公开(公告)号：US20120088837A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13314525

申请日：2011-12-08

申请人： Robert Greenhouse ,  Ralph New Harris, III ,  Saul Jaime-Figueroa ,  James M. Kress ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

发明人： Robert Greenhouse ,  Ralph New Harris, III ,  Saul Jaime-Figueroa ,  James M. Kress ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61P25/00 ,  C07C233/33 ,  A61P25/28 ,  C07C275/24 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/325 ,  C07D207/34 ,  C07D207/36 ,  C07D209/30 ,  C07D231/18 ,  C07D233/20 ,  C07D233/34 ,  C07D233/44 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D277/82

摘要： Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, p, q, Ar, R1 and R2 are as defined herein. Also provided are methods for preparing, compositions comprising, and methods for using compounds of formula I.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中m，p，q，Ar，R 1和R 2如本文所定义。 还提供了制备方法，组合物和使用式I化合物的方法。

公开(公告)号：US08119842B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US12637548

申请日：2009-12-14

申请人： Kieran Durkin ,  Lawrence Emerson Fisher ,  Arthur Meili ,  Michaelangelo Scalone ,  Xianqing Shi ,  Justin Vitale

发明人： Kieran Durkin ,  Lawrence Emerson Fisher ,  Arthur Meili ,  Michaelangelo Scalone ,  Xianqing Shi ,  Justin Vitale

IPC分类号： C07C231/18 ,  C07C231/12 ,  C07C209/50

CPC分类号： C07C231/18 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/24 ,  B01J31/2409 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/821 ,  C07B2200/07 ,  C07C315/02 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C2602/10 ,  C07C237/24 ,  C07C317/32 ,  C07C323/22 ,  C07C323/62 ,  C07C323/38 ,  C07C323/44

摘要： Methods for producing a compound of formula k1 or k2 by reducing a dihydronapthalene amide compound of formula i with hydrogen gas in the presence of a ruthenium catalyst of formula j1 or j2 Ru(Z)2(L)  j1; Ru(E)(E′)(L)(D)  j2; wherein m, n, Ar, Y, R1 E, E′, D, Z and L are as defined herein.

摘要翻译： 在式j1或j2 Ru（Z）2（L）j1的钌催化剂存在下，用氢气还原式I的二氢萘酰胺化合物，制备式k1或k2化合物的方法; Ru（E）（E'）（L）（D）j2; 其中m，n，Ar，Y，R E，E'，D，Z和L如本文所定义。

公开(公告)号：US08063103B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12556235

申请日：2009-09-09

申请人： James Prentice Davidson ,  Fei Pang ,  Margaret Wong ,  Michael Martin

发明人： James Prentice Davidson ,  Fei Pang ,  Margaret Wong ,  Michael Martin

IPC分类号： C07C311/51 ,  A61K31/277

CPC分类号： C07C311/51 ,  A61K31/18 ,  C07B2200/13

摘要： The application discloses novel polymorphic crystalline forms of 2-[4-Bromo-3-(3-chloro-5-cyano-phenoxy)-2-fluoro-phenyl]-N-(2-chloro-4-propionylsulfamoyl-phenyl)-acetamide, sodium salt (Ib) with improved stability and physical properties which facilitate manufacturing, handling and formulating for treatment or prophylaxis of HIV mediated diseases, AIDS or ARC, in monotherapy or in combination therapy.

摘要翻译： 该申请公开了2- [4-溴-3-（3-氯-5-氰基 - 苯氧基）-2-氟 - 苯基] -N-（2-氯-4-丙酰基氨磺酰基 - 苯基） - 乙酰胺，钠盐（Ib），具有改善的稳定性和物理性质，便于在单一疗法或联合治疗中制备，处理和配制用于治疗或预防HIV介导的疾病，AIDS或ARC。

公开(公告)号：US07960424B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US11388270

申请日：2006-03-24

申请人： Giorgio Calderari ,  Daniele Bonadeo ,  Roberta Cannella ,  Enrico Braglia ,  Riccardo Braglia ,  Andrew Miksztal ,  Thomas Malefyt ,  Kathleen M. Lee

发明人： Giorgio Calderari ,  Daniele Bonadeo ,  Roberta Cannella ,  Enrico Braglia ,  Riccardo Braglia ,  Andrew Miksztal ,  Thomas Malefyt ,  Kathleen M. Lee

IPC分类号： A01N43/52

CPC分类号： A61K9/08 ,  A61J3/00 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4747 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61K47/183 ,  A61K47/26 ,  B65B3/04 ,  B65B55/02

摘要： The present invention relates to shelf-stable liquid formulations of palonosetron for reducing chemotherapy and radiotherapy induced emesis with palonosetron. The formulations are particularly useful in the preparation of intravenous and oral liquid medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及帕洛诺司琼用于减轻化学疗法和放射治疗诱发呕吐与帕洛诺司琼的货架稳定液体制剂。 制剂特别可用于制备静脉内和口服液体药物。

公开(公告)号：US07951920B2

公开(公告)日：2011-05-31

申请号：US11893899

申请日：2007-08-17

申请人： Michael Brandt ,  Stephan Fischer ,  Erhard Kopetzki ,  Suryanarayana Sankuratri ,  Ralf Schumacher

发明人： Michael Brandt ,  Stephan Fischer ,  Erhard Kopetzki ,  Suryanarayana Sankuratri ,  Ralf Schumacher

IPC分类号： C07K17/00 ,  C07K17/14 ,  C12P21/08 ,  A61K39/00

CPC分类号： C07K16/2866 ,  C07K14/005 ,  C07K2319/00 ,  C12N2740/16122

摘要： The current invention is related to a conjugate comprising one or more antifusogenic peptides and an anti-CCR5 antibody (mAb CCR5) characterized in that one to eight antifusogenic peptides are each conjugated to one terminus of the heavy and/or light chains of the anti-CCR5 antibody and to the pharmaceutical use of the conjugate.

摘要翻译： 本发明涉及包含一种或多种抗融合肽和抗CCR5抗体（mAb CCR5）的缀合物，其特征在于，一至八个抗融合肽各自与抗-CD5抗体的重链和/或轻链的一个末端缀合， CCR5抗体和缀合物的药物用途。

公开(公告)号：US07939531B2

公开(公告)日：2011-05-10

申请号：US12378978

申请日：2009-02-20

申请人： Joe Timothy Bamberg ,  Mark Bartlett ,  Daisy Joe DuBois ,  Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Rama K. Kondru ,  Remy Lemoine ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Jaehyeon Park ,  David Bernard Smith ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang ,  Calvin Wesley Yee

发明人： Joe Timothy Bamberg ,  Mark Bartlett ,  Daisy Joe DuBois ,  Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Rama K. Kondru ,  Remy Lemoine ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Jaehyeon Park ,  David Bernard Smith ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang ,  Calvin Wesley Yee

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中变量Q和R如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：US07902197B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US12378971

申请日：2009-02-20

申请人： Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Rama K. Kondru ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

发明人： Todd Richard Elworthy ,  Robert Than Hendricks ,  Rama K. Kondru ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

公开(公告)号：US07893276B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US12791252

申请日：2010-06-01

申请人： Gary M. Lee ,  Jiang Zhu

发明人： Gary M. Lee ,  Jiang Zhu

IPC分类号： C07D249/12

CPC分类号： C07D249/12 ,  C07C17/18 ,  C07C45/004 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C25/18 ,  C07C47/55 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56

摘要： The present process provides a improved method for the preparation of alkylsulfanyl substituted triazoles 2 which are useful intermediates in a new process for the preparation of triazolones 20.

摘要翻译： 本发明方法提供了制备烷基硫烷基取代的三唑2的改进方法，它们是制备三唑酮20的新方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US07868141B2

公开(公告)日：2011-01-11

申请号：US12315863

申请日：2008-12-05

申请人： Joseph Endl ,  Elsie M. Eugui ,  Maria Elena Fuentes ,  Yvo Graus ,  Aran Frank Labrijn ,  Martin Lanzendoerfer ,  Paul Parren ,  Frank Rebers ,  Ralf Schumacher ,  Stefan Seeber ,  Jan Van De Winkel ,  Martine Van Vugt

发明人： Joseph Endl ,  Elsie M. Eugui ,  Maria Elena Fuentes ,  Yvo Graus ,  Aran Frank Labrijn ,  Martin Lanzendoerfer ,  Paul Parren ,  Frank Rebers ,  Ralf Schumacher ,  Stefan Seeber ,  Jan Van De Winkel ,  Martine Van Vugt

IPC分类号： C07K16/00 ,  A61K39/395

CPC分类号： C07K16/2875 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/52 ,  C07K2317/56

摘要： This invention relates to anti-OX40L antibodies and, in particular, to anti-OX40L antibodies and variants thereof that contain a Fc part derived from human origin and do not bind complement factor C1q. These antibodies have new and inventive properties causing a benefit for a patient suffering from inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抗OX40L抗体，特别涉及抗OX40L抗体及其变体，其含有源自人源的Fc部分，并且不结合补体因子C1q。 这些抗体具有新的和本发明的性质，为患有炎性疾病的患者带来益处。

公开(公告)号：US07807409B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11583573

申请日：2006-10-19

申请人： Erhard Kopetzki

发明人： Erhard Kopetzki

IPC分类号： C12N15/00 ,  C12N15/63

CPC分类号： C07K14/005 ,  A61K38/162 ,  C07K16/00 ,  C07K16/2863 ,  C07K2317/50 ,  C07K2319/00 ,  C12N2740/16122

摘要： A method for the recombinant production of a heterologous polypeptide in a eukaryotic host cell is described. The host cell comprises an expression plasmid, whereby the expression plasmid comprises in a 5′ to 3′ direction a) a promoter, b) a nucleic acid encoding a first polypeptide, whose amino acid sequence is selected from Table 1 depending on the first two amino acids of the second polypeptide, c) a nucleic acid encoding a second polypeptide comprising a nucleic acid encoding a heterologous polypeptide, a nucleic acid encoding a linker, and a nucleic acid encoding an immunoglobulin fragment, and d) a 3′ untranslated region comprising a polyadenylation signal. Further a plasmid and a kit are described.

摘要翻译： 描述了在真核宿主细胞中重组产生异源多肽的方法。 宿主细胞包含表达质粒，其中表达质粒包含5'至3'方向a）启动子，b）编码第一多肽的核酸，其氨基酸序列选自表1，取决于前两个 第二多肽的氨基酸，c）编码包含编码异源多肽的核酸，编码接头的核酸和编码免疫球蛋白片段的核酸的第二多肽的核酸，以及d）3'非翻译区，其包含 多聚腺苷酸化信号。 此外，还描述了质粒和试剂盒。