公开(公告)号：US20080015183A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11864987

申请日：2007-09-29

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles Blum ,  Harry Brielmann ,  Timothy Caldwell ,  Stephane De Lombaert ,  Kevin Hodgetts ,  Xiaozhang Zheng ,  James Krause ,  Uri Herzberg ,  Taeyoung Yoon

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles Blum ,  Harry Brielmann ,  Timothy Caldwell ,  Stephane De Lombaert ,  Kevin Hodgetts ,  Xiaozhang Zheng ,  James Krause ,  Uri Herzberg ,  Taeyoung Yoon

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/47 ,  A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  A61P11/14 ,  A61P17/02 ,  C07D215/58 ,  C07D237/30 ,  C07D279/12 ,  C07D471/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D401/14 ,  C07D401/10 ,  C07D239/84 ,  C07D223/04 ,  A61P25/04 ,  A61P11/16 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/502

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  C07D237/34 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted quinazolin-4-ylamine analogues are provided. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using them to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供了取代的喹唑啉-4-基胺类似物。 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了用于治疗这些病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US20060122394A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11204202

申请日：2005-08-13

申请人： Charles Blum ,  Harry Brielmann ,  Bertrand Chenard ,  Xiaozhang Zheng

发明人： Charles Blum ,  Harry Brielmann ,  Bertrand Chenard ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： C07D403/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Substituted biaryl piperazinyl-pyridine analogues are provided, of the Formula: wherein variables are as described herein. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptors activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using such compounds to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供了下式的取代的联芳基哌嗪基 - 吡啶类似物：其中变量如本文所述。 这样的化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人，驯养的伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了使用这些化合物治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US20060089354A1

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：US10539031

申请日：2003-12-12

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles Blum ,  Harry Brielmann ,  Timothy Caldwell ,  Stephane DeLombaert ,  Kevin Hodgetts ,  Xiaozhang Zheng

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles Blum ,  Harry Brielmann ,  Timothy Caldwell ,  Stephane DeLombaert ,  Kevin Hodgetts ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4709 ,  C07D487/02 ,  C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D239/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561

摘要： Acid-substituted quinazolin-4-ylamine analogues are provided. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using them to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供了酸取代的喹唑啉-4-基胺类似物。 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了用于治疗这些病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US09676721B2

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：US13820489

申请日：2011-09-02

申请人： Kenneth W. Bair ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Bingsong Han ,  Jian Lin ,  Dominic J. Reynolds ,  Chase C. Smith ,  Zhongguo Wang ,  Xiaozhang Zheng

发明人： Kenneth W. Bair ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Bingsong Han ,  Jian Lin ,  Dominic J. Reynolds ,  Chase C. Smith ,  Zhongguo Wang ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/74 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  C07D401/04 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K45/06 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds and compositions for the inhibition of NAMPT, their synthesis, applications and antidotes. An illustrative compound of the invention is shown below.

公开(公告)号：US20150175621A1

公开(公告)日：2015-06-25

申请号：US14382123

申请日：2013-03-01

申请人： Kenneth W Bair ,  Timm R Baumeister ,  Peter Dragovich ,  Francis Gosselin ,  Po-Wai Yuen ,  Mark Zak ,  Xiaozhang Zheng

发明人： Kenneth W Bair ,  Timm R Baumeister ,  Peter Dragovich ,  Francis Gosselin ,  Po-Wai Yuen ,  Mark Zak ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/444 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/706 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are certain pyridinyl and pyrimidinyl sulfoxide and sulfone compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treatment using such compounds.

摘要翻译： 公开了某些吡啶基和嘧啶基亚砜和砜化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US20140275057A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14115623

申请日：2011-09-02

申请人： Kenneth W. Bair ,  Timm Baumeister ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Karl H. Clodfelter ,  Bingsong Han ,  Jian Lin ,  Dominic J. Reynolds ,  Chase C. Smith ,  Zhongguo Wang ,  Xiaozhang Zheng

发明人： Kenneth W. Bair ,  Timm Baumeister ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Karl H. Clodfelter ,  Bingsong Han ,  Jian Lin ,  Dominic J. Reynolds ,  Chase C. Smith ,  Zhongguo Wang ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： C07D213/56 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  C07D451/04 ,  A61K31/5386 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  C07D213/34 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D451/04 ,  C07D491/08

摘要： The present invention relates to compounds and composition for inhibition of NAMPT, their synthesis, applications and antidotes. An illustrative compound of the invention is shown below.

摘要翻译： 本发明涉及抑制NAMPT，其合成，应用和解毒剂的化合物和组合物。 本发明的说明性化合物如下所示。

公开(公告)号：US20140248240A1

公开(公告)日：2014-09-04

申请号：US14115849

申请日：2011-09-02

申请人： Kenneth W. Bair ,  Timm Baumeister ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Karl H. Clodfelter ,  Bingsong Han ,  Judith D. Kuntz ,  Jian Lin ,  Dominic J. Reynolds ,  Chase C. Smith ,  Zhongguo Wang ,  Xiaozhang Zheng

发明人： Kenneth W. Bair ,  Timm Baumeister ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Karl H. Clodfelter ,  Bingsong Han ,  Judith D. Kuntz ,  Jian Lin ,  Dominic J. Reynolds ,  Chase C. Smith ,  Zhongguo Wang ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4545 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D215/48 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds and compositions for the inhibition of NAMPT, their synthesis, applications and antidotes. An illustrative compound of the invention is shown below: Formula (I)

摘要翻译： 本发明涉及抑制NAMPT，其合成，应用和解毒剂的化合物和组合物。 本发明的说明性化合物如下所示：式（I）

公开(公告)号：US20130273034A1

公开(公告)日：2013-10-17

申请号：US13820496

申请日：2011-09-02

申请人： Kenneth W. Bair ,  Timm R. Baumeister ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Karl H. Clodfelter ,  Bingsong Han ,  Jian Lin ,  Dominic J. Reynolds ,  Chase C. Smith ,  Zhongguo Wang ,  Xiaozhang Zheng ,  Po-Wai Yuen

发明人： Kenneth W. Bair ,  Timm R. Baumeister ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Karl H. Clodfelter ,  Bingsong Han ,  Jian Lin ,  Dominic J. Reynolds ,  Chase C. Smith ,  Zhongguo Wang ,  Xiaozhang Zheng ,  Po-Wai Yuen

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/40 ,  A61K31/4406 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D213/74 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C317/42 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds and compositions for the inhibition of NAMPT, their synthesis, applications and antidotes. An illustrative compound of the invention is shown below:

摘要翻译： 本发明涉及抑制NAMPT，其合成，应用和解毒剂的化合物和组合物。 本发明的说明性化合物如下所示：

公开(公告)号：US20070161637A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US10565223

申请日：2004-07-22

申请人： Rajagopal Bankthavatchalam ,  James Darrow ,  Stephane De Lombaert ,  Xiaozhang Zheng

发明人： Rajagopal Bankthavatchalam ,  James Darrow ,  Stephane De Lombaert ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/513 ,  C07D403/14

CPC分类号： C04B35/632 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D251/46 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

摘要： Substituted pyridin-2-ylamine analogues are provided, of the formula: wherein variables are as described herein. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using such compounds to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供了取代的吡啶-2-基胺类似物，其具有下式：其中变量如本文所述。 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了使用这些化合物治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US20060100245A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US10539860

申请日：2003-12-19

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles Blum ,  Harry Brielmann ,  James Darrow ,  Stephane DeLombaert ,  Taeyoung Yoon ,  Xiaozhang Zheng

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles Blum ,  Harry Brielmann ,  James Darrow ,  Stephane DeLombaert ,  Taeyoung Yoon ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4415 ,  C07D405/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C235/64 ,  C07D211/34 ,  C07D213/26 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/73 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D241/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12

摘要： Substituted biphenyl-4-carboxylic acid arylamide analogues capable of modulating receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of pain and other conditions associated with receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供能调节受体活性的取代的联苯-4-羧酸芳酰胺类似物。 这样的配体可以用于体内或体外调节受体活性，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的受体活化相关的疼痛和其它病症。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。