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    14.alpha.,17.alpha.-ethanoestratrienes
    4.
    发明授权
    14.alpha.,17.alpha.-ethanoestratrienes 失效
    14（ALPHA），17（ALPHA）-ETHANOESTRATRIENES

    公开(公告)号：US5134136A

    公开(公告)日：1992-07-28

    申请号：US679043

    申请日：1991-05-13

    申请人： Gerald Kirsch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  James R. Bull ,  Gunter Neef

    发明人： Gerald Kirsch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  James R. Bull ,  Gunter Neef

    IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J53/00

    CPC分类号： C07J53/002

    摘要： ##STR1## New 14α,17α-ethano-estratrienes of general formula (I) wherein R
    1 is a hydrogen atom, an alkyl or acyl group with 1 to 12 carbon atoms, R
    2 is a hydrogen atom or a methyl group, R
    3 is a hydrogen atom or an acyl group with 1 to 12 carbon atoms and (a) is either (II) or (III), where R
    4 is an alkyl residue in the α or β position with 1 to 8 carbon atoms or an α,β-alkenyl residue which may contain several double bonds or an α,β-alkinyl residue, both with 2 to 8 carbon atoms, are described. Also described is a process for producing them. These new compounds have a marked oestrogenic activity.

    摘要翻译： PCT No.PCT / DE89 / 00712 Sec。 371日期1991年5月13日 102（e）日期1991年5月13日PCT提交1989年11月10日PCT公布。 出版物WO90 / 05139 （III）新型14α，17α-通式（I）的α-甲基 - 雌三烯，其中R 1为（C 1 -C 6） 氢原子，具有1至12个碳原子的烷基或酰基，R 2是氢原子或甲基，R 3是氢原子或具有1至12个碳原子的酰基，和（a）是（II）或 （III），其中R4是具有1至8个碳原子的α或β位的烷基残基或可以含有几个双键的α，β-链烯基残基或α，β-链烯基残基，其中2至8个 碳原子。 还描述了它们的生产方法。 这些新化合物具有明显的雌激素活性。

    19,11 .beta.-bridged steroids, their manufacture and pharmaceutical preparations containing them
    6.
    发明授权
    19,11 .beta.-bridged steroids, their manufacture and pharmaceutical preparations containing them 失效
    19,11（BETA） - 混合型STEROIDS，其制造和含有它们的药物制剂

    公开(公告)号：US5095129A

    公开(公告)日：1992-03-10

    申请号：US283632

    申请日：1988-12-09

    申请人： Eckhard Ottow ,  Rudolf Wiechert ,  Gunter Neef ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David A. Henderson

    发明人： Eckhard Ottow ,  Rudolf Wiechert ,  Gunter Neef ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David A. Henderson

    IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/58 ,  A61P5/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00

    CPC分类号： C07J71/0063 ,  C07J21/006 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0038 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0005 ,  C07J71/0047

    摘要： New 19,11.beta.-bridged steroids of the general formula I ##STR1## where R.sup.1 stands for a methyl or ethyl radical,R.sup.2 for a hydrogen or chlorine atom or a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical,B and G, which are the same or different, respectively for a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical or, together, for a second bond between the carbon atoms 6 and 7,B and R.sup.2 together for a methylene or an ethylene group,Z for the radical of a pentagonal or hexagonal ring, which is possibly substituted and possibly unsaturated,V stands for a possibly substituted carbocyclic or heterocyclic aryl radical,the ring A for ##STR2## M and N together meaning a second bond or M a hydrogen atom and N a hydroxy group,X means an oxygen atom, two hydrogen atoms or a hydroxyimino grouping N.about.OH,R.sup.3 and D, which are the same or different, respectively a hydrogen atom, a nitrile radical or a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical or, together, a methylene or ethylene group,E a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical,D and E together meaning a second bond between carbon atoms 1 and 2 or together a methylene group ##STR3## with R.sup.11 in the meaning of a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl radical,are described as well as their pharmaceutically tolerated addition salts with acids. The new compounds possess valuable pharmacological properties.

    摘要翻译： 新的19,11个β-桥连类固醇，其通式为Ⅰ（Ⅰ），其中R1代表甲基或乙基，R2代表氢或氯原子或C1-C4烷基，B和G，其中 分别对于氢原子，C 1 -C 4 - 烷基或碳原子6和7之间的第二个键，B和R 2一起为亚甲基或亚乙基，Z为相同或不同的 可能被取代且可能不饱和的五角或六方环的基团V代表可能被取代的碳环或杂环芳基，A，A，M和N一起表示第二个键或M是氢原子 和N是羟基，X表示氧原子，两个氢原子或羟基亚氨基基团N分别OH，R3和D分别相同或不同，分别为氢原子，腈基或C1-C4烷基 或者一起是亚甲基或亚乙基，E是氢原子或C 1 -C 4烷基，D和E togeth 呃意指碳原子1和2之间的第二个键或一起与氢原子或C 1 -C 8 - 烷基的含义中的R 11一起形成的亚甲基基团b）或者c），以及 它们与酸的药学上耐受的加成盐。 新化合物具有宝贵的药理性质。