公开(公告)号：US20120149679A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13400356

申请日：2012-02-20

申请人： Serge Beaudoin ,  Michael Christopher Laufersweiler ,  Christopher John Markworth ,  Brian Edward Marron ,  David Simon Millan ,  David James Rawson ,  Steven Michael Reister ,  Kosuke Sasaki ,  Robert Ian Storer ,  Paul Anthony Stupple ,  Nigel Alan Swain ,  Christopher William West ,  Shulan Zhou

发明人： Serge Beaudoin ,  Michael Christopher Laufersweiler ,  Christopher John Markworth ,  Brian Edward Marron ,  David Simon Millan ,  David James Rawson ,  Steven Michael Reister ,  Kosuke Sasaki ,  Robert Ian Storer ,  Paul Anthony Stupple ,  Nigel Alan Swain ,  Christopher William West ,  Shulan Zhou

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61K31/427 ,  C07D285/08 ,  C07D263/50 ,  A61K31/421 ,  C07D277/52 ,  A61K31/426 ,  C07D275/03 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61P29/00 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D263/50 ,  C07D275/03 ,  C07D277/18 ,  C07D285/08 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07F9/6539

摘要： The present invention relates to compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts, solvates or tautomers thereof, to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, and compositions containing such compounds, and the uses of such compounds, in particular for the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物或互变异构体，其制备方法，用于制备的中间体和含有这些化合物的组合物，以及这些化合物的用途，特别是用于 治疗疼痛。

公开(公告)号：US08153814B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12685913

申请日：2010-01-12

申请人： Serge Beaudoin ,  Michael Christopher Laufersweiler ,  Christopher John Markworth ,  Brian Edward Marron ,  David Simon Millan ,  David James Rawson ,  Steven Michael Reister ,  Kosuke Sasaki ,  Robert Ian Storer ,  Paul Anthony Stupple ,  Nigel Alan Swain ,  Christopher William West ,  Shulan Zhou

发明人： Serge Beaudoin ,  Michael Christopher Laufersweiler ,  Christopher John Markworth ,  Brian Edward Marron ,  David Simon Millan ,  David James Rawson ,  Steven Michael Reister ,  Kosuke Sasaki ,  Robert Ian Storer ,  Paul Anthony Stupple ,  Nigel Alan Swain ,  Christopher William West ,  Shulan Zhou

IPC分类号： C07D277/00 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D263/50 ,  C07D275/03 ,  C07D277/18 ,  C07D285/08 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07F9/6539

摘要： The present invention relates to compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts, solvates or tautomers thereof, to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, and compositions containing such compounds, and the uses of such compounds, in particular for the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物或互变异构体，其制备方法，用于制备的中间体和含有这些化合物的组合物，以及这些化合物的用途，特别是用于 治疗疼痛。

公开(公告)号：US07659305B2

公开(公告)日：2010-02-09

申请号：US10698354

申请日：2003-10-30

申请人： David James Rawson

发明人： David James Rawson

IPC分类号： A61K31/40 ,  A01N43/36

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/401 ,  C07D207/16 ,  C07D405/12

摘要： The compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or pro-drug thereof, are proline derivatives useful in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, fibromyalgia, arthritis, neuropathalogical disorders, sleep disorders, visceral pain disorders and gastrointestinal disorders. Processes for the preparation of the final products and intermediates useful in the process are included. Pharmaceutical compositions containing one or more of the compounds are also included.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或前体药物是用于治疗癫痫，眩晕发作，运动功能减退，颅内疾病，神经变性疾病，抑郁症，焦虑症，恐慌症，疼痛，纤维肌痛的脯氨酸衍生物 ，关节炎，神经病学障碍，睡眠障碍，内脏疼痛障碍和胃肠道疾病。 包括用于制备在该方法中有用的最终产物和中间体的方法。 还包括含有一种或多种化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20080312235A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US11572533

申请日：2005-07-12

申请人： Charlotte Alice Louise Lane ,  Graham Nigel Maw ,  David James Rawson ,  Lisa Rosemary Thompson

发明人： Charlotte Alice Louise Lane ,  Graham Nigel Maw ,  David James Rawson ,  Lisa Rosemary Thompson

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, and compositions containing such compounds and the uses of such compounds for the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其制备方法，用于制备的中间体和含有这些化合物的组合物以及这些化合物用于治疗疼痛的用途 。

公开(公告)号：US07084145B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US10693327

申请日：2003-10-24

申请人： Robert Duncan Armour ,  Andrew Douglas Baxter ,  Justin Stephen Bryans ,  Kevin Neil Dack ,  Patrick Stephen Johnson ,  Russell Andrew Lewthwaite ,  Julie Newman ,  David James Rawson ,  Thomas Ryckmans

发明人： Robert Duncan Armour ,  Andrew Douglas Baxter ,  Justin Stephen Bryans ,  Kevin Neil Dack ,  Patrick Stephen Johnson ,  Russell Andrew Lewthwaite ,  Julie Newman ,  David James Rawson ,  Thomas Ryckmans

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： The invention provides compounds of formula (I), the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A, B, R1, R2, and R7 are as defined herein; pharmaceutical compositions thereof; combinations thereof; and uses thereof as vasopressin V1A antagonists.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中A，B，R 1，R 2和R 7， / SUP>如本文所定义; 其药物组合物; 其组合; 并且其用作血管加压素V 1A拮抗剂。

公开(公告)号：US07053122B2

公开(公告)日：2006-05-30

申请号：US10636406

申请日：2003-08-07

申请人： Graham Nigel Maw ,  David James Rawson ,  Lisa Rosemary Thompson

发明人： Graham Nigel Maw ,  David James Rawson ,  Lisa Rosemary Thompson

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/13

CPC分类号： C07D271/07 ,  A61K31/195 ,  C07C227/22 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46

摘要： The compounds of formula (I) are useful in the treatment of faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, neuropathic pain, neuropathological disorders and sleep disorders. Processes for the preparation of the final products and intermediates useful in the process are included. Pharmaceutical compositions containing one or more of the compounds are also included.

摘要翻译： 式（I）化合物可用于治疗微弱发作，运动功能减退，颅内疾病，神经变性疾病，抑郁症，焦虑症，恐慌症，神经性疼痛，神经病理学障碍和睡眠障碍。 包括用于制备在该方法中有用的最终产物和中间体的方法。 还包括含有一种或多种化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06809200B2

公开(公告)日：2004-10-26

申请号：US09916099

申请日：2001-07-26

申请人： Charlotte Moira Norfor Allerton ,  Christopher Gordon Barber ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  Joanna Teresa Negri ,  David James Rawson ,  Albert Shaw Wood

发明人： Charlotte Moira Norfor Allerton ,  Christopher Gordon Barber ,  Keith Michael DeVries ,  Laurence James Harris ,  Philip Charles Levett ,  Joanna Teresa Negri ,  David James Rawson ,  Albert Shaw Wood

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A process is provide for the preparation of compounds of formula (I) herein comprising reacting a compound of formula (III), (IV) or (V) wherein the variables are as defined in the specification. The reaction is conducted in the presence of −OR3 and a hydroxide trapping agent or in the case of compounds of formula (IV) reacting in the presence of an auxiliary base and a hydroxide trapping agent.

摘要翻译： 一种制备式（I）化合物的方法，其包括使式（III），（IV）或（V）化合物与变量如说明书中所定义的反应。 反应在< - > OR 3和氢氧化物捕获剂的存在下进行，或在式（Ⅳ）化合物的情况下，在辅助碱和氢氧化物捕获剂的存在下反应。

公开(公告)号：US20130109701A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：US13808639

申请日：2011-07-04

申请人： Alan Daniel Brown ,  David James Rawson ,  Robert Ian Storer ,  Nigel Alan Swain

发明人： Alan Daniel Brown ,  David James Rawson ,  Robert Ian Storer ,  Nigel Alan Swain

IPC分类号： C07C311/04 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D237/08 ,  A61K31/50 ,  A61K45/06 ,  A61K31/451 ,  A61K31/277 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/18 ,  C07D211/22

CPC分类号： C07C311/04 ,  A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K45/06 ,  C07C311/51 ,  C07D211/22 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D241/04 ,  C07D271/06

摘要： The invention relates to sulfonamide derivatives, to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. More particularly the invention relates to a new sulfon-amide Nav1.7 inhibitors of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, Ar1, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the description. Nav 1.7 inhibitors are potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly pain.

摘要翻译： 本发明涉及磺酰胺衍生物，其在医学上的用途，含有它们的组合物，其制备方法以及在这些方法中使用的中间体。 更具体地，本发明涉及式（I）的新的磺酰胺Nav1.7抑制剂：或其药学上可接受的盐，其中X，Ar 1，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义。 Nav 1.7抑制剂可用于治疗各种疾病，特别是疼痛。

公开(公告)号：US20120010183A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13179587

申请日：2011-07-11

申请人： Andrew Simon Bell ,  Alan Daniel Brown ,  Marcel John De Groot ,  Russell Andrew Lewthwaite ,  Ian Roger Marsh ,  David Simon Millan ,  Manuel Perez Pacheco ,  David James Rawson ,  Nunzio Sciammetta ,  Robert Ian Storer ,  Nigel Alan Swain ,  Steven Matthieu Gaulier

发明人： Andrew Simon Bell ,  Alan Daniel Brown ,  Marcel John De Groot ,  Russell Andrew Lewthwaite ,  Ian Roger Marsh ,  David Simon Millan ,  Manuel Perez Pacheco ,  David James Rawson ,  Nunzio Sciammetta ,  Robert Ian Storer ,  Nigel Alan Swain ,  Steven Matthieu Gaulier

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/04 ,  C07D215/20 ,  C07D405/12 ,  C07D231/56 ,  A61P29/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  C07D213/69 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D215/20 ,  C07D231/56 ,  C07D239/47 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to sulfonamide derivatives, to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes.More particularly the invention relates to a new sulfonamide Nav1.7 inhibitors of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Het1, X, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the description.Nav 1.7 inhibitors are potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly pain.

摘要翻译： 本发明涉及磺酰胺衍生物，其在医学上的用途，含有它们的组合物，其制备方法以及在这些方法中使用的中间体。 更具体地，本发明涉及式（I）的新的磺酰胺Nav1.7抑制剂：或其药学上可接受的盐，其中Het1，X，R1，R2，R3，R4和R5如说明书中所定义。 Nav 1.7抑制剂可用于治疗各种疾病，特别是疼痛。

公开(公告)号：US06593332B2

公开(公告)日：2003-07-15

申请号：US10189655

申请日：2002-07-03

申请人： Graham Nigel Maw ,  David James Rawson

发明人： Graham Nigel Maw ,  David James Rawson

IPC分类号： A61K3152

CPC分类号： C07D473/30

摘要： There is provided compounds of formula IA and of formula IB, wherein R1, R2, R3, Het1 and X have meanings given in the description, which are useful in the curative and prophylactic treatment of medical conditions for which inhibition of a cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate phosphodiesterase (e.g. cGMP PDE5) is desired.