公开(公告)号：US06476054B1

公开(公告)日：2002-11-05

申请号：US09690622

申请日：2000-10-17

申请人： Charles G. Caldwell ,  Paul E. Finke ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Bryan Oates ,  Dooseop Kim ,  Shankaran Kothandaraman ,  Liping Wang

发明人： Charles G. Caldwell ,  Paul E. Finke ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Bryan Oates ,  Dooseop Kim ,  Shankaran Kothandaraman ,  Liping Wang

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： The present invention is directed to cyclic amines of the formula I: (wherein R1, R2, R3, m and n are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-1, CCR-2, CCR-2A, CCR-2B, CCR-3, CCR-4, CCR-5, CXCR-3, and/or CXCR-4.

摘要翻译： 本发明涉及式I的环胺（其中R1，R2，R3，m和n如本文所定义），其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-1，CCR-2，CCR-2A，CCR-2B，CCR-3，CCR-4，CCR-5，CXCR-3和/或CXCR- 4。

公开(公告)号：US06136827A

公开(公告)日：2000-10-24

申请号：US120010

申请日：1998-07-21

申请人： Charles G. Caldwell ,  Paul E. Finke ,  Malcolm Maccoss ,  Laura C. Meurer ,  Sander G. Mills ,  Bryan Oates

发明人： Charles G. Caldwell ,  Paul E. Finke ,  Malcolm Maccoss ,  Laura C. Meurer ,  Sander G. Mills ,  Bryan Oates

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/56

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/10 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention is directed to cyclic amines of the formula I: ##STR1## (wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, m and n are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-1, CCR-2, CCR-2A, CCR-2B, CCR-3, CCR-4, CCR-5, CXCR-3, and/or CXCR-4.

摘要翻译： 本发明涉及式I的环胺（其中R1，R2，R3，m和n如本文所定义），其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-1，CCR-2，CCR-2A，CCR-2B，CCR-3，CCR-4，CCR-5，CXCR-3和/或CXCR- 4。

公开(公告)号：US6013644A

公开(公告)日：2000-01-11

申请号：US989940

申请日：1997-12-12

申请人： Sander G. Mills ,  Malcolm Maccoss ,  Martin S. Springer

发明人： Sander G. Mills ,  Malcolm Maccoss ,  Martin S. Springer

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61K31/435 ,  A61K31/40 ,  A61K31/425 ,  A61K31/54

CPC分类号： A61K31/438

摘要： The present invention is directed spiro-substituted azacycles of formula I: (wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, k, l and m are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-1, CCR-2, CCR-2A, CCR-2B, CCR-3, CCR-4, CCR-5, CXCR-3, and/or CXCR-4.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体活性调节剂的式I的螺取代的氮杂环:(其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，k，l和m如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-1，CCR-2，CCR-2A，CCR-2B，CCR-3，CCR-4，CCR-5，CXCR-3和/或CXCR- 4。

公开(公告)号：US5962462A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US989947

申请日：1997-12-12

申请人： Sander G. Mills ,  Malcolm Maccoss ,  Martin S. Springer

发明人： Sander G. Mills ,  Malcolm Maccoss ,  Martin S. Springer

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4747 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/435 ,  C07D209/54 ,  C07D209/56

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4747 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： The present invention is directed to spiro-substituted azacycles of the Formula 1: ##STR1## (wherein R.sub.1, l, m, Q, W, X, Y, and Z are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-1, CCR-2, CCR-2A, CCR-2B, CCR-3, CCR-4, CCR-5, CXCR-3, and/or CXCR-4.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体活性的调节剂的式1的螺取代的azacycles（其中R1，l，m，Q，W，X，Y和Z如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-1，CCR-2，CCR-2A，CCR-2B，CCR-3，CCR-4，CCR-5，CXCR-3和/或CXCR- 4。

公开(公告)号：US5872116A

公开(公告)日：1999-02-16

申请号：US959393

申请日：1997-10-28

申请人： Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian John Williams

发明人： Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian John Williams

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/54 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  Y10S514/825

摘要： Substituted heterocycles of the general structural formula: ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis, and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.

摘要翻译： 取代的通式结构式的杂环：是可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐的速激肽受体拮抗剂，以及可用于治疗心血管疾病如心绞痛，高血压或缺血的钙通道阻滞剂。

公开(公告)号：US5780467A

公开(公告)日：1998-07-14

申请号：US907738

申请日：1997-08-08

申请人： Conrad P. Dorn ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills

发明人： Conrad P. Dorn ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P3/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D265/34 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07F9/6558

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07F9/65583

摘要： Substituted heterocycles of the general structural formula: ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma, and emesis.

摘要翻译： 取代的通式结构式的杂环：是可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐的速激肽受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5607936A

公开(公告)日：1997-03-04

申请号：US316013

申请日：1994-09-30

申请人： Yuan-Ching P. Chiang ,  Paul E. Finke ,  Malcolm Maccoss ,  Laura C. Meurer ,  Daniel J. Miller ,  Sander G. Mills ,  Albert J. Robichaud ,  Shrenik K. Shah

发明人： Yuan-Ching P. Chiang ,  Paul E. Finke ,  Malcolm Maccoss ,  Laura C. Meurer ,  Daniel J. Miller ,  Sander G. Mills ,  Albert J. Robichaud ,  Shrenik K. Shah

IPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D233/61 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D257/04 ,  C07D295/12 ,  C07D295/125 ,  C07D471/04 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D521/00 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/125 ,  C07D471/04 ,  C07D473/18 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are substituted aryl piperazines of Formula I ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis. In particular compounds of Formula I are shown to be neurokinin antagonists.

摘要翻译： 公开了式I的取代的芳基哌嗪I是可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐的速激肽受体拮抗剂。 特别地，式I的化合物显示为神经激肽拮抗剂。

公开(公告)号：US5292726A

公开(公告)日：1994-03-08

申请号：US885416

申请日：1992-05-19

申请人： Wallace T. Ashton ,  Conrad P. Dorn ,  William J. Greenlee ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Mu T. Wu

发明人： Wallace T. Ashton ,  Conrad P. Dorn ,  William J. Greenlee ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Mu T. Wu

IPC分类号： A01N43/60 ,  A01N47/16 ,  A01N47/38 ,  C07D241/04 ,  C07D295/215 ,  C07D403/06 ,  A61K31/675 ,  A61K31/495 ,  C07F9/6509

CPC分类号： C07D295/215 ,  A01N43/60 ,  A01N47/16 ,  A01N47/38 ,  C07D241/04 ,  C07D403/06

摘要： Diacylpiperazines of general structure ##STR1## are: angiotensin II (A-II) antagonists selective for the type 2 (AT.sub.2) subtype useful in the treatment of cerebrovascular, cognitive, and CNS disorders; tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases and pain or migraine; and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.

摘要翻译： 一般结构的二酰基哌嗪是一种对可用于治疗脑血管，认知和中枢神经系统疾病的2型（AT2）亚型选择性的血管紧张素II（A-II）拮抗剂; 用于治疗炎性疾病和疼痛或偏头痛的速激肽受体拮抗剂; 和钙通道阻滞剂可用于治疗心血管疾病如心绞痛，高血压或缺血。

公开(公告)号：US07393844B2

公开(公告)日：2008-07-01

申请号：US10550111

申请日：2004-03-12

申请人： Stephen D. Goble ,  Alexander Pasternak ,  Sander G. Mills ,  Changyou Zhou ,  Lihu Yang

发明人： Stephen D. Goble ,  Alexander Pasternak ,  Sander G. Mills ,  Changyou Zhou ,  Lihu Yang

IPC分类号： C07D491/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula (1) Wherein A, B, D, X, Y, n, R1, R3, R4, R5, R15, R16, R17, R18 and the dashed line are as defined herein which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的化合物，其中A，B，D，X，Y，n，R 1，R 3， R 4，R 5，R 15，R 16，R 17，R 16， 18和虚线如本文所定义，其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂

公开(公告)号：US07196113B2

公开(公告)日：2007-03-27

申请号：US11135240

申请日：2005-05-23

申请人： Paul E. Finke ,  Laura C. Meurer ,  Sander G. Mills

发明人： Paul E. Finke ,  Laura C. Meurer ,  Sander G. Mills

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D207/273

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/273

摘要： The present invention is directed to certain lactam compounds which are useful as neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists, and inhibitors of tachykinin and in particular substance P. The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including emesis, urinary incontinence, depression, and anxiety.

摘要翻译： 本发明涉及可用作神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，速激肽抑制剂，特别是物质P的某些内酰胺化合物。本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物制剂和 使用化合物及其制剂治疗某些疾病，包括呕吐，尿失禁，抑郁和焦虑。