公开(公告)号：US20150342931A1

公开(公告)日：2015-12-03

申请号：US14653445

申请日：2013-12-17

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Debra Ondeyka ,  Xiaoxia Qian ,  Petr Vachal ,  Sriram Tyagarajan ,  Cameron J. Smith ,  Hong Li ,  Jianming Bao

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D263/52 ,  C07D413/06 ,  A61K31/444

CPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D263/52 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： Compounds having the structure of Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and may be useful for raising HDL-cholesterol and reducing LDL-cholesterol in human patients and for treating or preventing atherosclerosis. The chemical compounds that are disclosed cholesterol ester transfer protein (CETP) and are expected to have utility in raising HDL-C, lowering LDL-C, and in the treatment and prevention of atherosclerosis.

摘要翻译： 具有式（I）结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于提高人类患者的HDL-胆固醇和降低LDL-胆固醇，并用于治疗或预防动脉粥样硬化。 公开了胆固醇酯转移蛋白（CETP）的化合物，并且预期可用于升高HDL-C，降低LDL-C，以及治疗和预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20150111866A1

公开(公告)日：2015-04-23

申请号：US14398165

申请日：2013-04-26

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： John J. Acton, III ,  Feng Ye ,  Petr Vachal ,  Deyou Sha ,  James F. Dropinski ,  Lin Chu ,  Debra Ondeyka ,  Alexander J. Kim ,  Vincent J. Colandrea ,  Yi Zang ,  Fengqi Zhang ,  Guizhen Dong

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D413/14

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and may be useful for raising HDL-cholesterol and reducing LDL-cholesterol in human patients and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于提高人类患者的HDL-胆固醇和降低LDL-胆固醇，并用于治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US08871738B2

公开(公告)日：2014-10-28

申请号：US13660010

申请日：2012-10-25

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Pengcheng Patrick Shao ,  Wanying Sun ,  Revathi Reddy Katipally ,  Petr Vachal ,  Feng Ye ,  Jian Liu ,  Deyou Sha

IPC分类号： C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US07605171B2

公开(公告)日：2009-10-20

申请号：US10575790

申请日：2004-12-13

申请人： Vincent J. Colandrea ,  George A. Doherty ,  Jeffrey J. Hale ,  Pei Huo ,  Irene E. Legiec ,  Leslie Toth ,  Petr Vachal ,  Lin Yan

发明人： Vincent J. Colandrea ,  George A. Doherty ,  Jeffrey J. Hale ,  Pei Huo ,  Irene E. Legiec ,  Leslie Toth ,  Petr Vachal ,  Lin Yan

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/04 ,  C07D271/06

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/506 ,  C07D285/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: as well as the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are S1P1/Edg1 receptor agonists and thus have immunosuppressive, anti-inflammatory and hemostatic activities by modulating leukocyte trafficking, sequestering lymphocytes in secondary lymphoid tissues, and enhancing vascular integrity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of treatment or prevention.

摘要翻译： 本发明包括式I的化合物及其药学上可接受的盐。 化合物是S1P1 / Edg1受体激动剂，因此通过调节白细胞运输，隔离淋巴细胞在次级淋巴组织中并增强血管完整性具有免疫抑制，抗炎和止血活性。 本发明还涉及含有这些化合物和治疗或预防方法的药物组合物。

公开(公告)号：US09221834B2

公开(公告)日：2015-12-29

申请号：US13881896

申请日：2011-10-25

申请人： Zhijian Lu ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron Smith ,  Hong Li ,  Christopher F. Thompson ,  Julianne Hunt ,  Florida Kallashi ,  Ramzi Sweis ,  Peter Sinclair ,  Samantha E. Adamson ,  Guizhen Dong ,  Debra L. Ondeyka ,  Xiaoxia Qian ,  Wanying Sun ,  Petr Vachal ,  Kake Zhao

发明人： Zhijian Lu ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron Smith ,  Hong Li ,  Christopher F. Thompson ,  Julianne Hunt ,  Florida Kallashi ,  Ramzi Sweis ,  Peter Sinclair ,  Samantha E. Adamson ,  Guizhen Dong ,  Debra L. Ondeyka ,  Xiaoxia Qian ,  Wanying Sun ,  Petr Vachal ,  Kake Zhao

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/444 ,  C07D491/08 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/42 ,  A61K45/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D491/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compound of Formula I, A3 is a substituted phenyl group or indanyl group. Formula (I).

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 在式I的化合物中，A3是取代的苯基或茚满基。 式（I）。

公开(公告)号：US20130331372A1

公开(公告)日：2013-12-12

申请号：US13881896

申请日：2011-10-25

申请人： Zhijian Lu ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron Smith ,  Hong Li ,  Christopher F. Thompson ,  Julianne Hunt ,  Florida Kallashi ,  Ramzi Sweis ,  Peter Sinclair ,  Samantha E. Adamson ,  Guizhen Dong ,  Debra L. Ondeyka ,  Xiaoxia Qian ,  Wanying Sun ,  Petr Vachal ,  Kake Zhao

发明人： Zhijian Lu ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron Smith ,  Hong Li ,  Christopher F. Thompson ,  Julianne Hunt ,  Florida Kallashi ,  Ramzi Sweis ,  Peter Sinclair ,  Samantha E. Adamson ,  Guizhen Dong ,  Debra L. Ondeyka ,  Xiaoxia Qian ,  Wanying Sun ,  Petr Vachal ,  Kake Zhao

IPC分类号： C07D491/08 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D491/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compound of Formula I, A3 is a substituted phenyl group or indanyl group. Formula (I).

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 在式I的化合物中，A3是取代的苯基或茚满基。 式（I）。

公开(公告)号：US08309544B2

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US12598633

申请日：2008-05-12

申请人： Joan M. Fletcher ,  Jeffrey J. Hale ,  Shouwu Miao ,  Petr Vachal

发明人： Joan M. Fletcher ,  Jeffrey J. Hale ,  Shouwu Miao ,  Petr Vachal

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention relates to spiroindalone compounds useful as HIF prolyl hydroxylase inhibitors to treat anemia and like conditions.

摘要翻译： 本发明涉及可用作HIF脯氨酰羟化酶抑制剂以治疗贫血和类似病症的螺旋体化合物。

公开(公告)号：US09126976B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US14239452

申请日：2012-08-13

申请人： Rajan Anand ,  Vincent J. Colandrea ,  Maud Reiter ,  Petr Vachal ,  Aaron Zwicker ,  Jonathan E. Wilson ,  Fengqi Zhang ,  Kake Zhao

发明人： Rajan Anand ,  Vincent J. Colandrea ,  Maud Reiter ,  Petr Vachal ,  Aaron Zwicker ,  Jonathan E. Wilson ,  Fengqi Zhang ,  Kake Zhao

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D241/42 ,  C07D409/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D409/06 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D241/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06

摘要： Compounds having the structure of Formula Ia, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and may be useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 具有式Ia结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20110152304A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12991278

申请日：2009-04-28

申请人： Joan M. Pierce (nee Fletcher) ,  Jeffrey J. Hale ,  Shouwu Miao ,  Petr Vachal

发明人： Joan M. Pierce (nee Fletcher) ,  Jeffrey J. Hale ,  Shouwu Miao ,  Petr Vachal

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/20 ,  A61P7/06

CPC分类号： C07D471/20

摘要： The present invention relates to spiroazaindole compounds useful as HIF prolyl hydroxylase inhibitors to treat anemia and like conditions.

摘要翻译： 本发明涉及用作HIF脯氨酰羟化酶抑制剂治疗贫血和类似病症的螺恶唑酮化合物。

公开(公告)号：US20090247499A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12310221

申请日：2007-08-17

申请人： Joan M. Fletcher ,  Tung M. Fong ,  William K. Hagmann ,  Petr Vachal

发明人： Joan M. Fletcher ,  Tung M. Fong ,  William K. Hagmann ,  Petr Vachal

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  C07D295/10 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4985

CPC分类号： A61K31/496

摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are antagonists and/or inverse agonists of the Cannabinoid-1 (CB1) receptor and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the CB1 receptor. The compounds of the present invention are useful as centrally acting drugs in the treatment of psychosis, memory deficits, cognitive disorders, Alzheimer's disease, migraine, neuropathy, neuro-inflammatory disorders including multiple sclerosis and Guillain-Barre syndrome and the inflammatory sequalae of viral encephalitis, cerebral vascular accidents, and head trauma, anxiety disorders, stress, epilepsy, Parkinson's disease, movement disorders, and schizophrenia. The compounds are also useful for the treatment of substance abuse disorders, the treatment of obesity or eating disorders, as well as the treatment of asthma, constipation, chronic intestinal pseudo-obstruction, cirrhosis of the liver, non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), non-alcoholic steatohepatitis (NASH), and the promotion of wakefulness.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是大麻素-1（CB1）受体的拮抗剂和/或反向激动剂，可用于治疗，预防和抑制由CB1受体介导的疾病。 本发明的化合物可用作治疗精神病，记忆缺陷，认知障碍，阿尔茨海默氏病，偏头痛，神经病，包括多发性硬化的神经炎症性疾病和吉兰巴利综合症以及病毒性脑炎的炎症性后遗症的中枢作用药物 脑血管意外，头部创伤，焦虑障碍，压力，癫痫，帕金森病，运动障碍和精神分裂症。 这些化合物还可用于治疗药物滥用障碍，治疗肥胖或进食障碍，以及治疗哮喘，便秘，慢性肠假性梗阻，肝硬化，非酒精性脂肪性肝病（NAFLD ），非酒精性脂肪性肝炎（NASH），以及促进觉醒。