公开(公告)号：US5010071A

公开(公告)日：1991-04-23

申请号：US379399

申请日：1989-07-13

申请人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Petra Rach ,  Michael Topert

发明人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Petra Rach ,  Michael Topert

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J1/0033 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/864

摘要： Androstane derivatives of the general Formula I ##STR1## in which R.sub.1 represents a hydrogen atom or a methyl group,X and Y each mean hydrogen atoms or together a carbon-carbon bond, andR.sub.2 symbolizes a hydrogen atom or an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms,are pharmaceutically effective substances which have a distinct antiandrogenic effectiveness in topical application.

摘要翻译： 其中R 1表示氢原子或甲基的通式I的（I）的雄甾烷衍生物，X和Y各自表示氢原子或碳 - 碳键，R2表示氢原子或烷基 具有1至6个碳原子的是在局部施用中具有明显的抗雄激素效力的药学有效物质。

公开(公告)号：US4945064A

公开(公告)日：1990-07-31

申请号：US147580

申请日：1988-01-19

申请人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Paul E. Schulze ,  Klaus Annen ,  Rudolf Wiechert ,  Kunhard Pollow ,  Bernhard Manz ,  Hans-Joerg Grill

发明人： Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Paul E. Schulze ,  Klaus Annen ,  Rudolf Wiechert ,  Kunhard Pollow ,  Bernhard Manz ,  Hans-Joerg Grill

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07F7/22 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  C07J13/00 ,  C07J21/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J53/008 ,  C07J1/0033 ,  C07J1/0081 ,  C07J21/006 ,  C07J51/00 ,  C07J63/008

摘要： Estrane and androstane derivatives of formula I ##STR1## wherein X is bromine, iodine, triphenyltin or trialkyltin of 1 to 6 carbon atoms per alkyl radical,Y represents two hydrogen atoms or methylene,Z represents two hydrogen atoms, oxo or alkylenedioxy of 2 to 6 carbon atoms andV is ethylene, vinylene, 1,3-propylene or cyclopropylene,R.sub.1 is hydrogen or a hydrocarbon radical of up to 8 hydrocarbon atoms, optionally interrupted by an oxa group or substituted by an oxo group,R.sub.2 is methyl or ethyl,R.sub.3 and R.sub.4 represent a carbon-carbon bond or R.sub.3 is hydrogen and R.sub.4 is hydrogen or methyl,.DELTA.symbolizes a 4(5)-double bond if Z signifies two hydrogen atoms or an oxo group; or a 5(6)-double bond or, for the estrane derivatives of formula I, also a 5(10)-double bond, if Z is alkylenedioxy,are pharmacologically effective substances or intermediates for preparation thereof.

摘要翻译： 式I的雌二醇和雄甾烷衍生物其中X是每个烷基的1至6个碳原子的溴，碘，三苯基锡或三烷基锡，Y代表两个氢原子或亚甲基，Z代表两个氢原子，氧代或亚烷基二氧基， 6个碳原子，V是亚乙基，亚乙烯基，1,3-亚丙基或亚环丙基，R 1是氢或至多8个烃基的烃基，任选地被氧杂基团中断或被氧代基取代，R 2是甲基或乙基 ，R 3和R 4表示碳 - 碳键，或者R 3是氢，R 4是氢或甲基，如果Z表示2个氢原子或氧代基，则DELTA表示4（5） - 双键; 或5（6） - 双键，或对于式I的雌激素衍生物，如果Z是亚烷基二氧基，则也是5（10） - 双键，是用于制备它们的药理学有效物质或中间体。

公开(公告)号：US4925834A

公开(公告)日：1990-05-15

申请号：US188569

申请日：1988-04-29

申请人： Rolf Bohlmann ,  Henry Laurent ,  David Henderson ,  Yukishige Nishino

发明人： Rolf Bohlmann ,  Henry Laurent ,  David Henderson ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J17/00 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0094

摘要： A 3-methylene-4-androsten-17-one of formula I ##STR1## wherein R.sub.a represents a hydrogen atom or a saturated or unsaturated straight-chain or branched-chain, optionally substituted alkyl radical with 1-6 carbon atoms, in which R.sub.a is in the alpha- or beta-position, andR.sub.b represents a hydrogen atom, a hydroxyl or an --S(O).sub.n R.sub.c group, in which R.sub.c is a hydrogen atom or an alkyl or acyl group with 1-4 carbon atoms, n=0, 1 or 2, andX represents CH.sub.2, CHF, CHCl or CHBr, in which if R.sub.a is hydrogen and R.sub.b is hydroxyl or R.sub.a and R.sub.b each are hydrogen, X is not CH.sub.2.The new compounds of formula I are suitable for fertility control and for treatment of diseases which are promoted by estrogens.

摘要翻译： 其中R a表示氢原子或具有1-6个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链的任选取代的烷基的式I的3-亚甲基-4-雄酮-17-酮 ，其中Ra为α或β位，Rb表示氢原子，羟基或-S（O）nRc基团，其中Rc为氢原子或具有1-4个碳原子的烷基或酰基基团 碳原子，n = 0,1或2，X表示CH 2，CHF，CHCl或CHBr，其中如果Ra是氢，Rb是羟基或R a和R b各自是氢，X不是CH 2。 新的式I化合物适用于生育控制和治疗由雌激素促进的疾病。

公开(公告)号：US4789671A

公开(公告)日：1988-12-06

申请号：US20009

申请日：1987-02-27

申请人： James R. Bull ,  Russell I. Thomson ,  Henry Laurent ,  Helmut Schroeder ,  Rudolf Wiechert

发明人： James R. Bull ,  Russell I. Thomson ,  Henry Laurent ,  Helmut Schroeder ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07J20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J53/002

摘要： 14,17.beta.-ethano-14.beta.-estratriene and estratetraene of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, a methyl or an acyl group of a monocarboxyclic acid of 1-12 carbon atoms,R.sup.2 is a hydrogen atom or an acyl group of a monocarboxylic acid of 1-12 carbon atoms,R.sup.3 is a hydrogen atom or a methyl group, and ##STR2## is a single or double C--C-bond show strong estrogenic activity.

摘要翻译： 14,17β-乙酮-14β-雌三醇和式I的雌四烯（I）其中R1是1-12个碳原子的单羧酸的氢原子，甲基或酰基，R2是氢 原子或1-12个碳原子的一元羧酸的酰基，R3是氢原子或甲基，并且是单或双CC-键显示出强的雌激素活性。

公开(公告)号：US4789668A

公开(公告)日：1988-12-06

申请号：US929292

申请日：1986-10-17

申请人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

发明人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/008

摘要： The disclosure relates to novel 1.alpha.,7.alpha.-dithio-substituted spirolactones of general Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.1-3 -alkyl and C.sub.1-3 -acyl andR.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-3 -alkyl and C.sub.1-3 -acyl,to their preparation, and to their use as medicinal agents.The compounds of this invention exhibit anti-aldosterone activity and show the profile of effectiveness of a pro-drug.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE86 / 00055 Sec。 371日期1986年10月17日第 102（e）日期1986年10月17日PCT提交1986年2月13日PCT公布。 公开号WO86 / 04900 日本公报1986年8月28日。公开内容涉及通式Ⅰ（I）的新的1α，7α-二硫代取代的己内酯，其中R 1为C 1-3 - 烷基和C 1-3 - 酰基且R 2为氢 ，C 1-3 - 烷基和C 1-3 - 酰基，并用作药物。 本发明的化合物显示抗醛固酮活性并显示前药的有效性。

公开(公告)号：US4584288A

公开(公告)日：1986-04-22

申请号：US692489

申请日：1985-01-18

申请人： Klaus Nickish ,  Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

发明人： Klaus Nickish ,  Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K31/585 ,  A61P5/38 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00 ,  C07J19/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J21/006 ,  C07J53/008

摘要： 6,6-ethylene-15,16-methylene-3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17.alpha.-carbolactones of general Formula I ##STR1## wherein ##STR2## is a CC-single of CC-double bond, R.sub.1 is a hydrogen atom or a methyl group,R.sub.2 is a methyl or ethyl group, and ##STR3## exhibit strong gestagen potency and an aldosterone-antagonistic activity.

摘要翻译： 具有通式I（VI）的6,6-亚乙基-15,16-亚甲基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17α-碳代内酯其中是CC-单 的CC-双键，R1是氢原子或甲基，R2是甲基或乙基，＆lt; IMAGE＆gt;表现出强的孕激素效价和醛固酮拮抗活性。

公开(公告)号：US4555507A

公开(公告)日：1985-11-26

申请号：US515243

申请日：1983-07-19

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Michael Toepert ,  Hans Wendt

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Michael Toepert ,  Hans Wendt

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J5/0076 ,  C07J21/00 ,  C07J7/0085 ,  C07J71/0015

摘要： Compounds of Formula I ##STR1## wherein the bond is a single bond or a double bond,X is hydrogen, flourine, chlorine, or bromine,R.sub.1 is formyl, alkanoyl or alkoxyalkyl each of which contains 2-8 carbon atoms, or benzoyl, andY is chlorine, hydroxy, formyl, alkanoyloxy of 2-8 carbon atoms, or benzoyloxy,have valuable anti-inflammatory properties.

摘要翻译： 式I的化合物其中键是单键或双键，X是氢，氟，氯或溴，R 1是含有2-8个碳原子的甲酰基，烷酰基或烷氧基烷基，或苯甲酰基， 和Y是2-8个碳原子的氯，羟基，甲酰基，烷酰氧基或苯甲酰氧基具有有价值的抗炎特性。

公开(公告)号：US4457925A

公开(公告)日：1984-07-03

申请号：US403279

申请日：1982-07-29

申请人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Rudolf Wiechert

发明人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P17/00 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J1/0033 ,  C07J53/005 ,  C07J53/008 ,  C07J71/001

摘要： Androstane derivatives of Formula I ##STR1## wherein ---- is a single bond or a double bond,R.sub.1 is methyl or ethyl,R.sup.2 is hydrogen or alkyl of 1-8 carbon atoms,--X-- is --(CH.sub.2).sub.n --, --CH.dbd.CH(CH.sub.2).sub.m --, or --C.tbd.C--(CH.sub.2).sub.m --wherein n is 2 to 6 and m is 1 to 4,--A--B-- is --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --CCl.dbd.CH--, ##STR2## --U--V

摘要翻译： 式I的雄甾烷衍生物（Ⅰ）其中----是单键或双键，R1是甲基或乙基，R2是氢或1-8个碳原子的烷基，-X-是 - （CH2 ）n - ， - CH = CH（CH 2）m - 或-C 3位C（CH 2）m - ，其中n为2-6，m为1至4，-AB-为-CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH-，-CCl = CH-， -UV <= -CH 2 -CH，-CH = C 1 -C（OH）= C 1或-CCl = C 1，-WY-为 -CH 2 -CH 2 - ， - CH 2 -C（CH 3）2 - 或者，条件是该化合物不是17α-（3-乙酰氧基丙基）-17β-羟基-4,6-雄甾二烯-3-酮 一种是药理学有效的化合物，例如，是皮脂抑制剂。

公开(公告)号：US4416985A

公开(公告)日：1983-11-22

申请号：US317822

申请日：1981-11-03

申请人： Karl Petzoldt ,  Rudolf Wiechert ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Dieter Bittler

发明人： Karl Petzoldt ,  Rudolf Wiechert ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Dieter Bittler

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/06 ,  C12P33/20 ,  C12R1/645 ,  C07J7/00

CPC分类号： C12P33/06 ,  C07J53/008 ,  C07J71/001

摘要： A process for preparing a 3.beta.,7.beta.-dihydroxy-.DELTA..sup.5 steroid of the formula ##STR1## wherein Q is ##STR2## and R.sub.1 is hydrogen, trimethylacetyl, tert-butyldimethylsilyl, dimethyl-2-(3-methylbutyl)silyl or tribenzylsilyl,comprises fermenting a 3.beta.-hydroxy-.DELTA..sup.5 -steroid of the formula ##STR3## wherein Q is as defined above, andR.sub.2 is hydrogen or alkanoyl of 2-6 carbon atoms,with a culture of Botryodiplodia malorum to obtain the corresponding 3.beta.,7.beta.-dihydroxy-.DELTA..sup.5 -steroid; and, optionally, reacting the resultant product with trimethylacetic anhydride, tert-butyldimethylsilyl chloride, dimethyl-2-(3-methylbutyl)silyl chloride, or tribenzylsilyl chloride.

摘要翻译： 制备式“IMAGE”的3β，7β-二羟基-TATA 5类的方法，其中Q是R 1，R 1是氢，三甲基乙酰基，叔丁基二甲基甲硅烷基，二甲基-2-（3-甲基丁基）甲硅烷基或三苄基甲硅烷基 包括发酵式为“IMAGE”的3β-羟基-TATA5-类固醇，其中Q如上所定义，R 2为2-6个碳原子的氢或链烷酰基，并具有葡萄孢属（Botryodiplodia malorum）的培养物，以获得相应的3 β，β-二羟基-DTATA5-类固醇; 和任选地使所得产物与三甲基乙酸酐，叔丁基二甲基甲硅烷基氯，二甲基-2-（3-甲基丁基）甲硅烷基氯或三苄基甲硅烷基氯反应。

公开(公告)号：US4390530A

公开(公告)日：1983-06-28

申请号：US233350

申请日：1981-02-11

申请人： Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier

发明人： Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J11/00 ,  C07J17/00 ,  C07J33/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J11/00 ,  C07J17/00 ,  C07J33/007

摘要： 3-Deoxy-.DELTA..sup.15 -steroids of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or an acyl group of a C.sub.1-15 hydrocarbon carboxylic acid, andR.sup.2 is ethynyl, chloroethynyl or propynyl are valuable progestationally effective compounds having low attendant androgenic side effects.

摘要翻译： 其中R1是氢或C1-15烃羧酸的酰基，R2是乙炔基，氯乙炔基或丙炔基的3-脱氧-TDTA15-类固醇是具有低伴随的雄激素副作用的有价值的孕妇有效化合物 。