及其N-氧化物。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 其中R1是氢或甲基R2是氢或甲基R3氢，氟C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R4是氢，C1-C4烷基或氟化C1-C4烷基; R5是氢，氟，C1-C2烷基，氟化C1-C2烷基，C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R6是氢，氟或氯。

公开(公告)号：US20080300260A1

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：US12126174

申请日：2008-05-23

申请人： Herve GENESTE ,  Daryl Sauer ,  Wilfried Braje ,  Wilhelm Amberg ,  Mario Mezler ,  Margaretha Henrica Maria Bakker

发明人： Herve GENESTE ,  Daryl Sauer ,  Wilfried Braje ,  Wilhelm Amberg ,  Mario Mezler ,  Margaretha Henrica Maria Bakker

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/44 ,  C07D403/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D207/335 ,  C07D209/26 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/58 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D277/28 ,  C07D307/14 ,  C07D307/54 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06

摘要： The present invention relates to heterocyclic compounds which are positive modulators of metabotropic glutamate receptor. The present invention also relates to the use of these compounds for preparing a pharmaceutical composition and to a method of treating a medical disorder, selected from neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction.

摘要翻译： 本发明涉及作为代谢型谷氨酸受体的阳性调节剂的杂环化合物。 本发明还涉及这些化合物用于制备药物组合物和治疗选自与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神障碍的医学病症的方法的用途。

公开(公告)号：US20050136511A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10867147

申请日：2004-06-14

申请人： Klaus Raming ,  Mario Mezler ,  Thomas Muller

发明人： Klaus Raming ,  Mario Mezler ,  Thomas Muller

IPC分类号： C12N15/09 ,  A01N63/00 ,  C07K14/705 ,  C07K16/28 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12N15/12 ,  C12P21/02 ,  C12P21/08 ,  C12Q1/02 ,  C12R1/91 ,  C07H21/04

CPC分类号： C07K14/70571 ,  A01K2217/05

摘要： The invention relates to polypeptides which exert the biological activity of GABA B receptors, and to nucleic acids which encode these polypeptides, and in particular to their use for finding active compounds for crop protection.

摘要翻译： 本发明涉及发挥GABA B受体的生物学活性的多肽，以及编码这些多肽的核酸，特别是其用于发现作物保护活性化合物的用途。

公开(公告)号：US08877794B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US13206937

申请日：2011-08-10

申请人： Frauke Pohlki ,  Udo Lange ,  Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Berthold Behl ,  Charles W. Hutchins ,  Wilfried Hornberger ,  Mario Mezler ,  Sean Turner

发明人： Frauke Pohlki ,  Udo Lange ,  Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Berthold Behl ,  Charles W. Hutchins ,  Wilfried Hornberger ,  Mario Mezler ,  Sean Turner

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C211/27 ,  C07C311/10 ,  C07D403/12 ,  C07D231/18 ,  C07D207/267 ,  C07D401/12 ,  C07C311/05 ,  C07D205/04 ,  C07D233/42 ,  C07C311/04 ,  C07D295/135 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07C311/06 ,  C07C311/04 ,  C07C311/05 ,  C07C311/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/267 ,  C07D231/18 ,  C07D233/42 ,  C07D233/84 ,  C07D295/135 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to phenalkylamine derivatives of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such phenalkylamine derivatives, and the use of such phenalkylamine derivatives for therapeutic purposes. The phenalkylamine derivatives are GlyT1 inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯烷基胺衍生物或其生理上耐受的盐。 本发明涉及包含这种苯烷基胺衍生物的药物组合物，以及这种苯烷基胺衍生物用于治疗目的的用途。 酚烷基胺衍生物是GlyT1抑制剂。