公开(公告)号：US20090075920A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12196853

申请日：2008-08-22

申请人： Anthony W. Czarnik

发明人： Anthony W. Czarnik

IPC分类号： C07H19/12 ,  A61K31/706 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07H19/12

摘要： The present application describes deuterium-enriched decitabine, pharmaceutically acceptable salt forms thereof, and methods of treating using the same.

摘要翻译： 本申请描述了富含氘的地西他滨，其药学上可接受的盐形式，以及使用其的治疗方法。

公开(公告)号：US07491818B2

公开(公告)日：2009-02-17

申请号：US11037065

申请日：2005-01-18

申请人： Glenn McGall ,  Anthony D. Barone

发明人： Glenn McGall ,  Anthony D. Barone

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07H19/048

CPC分类号： C07H19/052 ,  C07H19/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/12 ,  C07H21/00

摘要： Nucleic acid labeling compounds containing heterocyclic derivatives are disclosed. The heterocyclic derivative containing compounds are synthesized by condensing a heterocyclic derivative with a cyclic group (e.g. a ribofuranose derivative). The labeling compounds are suitable for enzymatic attachment to a nucleic acid, either terminally or internally, to provide a mechanism of nucleic acid detection.

公开(公告)号：US07485717B2

公开(公告)日：2009-02-03

申请号：US11173311

申请日：2005-06-30

申请人： Sergei M. Gryaznov ,  Krisztina Pongracz ,  Daria Zielinska

发明人： Sergei M. Gryaznov ,  Krisztina Pongracz ,  Daria Zielinska

IPC分类号： C07H19/00 ,  C07H19/16

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/12

摘要： Orthogonally protected 3′-amino nucleoside monomers and efficient methods for their synthesis are described. The methods employ selective protection of the 3′-amino group in the presence of the unprotected nucleoside base.

摘要翻译： 描述了正交保护的3'-氨基核苷单体及其合成的有效方法。 该方法在未保护的核苷碱基存在下采用3'-氨基的选择性保护。

公开(公告)号：US20090005551A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US12208238

申请日：2008-09-10

申请人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs

发明人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs

IPC分类号： C07H19/12

CPC分类号： C07H19/12

摘要： The present invention provides a method for the preparation of 5-azacytidine, wherein 5-azacytidine is represented by the structure: The method involves the silylation of 5-azacytosine, followed by the coupling of silylated 5-azacytosine to a protected β-D-ribofuranose derivative. The coupling reaction is catalyzed by trimethylsilyl trifluoromethanesulfonate (TMS-Triflate).

摘要翻译： 本发明提供了制备5-氮杂胞苷的方法，其中5-氮杂胞苷由以下结构表示：该方法包括5-氮杂胞嘧啶的甲硅烷基化，然后将甲硅烷基化的5-氮杂胞嘧啶与保护的β- 呋喃核糖衍生物。 偶联反应由三氟甲磺酸三甲基甲硅烷基酯（TMS-Triflate）催化。

公开(公告)号：US07439344B2

公开(公告)日：2008-10-21

申请号：US11525889

申请日：2006-09-22

申请人： Keshab Sarma

发明人： Keshab Sarma

IPC分类号： C07G3/00 ,  C07H15/00 ,  C07H17/00 ,  A01N43/04 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H19/067 ,  C07H19/073 ,  C07H19/09 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/167 ,  C07H19/173 ,  C07H19/19

摘要： The present invention relates to a one-step process for the selective O-acylation of the hydroxy groups of a nucleoside under basic conditions utilizing DMAP and a carboxylic acid anhydride in aqueous heterogenous solvent mixture.

摘要翻译： 本发明涉及使用DMAP和羧酸酐在水性异质溶剂混合物中在碱性条件下选择性O-酰化核苷酸的一步法。

公开(公告)号：US07423144B2

公开(公告)日：2008-09-09

申请号：US11137632

申请日：2005-05-25

申请人： Prakash Jagtap ,  Csaba Szabo ,  Andrew L. Salzman

发明人： Prakash Jagtap ,  Csaba Szabo ,  Andrew L. Salzman

IPC分类号： A61K31/7056 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/708 ,  C07H16/167 ,  C07H16/173

CPC分类号： C07H19/167 ,  C07D473/34 ,  C07H19/12

摘要： The invention relates to Purine Derivatives; compositions comprising an effective amount of a Purine Derivative; and methods for reducing an animal's rate of metabolism, protecting an animal's heart against myocardial damage during cardioplegia; or for treating or preventing a cardiovascular disease, a neurological disorder, an ischemic condition, a reperfusion injury, obesity, a wasting disease, or diabetes, comprising administering an effective amount of a Purine Derivative to an animal in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及嘌呤衍生物; 包含有效量的嘌呤衍生物的组合物; 以及降低动物代谢率的方法，保护动物的心脏免受心脏停搏期间的心肌损伤; 或用于治疗或预防心血管疾病，神经障碍，缺血状况，再灌注损伤，肥胖症，消耗性疾病或糖尿病，包括向有需要的动物施用有效量的嘌呤衍生物。

公开(公告)号：US07276248B2

公开(公告)日：2007-10-02

申请号：US11202913

申请日：2005-08-12

申请人： Samuel Zalipsky ,  Alberto A. Gabizon

发明人： Samuel Zalipsky ,  Alberto A. Gabizon

IPC分类号： A61K9/127 ,  C07F9/02 ,  C07F53/00 ,  C07C321/00

CPC分类号： A61K9/1271 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/196 ,  A61K31/407 ,  A61K31/519 ,  A61K31/56 ,  A61K38/14 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/543 ,  A61K47/544 ,  A61K47/554 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6911 ,  C07C323/19 ,  C07D239/553 ,  C07D487/14 ,  C07H17/08 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  Y10T428/2984

摘要： Conjugates of a hydrophobic moiety, such as a lipid, linked through a cleavable dithiobenzyl linkage to a therapeutic agent are described. The dithiobenzyl linkage is susceptible to cleavage by mild thiolysis, resulting in release of the therapeutic agent in its original form. The linkage is stable under nonreducing conditions. The conjugate can be incorporated into liposomes for administration in vivo and release of the therapeutic agent in response to endogeneous in vivo reducing conditions or in response to administration of an exogeneous reducing agent.

摘要翻译： 描述了通过可切割二硫代苄基键连接到治疗剂的疏水部分（例如脂质）的缀合物。 二硫代苄基键易受到轻度硫解的裂解，导致治疗剂以其原始形式释放。 在非还原条件下，连接是稳定的。 缀合物可以并入脂质体中，用于体内施用和响应于体内还原条件或响应于外源性还原剂的施用释放治疗剂。

公开(公告)号：US20070135375A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11605473

申请日：2006-11-29

申请人： Ralf Wyrwa ,  Reinhard Nubbemeyer ,  Ursula Ganzer

发明人： Ralf Wyrwa ,  Reinhard Nubbemeyer ,  Ursula Ganzer

IPC分类号： A61K31/7072 ,  A61K31/56 ,  A61K31/4745 ,  C07H19/12 ,  C07D453/04 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07D453/04 ,  C07H19/12

摘要： The invention relates to sulfamoyl sulfonate prodrugs of general formula I, a process for their production, pharmaceutical compositions that contain these compounds, and their use for the production of orally available pharmaceutical agents. The compounds according to the invention bind to carbonic anhydrases and inhibit these enzymes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的氨磺酰磺酸酯前药，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物及其用于生产口服可用药剂的用途。 根据本发明的化合物结合碳酸酐酶并抑制这些酶。

公开(公告)号：US20070100138A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US11387388

申请日：2006-03-23

申请人： Douglas Dellinger ,  Zoltan Timar ,  Agnieszka Sierzchala ,  Geraldino Dollinger ,  Marvin Caruthers

发明人： Douglas Dellinger ,  Zoltan Timar ,  Agnieszka Sierzchala ,  Geraldino Dollinger ,  Marvin Caruthers

IPC分类号： C07H21/04 ,  C07H19/16 ,  C07H19/12

CPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  Y02P20/55

摘要： Nucleotide monomers, polynucleotides, methods of making each, and methods of deprotecting each, are disclosed.

摘要翻译： 公开了核苷酸单体，多核苷酸，制备方法，以及每种脱保护方法。

公开(公告)号：US20070100136A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US11388112

申请日：2006-03-23

申请人： Douglas Dellinger ,  Zoltan Timar ,  Agnieszka Sierzchala ,  Geraldine Dellinger ,  Marvin Caruthers

发明人： Douglas Dellinger ,  Zoltan Timar ,  Agnieszka Sierzchala ,  Geraldine Dellinger ,  Marvin Caruthers

IPC分类号： C07H21/02 ,  C07H19/16 ,  C07H19/12

CPC分类号： C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H21/02

摘要： Nucleotide monomers, polynucleotides, methods of making making each, methods of deprotecting each, and the like are disclosed herein.

摘要翻译： 本文公开了核苷酸单体，多核苷酸，制备各自的方法，各自的脱保护方法等。