公开(公告)号：US09119789B2

公开(公告)日：2015-09-01

申请号：US12530671

申请日：2008-04-04

申请人： Sabine Fürtinger ,  Heinrich Matous

发明人： Sabine Fürtinger ,  Heinrich Matous

IPC分类号： A61K38/24 ,  C07K1/00 ,  A61K9/19 ,  A61K38/19 ,  A61K47/18

CPC分类号： A61K9/19 ,  A61K38/193 ,  A61K47/183

摘要： The invention relates to stable glutamate-buffered G-CSF formulations having a pH of from 3.5 to 4.8. The invention further concerns lyophilisates and powders obtainable from such formulations, and to pharmaceutical kits containing such lyophilisates and powders.

摘要翻译： 本发明涉及pH为3.5至4.8的稳定的谷氨酸缓冲的G-CSF制剂。 本发明还涉及可从这些制剂获得的冻干物和粉末，以及含有这种冻干物和粉末的药物试剂盒。

公开(公告)号：US20150038727A1

公开(公告)日：2015-02-05

申请号：US14352557

申请日：2012-10-19

申请人： Sandoz AG

发明人： Parven Kumar Luthra ,  Sachin Bhuta ,  Chandrakant Pise Abhinay ,  N. Chavan Dattatraya ,  D. Metkar Shashikant

IPC分类号： C07D209/12

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for preparing silodosin with high optical purity up to 99.9% enantiomeric excess (e.e.) or above. The process makes use of a method step, in which the enantiomers contained in a racemic mixture of a compound represented by the general formula V: wherein * denotes the asymmetric center, R1 is a protecting group, and R2 is cyano or carbamoyl, are separated.

摘要翻译： 本发明涉及一种高达99.9％对映体过量（e.e。）或更高光学纯度的西洛多辛的制备方法。 该方法使用方法步骤，其中通式V表示的化合物的外消旋混合物中包含的对映异构体：其中*表示不对称中心，R 1为保护基，R 2为氰基或氨基甲酰基， 。

公开(公告)号：US20140329989A1

公开(公告)日：2014-11-06

申请号：US14241472

申请日：2012-09-07

申请人： Roland Barth ,  Kerstin Knepper ,  Hubert Sturm

发明人： Roland Barth ,  Kerstin Knepper ,  Hubert Sturm

IPC分类号： C07F9/653 ,  C07K7/64 ,  C07D417/12 ,  C07D261/08 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07K7/64 ,  C07D261/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07F9/653 ,  C07K7/56

摘要： The present invention relates to the preparation of compounds, in particular to the preparation of compounds of formula (I), which may be used with a compound of formula (VI), or a salt thereof as intermediates for the preparation of antifungal agents, preferably micafungin (MICA) or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及化合物的制备，特别是制备式（I）化合物，其可与式（VI）化合物或其盐一起用作制备抗真菌剂的中间体，优选 米卡芬净（MICA）或其盐。

公开(公告)号：US20140303184A1

公开(公告)日：2014-10-09

申请号：US14125341

申请日：2012-06-14

申请人： Thorsten Wilhelm ,  Martin Langner

发明人： Thorsten Wilhelm ,  Martin Langner

IPC分类号： C07D249/12 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D249/12 ,  A61K31/496 ,  C07D249/08

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (V), in particular posaconazole, wherein said process comprises the steps of (1) providing a mixture comprising a compound of formula (IV), a protic solvent system, and a suitable base; and (2) heating the mixture of (1) to obtain a mixture comprising the compound of formula (V).

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（V）化合物，特别是泊沙康唑的方法，其中所述方法包括以下步骤：（1）提供包含式（IV）化合物，质子溶剂体系， 和一个合适的基地; 和（2）加热（1）的混合物以获得包含式（V）化合物的混合物。

公开(公告)号：US20140200252A1

公开(公告)日：2014-07-17

申请号：US14044204

申请日：2013-10-02

申请人： Arthur Pichler ,  Josef Wieser ,  Christoph Langes ,  Milica Vukicevic

发明人： Arthur Pichler ,  Josef Wieser ,  Christoph Langes ,  Milica Vukicevic

IPC分类号： C07D209/52 ,  A61K45/06 ,  A61K31/403

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to novel polymorphic forms of Saxagliptin Hydrochloride. The present invention also relates to methods of making polymorphic forms of Saxagliptin Hydrochloride.

摘要翻译： 本发明涉及盐酸沙格列汀的新型多晶型物质。 本发明还涉及制备盐酸沙格列汀的多晶型物质的方法。

公开(公告)号：US08772544B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US12999112

申请日：2009-06-10

申请人： Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Hubert Sturm

发明人： Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Hubert Sturm

IPC分类号： C07C233/05

CPC分类号： C07C231/24 ,  C07C231/12 ,  C07C235/34 ,  C07C2601/08

摘要： The present invention relates to a process for the purification of crude bimatoprost to obtain pure bimatoprost comprising a chromatography, preferably a chromatography using an achiral stationary phase and an eluent comprising an alcohol and an apolar solvent; and crystallization of the product obtained the chromatography to obtain pure bimatoprost.

摘要翻译： 本发明涉及纯化比马前列素以获得纯比马前列素的方法，其包括色谱法，优选使用非手性固定相的色谱法和包含醇和非极性溶剂的洗脱液; 并使产物结晶得到纯化比马前列素。

公开(公告)号：US20140135353A1

公开(公告)日：2014-05-15

申请号：US14115316

申请日：2012-04-27

申请人： Fritz Blatter ,  Katharina Reichenbächer ,  Robert Ziegert ,  Josef Wieser ,  Johannes Ludescher

发明人： Fritz Blatter ,  Katharina Reichenbächer ,  Robert Ziegert ,  Josef Wieser ,  Johannes Ludescher

IPC分类号： C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12

摘要： A crystalline sodium salt of a compound of formula I (INN: Raltegravir) or a hydrate/solvate thereof is disclosed as well as a process for obtaining the same.

摘要翻译： 公开了式I化合物（INN：Raltegravir）或其水合物/溶剂化物的结晶钠盐以及其获得方法。

公开(公告)号：US08691770B2

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：US13055715

申请日：2009-07-29

申请人： Stephan Bertel

发明人： Stephan Bertel

IPC分类号： A61K38/13 ,  A61K38/12 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K16/00 ,  C07K17/00 ,  C07K1/14 ,  C07K7/64

CPC分类号： C07K1/145 ,  C07K7/645

摘要： The present invention relates to a method for processing microbiologically produced, non-polar, cyclic oligopeptides comprising the step of a) extracting the entire fermentation broth incident to the microbiological production process using a liquid extractant that contains ether and is immiscible with water, wherein the amount of extractant is sufficient to form a two-phase system together with the total fermentation broth, and novel solvates of cyclosporin A and methyl-t-butyl ether.

摘要翻译： 本发明涉及微生物制备的非极性环状寡肽的加工方法，该方法包括以下步骤：a）使用含醚的液体萃取剂提取微生物生产过程中的整个发酵液，并与水不混溶，其中 萃取剂的量足以与总发酵液一起形成两相体系，以及环孢菌素A和甲基叔丁基醚的新溶剂合物。

公开(公告)号：US08546112B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12993132

申请日：2009-05-19

申请人： Martin Albert ,  Ferdinand Zepeck ,  Andreas Berger ,  Waander Riethorst ,  Helmut Schwab ,  Daniel Luschnig ,  Peter Remler ,  Joerg Salchenegger ,  Doris Osl ,  Dominic De Souza

发明人： Martin Albert ,  Ferdinand Zepeck ,  Andreas Berger ,  Waander Riethorst ,  Helmut Schwab ,  Daniel Luschnig ,  Peter Remler ,  Joerg Salchenegger ,  Doris Osl ,  Dominic De Souza

IPC分类号： C12P13/04

CPC分类号： C12P41/005 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C227/04 ,  C07C229/08 ,  C07D207/46 ,  C12P13/008 ,  C07C69/533

摘要： The present invention relates to processes for the preparation of 5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester and its salts. Also disclosed are processes for the preparation of 5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid salt and a process for the preparation of 3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid. (S)-5-Methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid or (R)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid in enantioenriched form or enantiopure form as well as salts thereof, (S)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester or (R)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester in enantioenriched form or enantiopure form and a compound, namely Formula (XIII), in racemic form, enantioenriched form or enantiopure form are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸酯及其盐的制备方法。 还公开了制备5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸盐的方法和制备3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的方法。 （S）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸或（R）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸，其具有对映体形式或对映体形式及其盐，（S）-5-甲基-3- - 硝基甲基 - 己酸酯或具有对映体形式或对映体形式的（R）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸酯和式（XIII）化合物，外消旋形式，对映体形式或对映体形式也被公开 。

公开(公告)号：US08513224B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US13133164

申请日：2009-12-18

申请人： Andreas Hotter ,  Josef Wieser ,  Arthur Pichler ,  Martin Decristoforo

发明人： Andreas Hotter ,  Josef Wieser ,  Arthur Pichler ,  Martin Decristoforo

IPC分类号： A01N37/18 ,  A61K31/65 ,  C07C43/00 ,  C07C49/00 ,  C07C237/26

CPC分类号： C07C237/26 ,  C07C2603/46

摘要： The present invention relates to crystalline form C of Tigecycline dihydrochloride and to methods for the preparation of the same. Furthermore the present invention relates to the use of crystalline form C of Tigecycline dihydrochloride as an intermediate for the preparation of an anti-infective medicament. Moreover the present invention relates to pharmaceutical compositions comprising crystalline form C of Tigecycline dihydrochloride in an effective amount and to the use of crystalline form C of Tigecycline dihydrochloride as an anti-infective medicament.

摘要翻译： 本发明涉及替加环素二盐酸盐的结晶形式C及其制备方法。 此外，本发明涉及替加环素二盐酸盐的结晶形式C作为制备抗感染药物的中间体的用途。 此外，本发明涉及有效量的包含替加环素二盐酸盐的结晶形式C的药物组合物和使用替加环素二盐酸盐的结晶形式C作为抗感染药物。